Meloxicam

כאשר ATH:
M01AC06

מאפיין.

NSAIDs, oksikama נגזרת. חומר אור-צהוב, למעשה לא מסיס במים, טוב מאוד, המתמוסס חומצות חזקות של בסיסים (אלקלים), מעט מאוד מסיס במתנול. המחיצה לכאורה מקדם (יומן P)_{אפליקציה} = 0,1 ה-n-octanol/מאגר pH 7,4. הערכים pK_א Meloxicam 1,1 ו 4,2. משקל מולקולרי 351,41.

פעולה תרופתית.
אנטי דלקתי, משכך כאבים, pyretic.

יישום.

דלקתיות ומחלות ניווניות של המפרקים, מלווה בתסמונת כאב: דלקת פרקים, כולל. דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית חריפה, Polyarthritis כרונית; אנקילוזינג ankiloziruyushtiy (אנקילוזינג ספונדיליטיס), תסמונת כאב דלקת מפרקים ניוונית, radiculitis.

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. ל- NSAIDs האחר), שלישייה "Aspirinovaâ" (שילוב של אסתמה, polyposis החוזר האף, הסינוסים וparanasal וחוסר סובלנות של אספירין ותרופות pirazolonovogo סדרה), כיב קיבה וכיב התריסריון בשלב האקוטי; במערכת העיכול, או אחרת המכונה כשאבדן דימום/דימום; אי ספיקת לב חמורה, אי ספיקת כבד חמורה, אי-ספיקת כליות חמורה (אלא אם כן המודיאליזה), הריון, הנקה, גיל ל 15 שנים.

הגבלות חלות.

נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול בהיסטוריה, בחולים קשישים. על ההקדמה רקטלי (בנוסף): מחלות דלקתיות של פי הטבעת ואת מחלקת אנאלי, דימום רקטלי או אנאלי (כולל. היסטוריה).

הריון והנקה.

השפעות טרטוגניות. Meloxicam גדל התדירות של הלב פגמים במחיצה הבין-פרוזדורית (סיבוך נדיר) בעת שימוש מינון שבעל פה 60 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 64,5 פעמים גבוה יותר המינון 15 mg/day במשך שקילה למבוגרים 50 ק ג מבחינת שטח הגוף) ו èmbrioletal′nost′ ב דרך הפה במינונים ≥ 5 מ"ג/ק"ג/יום (ב 5,4 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, כפי שתואר לעיל) בארנבים, מטופלים עם meloxicam במהלך organogeneza. Meloxicam הראה teratogenicity אין אצל חולדות במינונים אוראלי 4 מ"ג / קילוגרם / יום (על 2,2 גבוה פי מנה לאדם, כפי שתואר לעיל) במהלך תקופת organogenesis.. עלייה בשיעור של לידות נצפתה אצל חולדות-אורלי במינונים ≥ 1 מ"ג/ק"ג/יום במהלך organogenesis..

השפעות Nonteratogenic. Meloxicam נגרמת ירידה ב מחוונים כאלה, כמו אינדקס של פוריות, live לידה, הישרדות neonatal אוראלי במינונים ≥ 0.125 מ"ג/ק"ג/יום (על 0,07 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, כפי שתואר לעיל) בחולדות במהלך ההריון וההנקה.

Meloxicam עובר דרך המחסום היפרדות. אין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו. היישום במהלך ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

מחקר, להערכת השפעת meloxicam על סגירת arteriosus והצינורות בבני אדם, אינה נכללת. השימוש meloxicam בשליש הראשון של ההריון יש למחוק.

עבודה ומשלוח. במחקרים בחולדות מראות, איזה meloxicam, כמו גם באמצעים אחרים, סינתזת ingibiruyushtie NG, מגביר את השכיחות של הריונות ידועים, גורם עיכוב במחלקת משלוח אוראלי במינונים ≥ 1 מ"ג/ק"ג/יום (על 0,5 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, כפי שתואר לעיל) מפחית מספר הגורים ששרד כאשר הפה במינונים מינונים 4 מ"ג / קילוגרם / יום (על 2,1 פעמים גבוה יותר מאשר המינון לאדם, כפי שתואר לעיל) במהלך תקופת organogenesis.. תצפיות דומות נרשמו אצל חולדות, מטופלים עם מינונים ≥ 0.125 מ"ג/ק"ג/יום (על 0,07 גבוה פי מנה לאדם, כפי שתואר לעיל) במהלך ההריון וההנקה.

השפעת meloxicam על הלידה ואספקה בבני אדם אינו ידוע.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - עם. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

היישום של meloxicam, כמו גם תרופות אחרות, חסימת סינתזה של גזי חממה, זה יכול להשפיע על פוריות, לכן לא מומלץ לנשים, המבקש להיכנס להריון.

Meloxicam מופרש בחלב של חולדות מניקות, כאשר זה הריכוז בחלב גבוה יותר ריכוז פלזמה. לא ידוע, אם meloxicam בחלב של נשים, לכן, עליך להפסיק להניק בזמן הטיפול או למנוע את השימוש meloxicam של הנקה.

