Olanzapine

כאשר ATH:
N05AH03

מאפיין.

tienobenzodiazepinov כיתה אנטיפסיכוטיות לא טיפוסי. חומר גבישים הצהוב, כמעט בלתי מסיס במים.

פעולה תרופתית.
אנטיפסיכוטיות, נוירולפטיות.

יישום.

סכיזופרניה ואחרת. הפרעה פסיכוטית עם תסמינים יצרניים ושליליים מסומנים, הפרעות אפקטיביות (החמרות טיפול, תחזוקה וטיפול מונע לטווח ארוך), פרקים חריפים מאניה או מעורבים בהפרעה דו קוטבית עם / ללא תסמינים פסיכוטיים, עם / ללא רכיבה מהירה.

התוויות נגד.

רגישות יתר, הנקה.

הגבלות חלות.

ו / או אי ספיקת כבד כליות, יתר שפיר של הערמונית, היסטורית מעמד עוויתית, מחלת פרקינסון, הפרעות כלי דם במוח, מחלת אלצהיימר, סוכרת, eozinofilija, מחלה myeloproliferative, ileus שיתוק, גלאוקומה zakrыtougolynaya, שימוש בו זמנית בתרופות, интервал удлиняющих QT (במיוחד אצל הקשישים), degidratatsiya, gipovolemiя, אוטם שריר לב, אי ספיקת לב, סרטן שד, כולל. היסטוריה, הריון, גיל ל 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו).

הריון והנקה.

כאשר הריון - בזהירות, השוואת התועלת הצפויה לאם והסיכון הפוטנציאלי לעובר. בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, כאב ראש, מיגרנה, חולשה, asthenia, נמנום, נדודי שינה, חרדה, עוינות, ažitaciâ, אופוריה, אמנזיה, דפרסונליזציה, פוביה, סימפטומים כפייתי, neuralgia, paresis של עצב הפנים, gipesteziya, הפרעות פירמידאליים, כולל. dyskinesia pozdnyaya, אטקסיה, צוואר תפוס, vellication, רעד, akathisia, dysarthria, zaikanie, סִינקוֹפָּה, הזיות, נטיות אובדניות, דַהֶמֶת, תרדמת, דימום תת-עכבישים, שבץ, nistagmo, כֶּפֶל רְאִיָה, midriaz, בתצהיר פיגמנט בעדשה, קטרקט, xerophthalmia, דימום בעין, ccomodation, עין עצלה, גלאוקומה, קרנית, עיניים כואבות, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, כאב רעש ואוזן, חירשות, dysgeusia.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): עם לחץ דם נמוך, טקסים- וברדיקרדיה, פעימות לב, פעימות מוקדמות חדרית, שינויי א.ק.ג., דום לב, כִּחָלוֹן, התרחבות, לויקופניה החולפת- ונויטרופניה, eozinofilija, ריבוי תאי דם לבנים, תרומבוציטופניה, תסמונת המורגי.

ממערכת הנשימה: נזלת, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, laringit, שינוי הקול, שיעול מוגבר, קוצר נשימה, דום נשימה ב, אסטמה, היפרוונטילציה.

ממערכת העיכול: תיאבון מוגבר עד בולימיה, צמא, יובש בפה, ריור המוגבר, טֶרֶד, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, glossitis, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, גיהוק, ושט, בחילה, הקאות, דַלֶקֶת הַקֵבָה, דַלֶקֶת הַקֵבָה וְהַמֵעַיִם, דַלֶקֶת הַמֵעַיִם, קרקע, דימום רקטלי, עצירות, נְפִיחָנוּת, scatacratia, עלייה חולפת בtransaminases כבד, גמא-glutamyl ופוספוקינאז קריאטין, צהבת.

חילוף חומרים: hyperprolactinemia, להגביר (לעתים רחוקות להקטין) משקל גוף, סוכרת, giperglikemiâ, חמצת סוכרתית, תרדמת diabeticheskaya, זֶפֶק.

עם מערכת המין והשתן: dizurija (כולל. פוליאוריה), המטוריה, pyuria, אלבומינוריה, בריחת שתן, דלקת בדרכי שתן, דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, שפיכה נורמלית, priapism, דַדָנוּת, galactorrhea, כאב חזה, matki סיסטיק, תסמונת קדם וסתית, מנו- וmetrorrhagia, אִי וֶסֶת.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: דלקת פרקים, כאבי מפרקים, ʙursit, מיאסטניה, מיופתיה, התכווצויות שרירים ברגליים, כאבי עצמות.

לעור: רגישות, התקרחות, girsutizm, יוֹבֶשׁ, אקזמה, סבוריאה, דלקת עור ממגע, נגעים בעור כיבית, livor, פריחה makulopapulleznaya.

תגובות אלרגיות: כוורות.

אחר: חום, צְמַרמוֹרֶת, תסמינים דמויי שפעת, בלוטות הלימפה, כאב בחזה או בבטן, בצקת היקפית, נסיגה, התעללות אפשרית.

