Esmolol

כאשר ATH:
C07AB09

מאפיין.

הידרוכלוריד Esmolol - אבקת גבישים לבנה או כמעט לבנה. זה הוא תרכובת יחסית הידרופילי, מסיס מאוד במים ובקלות מסיס אלכוהול. גורם הפצה (octanol / מים) ב-pH 7,0 הוא 0,42. משקל מולקולרי - 331,8. יש לו מרכז אחד סימטרי וקיים כזוג enantiomeric.

פעולה תרופתית.
Gipotenzivnoe, הפרעות קצב, antianginalnoe.

יישום.

יתר לחץ דם עורקים, סינוס טכיקרדיה, טכיקרדיה וtachyarrhythmia supraventricular (כולל פרפור ורפרוף פרוזדורים, כולל. במהלך ואחרי ניתוח), אוטם שריר לב, אנגינה לא יציבה, משבר thyrotoxic, pheochromocytoma.

התוויות נגד.

רגישות יתר, ברדיקרדיה sinusovaya (פחות 45 u. / דקה), הלם קרדיוגני, блокада AV II-III степени, אי ספיקת לב חמורה, תסמונת סינוס חולה, מצור sinoatrialynaya, תת לחץ דם (עצוב להלן 90 מ"מ כספית. אמנות., DAD נמוך 50 מ"מ כספית. אמנות.), דימום, gipovolemiя.

הגבלות חלות.

אסטמה, эmfizema, ברונכיטיס חסימתית כרוני, אי ספיקת לב, סוכרת, פגיעה בתפקוד כליות; יתר לחץ דם שניוני, התכווצות כלי דם בשל רקע היפותרמיה, במהלך או לאחר ניתוח; הריון, הנקה, ילדות (בטיחות ויעילות בילדים לא מזוהה), גיל מתקדם.

הריון והנקה.

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. למרות שמחקרים נאותים ומבוקרים היטב של בטיחות בנשים בהריון לא בצעו, esmolol באמצעות בשליש האחרון של הריון ולידה דווח על הפיתוח של ברדיקרדיה בעובר, תמשיך לאחר תום תרופות עירוי. לא מומלץ לשימוש במהלך ההנקה (אין נתונים על החדירה של חלב אם).

תופעות לוואי.

התדירות של תופעות לוואי כאשר esmolol באמצעות נאמדה ב 369 מטופל עם טכיקרדיה supraventricular ויותר מ 600 חולה במהלך או לאחר ניתוח, כלול בניסויים קליניים. ההשפעות ביותר המסומנות היו קלות וחולפות. תופעת הלוואי המשמעותי ביותר היה ירידה בלחץ דם (סנטימטר. אמצעי זהירות). במהלך הפוסט-שיווק מחקרים דיווחו על הרוגים, נתקל במצבים קליניים, כאשר esmolol היה, כנראה, משמש לשליטה שיעור חדרית (סנטימטר. אמצעי זהירות).

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת (3%), נמנום (3%), כאב ראש (2%), ažitaciâ (2%), בלבול (2%), מרגיש עייף (1%); פחות 1% - דיזי, asthenia, paraesthesia, דיכאון, אזעקה, פרכוסים, aphronia, טעם, חזון ודיבור.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): תת לחץ דם סימפטומטי (מלווה בזעה מרובה, סחרחורת) - 12% (טיפול הופסק בכ 11% חולים, חצי מהם נצפה ירידה בלחץ דם סימפטומטי), תת לחץ דם ללא תסמינים - 25%, זרימת הדם ההיקפית (1%); פחות 1% - חיוורון, הַסמָקָה, ברדיקרדיה (פחות 50 פעימות / דקה), כאבים בחזה, פעימות לב, סִינקוֹפָּה, של блокада, בצקת ריאות. ב 2 חולים ללא טכיקרדיה supraventricular, אבל עם מחלת עורקים כלילית חמורה (אוטם שריר לב או פוסט-אנגינה לא יציבה) מפותח הפיך (בסיומו של טיפול) ברדיקרדיה tyazhelaya / sinusovaya להשהות / asystole.

ממערכת העיכול: בחילה (7%), הקאות (1%); פחות 1% - יובש בפה ב, הַפרָעַת הָעִקוּל, אנורקסיה, עצירות, אי נוחות בבטן.

ממערכת הנשימה: פחות 1% - גודש באף, צפצופים בחזה, קשיי נשימה, נשימה, סימפונות.

לעור: תגובות עירוי, כולל דלקת והתקשות באתר ההזרקה (ב 8% מקרים); פחות 1% - נפיחות, эritema, שינוי צבע של העור, שריפה במקום ההזרקה, עור נמקים (כאשר extravasation).

אחר: פחות 1% - קדחת, מזיע, צְמַרמוֹרֶת, אצירת שתן, כאב באזור interscapular, קור בידות וברגליים, נסיגה.

שיתוף פעולה.

מגביר את ההשפעה של nondepolarizing מרפי שרירים, quinidine הפעולה cardiodepressive, procainamide, disopyramide וverapamil. היא מגדילה את הסיכון לקצב לב איטי וירידה בלחץ הדם ברקע של reserpine. נגזרי sympathomimetic וxanthine להחליש (הדדית) אפקטים; תרופות להורדת לחץ דם אחרות - להגביר לחץ דם נמוך. עליות ברמות פלזמה של דיגוקסין; קומדין, מורפיום ולהגדיל את הריכוז בפלזמה של םוקינילכולין. עולה בקנה אחד באותו מזרק עם תרופות אחרות, כולל. מ 5% פתרון של סודה לשתייה.

מנת יתר.

סימפטומים: הפחתה מוגזמת של לחץ דם, ברדיקרדיה, PVCs, אי ספיקת לב, סימפונות. מנת יתר של esmolol יכול לגרום לדום לב.

טיפול: חולים נותנים Trendelenburg, טיפול בחמצן, ב/ בנוזל (אם אין בצקת); טיפול simptomaticheskaya: ברדיקרדיה - סולפט אטרופין, isoproterenol או dobutamine (שימוש אפשרי של אפינפרין או התנהגות צעדה transvenous); אי ספיקת לב - אני / מינויו של גליקוזידים ו / או תרופות משתנות לב; עם תת לחץ דם - מכווץ כלי דם (אפינפרין, נוראפינפרין, דופמין, doʙutamin) תחת שליטתו של לחץ דם; PVCs הוא בדילול ב/ עם ההקדמה של לידוקאין או פניטואין, סימפונות - על / בביתא₂-adrenomimetikov (isoproterenol) או נגזרי xanthine. אולי קלט / פלט משימה של גלוקגון לתקן ברדיקרדיה או לחץ דם נמוך.

מינון ומנהל.

B /. מינון שנקבע על ידי החדרת סדרה של מינוני העמסה ותחזוקה.

כאשר הפרעות קצב - ב/ עירוי 0,5 מ"ג / קילוגרם / דקה ל 1 מ ' (מינון nagruzochnaya), לאחר מכן - 0,05 מ"ג / קילוגרם / דקה ל 4 מ ' (מינון תחזוקה). אם התגובה היא נאותה, מינון נשמר ומעת לעת מותאמת, במידת צורך; ללא השפעה עד הסוף 5 דק '- מבלה לבדוק שוב: ב/ עירוי 0,5 מ"ג / קילוגרם / דקה ל 1 מ ' (מינון nagruzochnaya), לאחר מכן - 0,1 מ"ג / קילוגרם / דקה ל 4 מ ' (מינון תחזוקה) ולאחר מכן לחזור על הרצף של חליטות עם הגדלת מינון על כל תמיכה 0,05 מ"ג / קילוגרם / דקה עד האפקט הרצוי. לאחר שהגיע להשפעה של מינון העמסה לא יכול להינתן, ולהגדיל את התחזוקה מופחתת ל 0,025 מ"ג / קילוגרם 1 דקות או פחות. המרווח בין עליות מינון ניתן להאריך ל 10 מ '.

יתר לחץ דם או הפרעות קצב במהלך או לאחר פעילות - ב/ ב.25-0.5 מ"ג / קילוגרם / דקה (המינון הראשוני) ואני / עירוי - 0,05 מ"ג / קילוגרם / דקה ל 4 מ ' (מינון תחזוקה). בהעדר השפעת מחדש, ל 4 זמן, התבוננות הרצף של כל עירוי והגדלת מינון התחזוקה על הבא 0,05 מ"ג / קילוגרם. מינון התחזוקה המרבי למבוגרים 0,2 מ"ג / קילוגרם / דקה. תינוקות כאשר הפרעת קצב supraventricular ב/ עירוי 0,05 מ"ג / קילוגרם / דקה אחרי עלייה ככל צורך 10 דקות 0,3 מ"ג / קילוגרם / דקה.