שיתוף פעולה.

פחם פעיל (1 ז) מפחית C_{מקסימום} ו-AUC של 60%. מנה אחת של סימטידין (800 מ"ג) אלומיניום או- וסותרי חומצת מגנזיום אינו משפיעים על הזמינות הביולוגית של olanzapine. קרבמזפין (400 מ"ג / יום) מגביר באישור 50%. הכנות, גרימת פעילות של CYP1A2 וglyukuroniltransferazy (אומפרזול, ריפאמפיצין וכדומה.), להגדיל את הפרשת olanzapine; ингибиторы CYP1A2 (פלובוקסאמין et al.) להפחית אותו. Fluoxetine (60 מ"ג פעם או 60 מ"ג ליום ל 8 ימים) מגביר C_{מקסימום} של olanzapine 16% ומפחית את האישור ב 16%. בתכנית ניסויים קלינית, שממשל יחיד של טיפול olanzapine עם imipramine, desipramine, varfarinom, תאופילין או diazepam לא לוותה בעיכוב של חילוף חומרים של תרופות אלה. לא היו שום ראיות לתגובות בין תרופתיות בשילוב עם ליתיום או biperidenom. על רקע ריכוז שיווי המשקל של olanzapine לא שיניתי את הפרמקוקינטיקה של אתנול ציינה; תוך לקיחה עלולה להגביר את ההשפעות תרופתיות של olanzapine, הרגעה כולל. כאשר בו זמנית עם diazepam, אתנול ותרופות להורדת לחץ דם מגבירים את הסיכון ללחץ הדם נמוך. זה משפר את ההשפעה של anticholinergics. זה מחליש את ההשפעה של levodopa ואגוניסטים קולטן דופמין אחרים. ההסתברות של כבד גבוה transaminases עליות ואילו כניסה לסוכני hepatotoxic. אין אינטראקציה pharmacokinetic קליני משמעותית בין olanzapine וvalproate סביר.

מנת יתר.

סימפטומים: בחילה, שאיפה, עירור, תוקפנות, נמנום, בלבול, דיבור, הפרעת פירמידאליים, אי ספיקה נשימתית (דיכאון של מרכז הנשימה), היפר עורקים- או תת לחץ דם, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מעצר ונשימת לב, הפרעה של תודעה, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (מהרגעה לתרדמת), הזיות, פרכוסים, תסמונת ממארת נוירולפטיות. המינון המינימאלי להרוגים מנת יתר חריפים היה 450 מ"ג, המינון המקסימאלי של מנת יתר של תוצאה חיובית (הישרדות) - 1500 מ"ג.

טיפול: שטיפת קיבה (באופן מלאכותי לגרום להקאה אינו מומלץ), ממשל של פחם פעיל, חומרים משלשלים, ניטור א.ק.ג., שמירה על פונקציות חיוניות, IVL. אין תרופה ספציפית. nyeeffyektivyen דיאליזה. במידת צורך, יש להימנע טיפול vasopressor דופמין, אפינפרין וsympathomimetic האחר (חיזוק של תת לחץ דם בשל סיכום של ההשפעות של בטא אגוניסטים ואלפא-adrenoceptor חסימת פעולה של olanzapine).

מינון ומנהל.

בתוך, ללא קשר לארוחה, 1 פעם ביום. סכיזופרניה: מינון ראשוני של 5-10 מ"ג / יום. עשוי להגדיל את המינון לטיפול 4-5 הימים 15-20 מ"ג / יום. מאניה חריפה בהפרעה דו קוטבית: המינון הראשוני 15 מ"ג / יום, טווח מינון יומי - 5-20 מ"ג. לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, עם אי ספיקת כבד בינונית והקשישים המינון הראשוני הוא 5 מ"ג / יום.

אמצעי זהירות.

עם השילוב של גורמים, מאט את חילוף החומרים של olanzapine (מטופלות, סֵנִילִי, לא מעשנים), יש להחיל במינון מופחת. ניטור זהיר של חולים עם נטיות אובדניות, במיוחד בתחילת הטיפול. במהלך טיפול צריך לפקח על הפעילות של transaminases הכבד באופן קבוע, במיוחד בחולים עם תפקוד כבד לקוי. להיות נהגים זהירים מיועד של כלי רכב ואנשים, פעילויות הדורשות ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות. במהלך הטיפול אינה כוללת צריכת אלכוהול. כאשר סימפטומים של תסמונת ממארת נוירולפטיות (חום, מתח שרירים, אקינזיה, טכיקרדיה, ריבוי תאי דם לבנים, להגדיל בפוספוקינאז קריאטין) דורש נסיגה המיידית של התרופה. בהתחשב בפוטנציאל לפיתוח akathisia, כאשר מנוע במהלך טיפול בחרדה, neusidčivosti, מחויבות מתמשכות לתנועה כדי להפחית את המינון, ואת מינויו של antiparkinsonian.