אמצעי זהירות.

בעת השימוש בesmolol דורשת השגחה רפואית קפדנית ומתמדת וניטור א.ק.ג., מ, קצב לב ואינדיקטורים אחרים.

Gipotenziya. במחקרים קליניים, 25-50% מהחולים, טופל בesmolol, תת לחץ דם נצפה, זה בדרך כלל מוגדר כגן להלן 90 מ"מ כספית. מאמר. ו / או אבא להלן 50 מ"מ כספית. מאמר. אודות 12% חולי יתר לחץ דם היו בעיקר סימפטומטי (בעיקר מזיע, סחרחורת). תת לחץ דם יכול להתרחש בכל מנה, אבל הוא תלוי מינון, לכן, מינונים מעל 200 UG / קילוגרם / דקה אינה מומלצת. שליטה זהירה במיוחד של לחץ דם נדרשת בחולים עם לחץ דם נמוך בתחילת המחקר לפני הטיפול. על ידי הפחתת המינון או הפסקת נעלם תת לחץ דם עירוי, בדרך כלל ל 30 מ '.

אי ספיקת לב. ובסימנים או תסמינים של אי ספיקת הלב הראשונים, esmolol יש לבטל, אם נחוץ, לנהל טיפול ספציפי. השימוש בesmolol על שליטה בקצב חדרית בחולים עם הפרעות קצב supraventricular צריכה להתבצע בזהירות, אם חולה פגע פרמטרים המודינמיים או במקרה של לקיחת חומרים אחרים, אשר להפחית את ההתנגדות היקפית, מילוי לב, התכווצות לב, הפצת דופק חשמלי בשריר הלב, בגלל, למרות ההתפרצות המהירה של esmolol פעולה ופיתוח השפעה, כמה מקרים מדווחים של שימוש הקטלני של esmolol, כנראה לשלוט שיעור חדרית.

טכיקרדיה ו / או יתר לחץ דם במהלך ואחרי הניתוח. Esmolol אינו מומלץ בחולים עם יתר לחץ דם שניוני, הקשורים להתכווצות כלי דם עקב היפותרמיה.

מחלות Bronchospastic. כesmolol חוסם cardioselective, ניתן להשתמש בו בחולים עם מחלות bronhospasticheskimi, אבל בזהירות, titrating בזהירות את המינון כדי להשיג את אפקטיבי הנמוך ביותר. במקרה של עירוי סימפונות יש להפסיק מייד; אם נחוץ, ניתן להשתמש בו בטא₂-ממריצים, אבל בזהירות רבה מאוד, אם חולים חוו שיעור חדרית מהיר.

סוכרת והיפוגליקמיה. זכור את האפשרות של סימני מיסוך של היפוגליקמיה (טכיקרדיה, יתר לחץ דם) חולים עם סוכרת. על רקע ההיסטוריה אלרגית בנסיבות מחמירות עלולים להיות תגובות של רגישות יתר חמורות יותר וחוסר האפקט הטיפולי של מינונים מקובלים של אפינפרין. בריכוזים מעל 10 מ"ג / מיליליטר עלול לגרום לגירוי של רקמות. אם העירוי של תגובה מקומית, ממשל צריך להיות הופסק ויתחדש במקום אחר.

אזהרות.

פתרון של ריכוז 250 מ"ג / מ"ל ​​צריך להיות מדולל לפני השימוש. פתרון עירוי (ריכוז 10 מ"ג / מיליליטר) שהוכן על ידי הוספה 5 ז (20 מיליליטר של פתרון עם ריכוז של 250 מ"ג / מיליליטר) esmolol בבקבוק עם נוזל ב/ בהיקף 500 מיליליטר (מראש הוסר ממנו הסביבה נקיה מחיידקים 20 מיליליטר). הפתרון מוכן נשמר 24 שעות בטמפרטורת חדר; זה לא צריך להיות קפוא. לא מומלץ לשימוש במחטים-פרפרים.

שיתוף פעולה