תופעות לוואי.

ממערכת העיכול: >1% -בעצבי, בחילה, הקאות, כאבי בטן, עצירות / שלשול, נְפִיחָנוּת; 0,1-1%, stomatitis, שינויים חולף בכבד (גיוס transaminaz cium או), גיהוק, ושט, כיב פפטי, מוסתר או גלוי בעין בלתי מזוינת, דימום jeludern-kisherne; <0,1% -מערכת העיכול ניקוב, קוליטיס, דַלֶקֶת הַקֵבָה.

ממערכת העצבים ואברי חישה: >1% - כאב ראש, סחרחורת; 0,1-1% של ורטיגו, נמנום, רעש באוזניים; <1% - דלקת הלחמית, ראייה מטושטשת.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): >1% - נפיחות, אנמיה; 0,1-לעזאזל הרמת-% 1, פעימות לב, הַסמָקָה, שינויים בדם, כולל. שינוי מספר סוגים בודדים של לויקוציטים, לויקופניה, תרומבוציטופניה.

ממערכת הנשימה: החרפת אסטמה, שיעול.

עם מערכת המין והשתן: 0,1-1% — כדי לשנות סממנים של תפקוד כליות (אוריאה קריאטינין ו/או דם מוגברת); <1% -אי ספיקת כליות חריפה, דלקת כליות ביניים, גלומרולונפריטיס, נמק לשדי כליות, תסמונת נפרוטית.

לעור: >1% -פריחה בעור, גירוד; 0,1-סרפדת 1%; <0,1% — photosensitization, התגובה בולוס, multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, necrolysis אפידרמיס הרעיל.

תגובות אלרגיות: <0,1% - אנגיואדמה, תגובות של רגישות יתר מיידית, לרבות אנפילקטי, anaphylactoid.

אחר: <0,1% -עווית הסימפון, חום.

שיתוף פעולה.

אם אתה מחיל עם חומצה אצטילסליצילית ו- NSAID אחרים מגדיל את הסיכון של erosivno-yazvennah הפסדים ודימום של מערכת העיכול. אם אתה מחיל עם אמצעי תכשירי עשוי להפחית את יעילותה של העבר. תוך יישום של ליתיום סמים, ניתן להעניק ליתיום והגברת שלה רעילות (זה מומלץ לשלוט בריכוז של ליתיום בדם). היישום משולב עם metotrexatom תורמת תופעות לוואי במערכת hematopoietic (יש סיכון לפתח לויקופניה ואנמיה. ניטור תקופתי של הדם הנפוצים).

יישום משותף עם dioretikami, וציקלוספורין מוביל הסיכון לפתח אי ספיקת כליות.

בעת שימוש עם הרחם התקנים למניעת הריון עשוי להפחית את יעילותה של העבר. בעוד שהשימוש בתרופות נגד קרישת דם (הפרין, ticlopidine, קומדין), כמו גם סוכנים הטרומבוליטיות (streptokinase, fiʙrinolizin) היא מגדילה את הסיכון לדימום (עליך לפקח באופן תקופתי סממנים של קרישת דם).

השימוש בו זמנית עם kolestiraminom מגביר את הפרשת meloxicam דרך הדם (על ידי meloxicam מחייב).

בזמן הכניסה של meloxicam עם אינטראקציות פרמוקוקינטיים antatidami לא נמצא.

מנת יתר.

סימפטומים: תופעות לוואי מוגברים.

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל (במהלך השעות הקרובות), טיפול simptomaticheskaya. Kolestiramin מאיצה הפרשת התרופה מן הגוף. מערכת ניקוז בכפייה, alkalization של שתן, המודיאליזה אינו יעיל בגלל להערכה גבוהה של חלבון דם meloxicam. נמצאו נוגדנים ספציפיים, היריבים.

מינון ומנהל.

בתוך, / מ ', rectally. מנה שנבחר באופן אישי, עליך להשתמש את המנה הנמוכה ביותר יעיל עבור תקופת הזמן המינימלי. בתוך, בזמן אכילה, בלי ללעוס, במנה של 7.5-15 מ ג 1 פעם ביום. ב / ז מבוא חלות רק בימים הראשונים לאחר תחילת הטיפול, בצעד נוסף לטפסים אוראלי. ייעוד משולב (טבליות, פתרון על / מבוא m) המינון היומי הכולל לא יעלה 15 מ"ג. רקטאלית – נר אחד (15 מ"ג) ליום.

המינון היומי המקסימאלי - 15 מ"ג, בחולים עם אי ספיקה כליות חמור, ב gemodialise — 7,5 מ"ג. עם ירידה קלה או בינונית של תפקוד כליות (פינוי קריאטינין >25 מיליליטר / דקה), כמו גם עם שחמת הכבד תוך התאמה במינון יציב מצב קליני אינה נדרשת. המינון ההתחלתי בחולים עם סיכון מוגבר לתופעות לוואי 7,5 מ"ג / יום.

אמצעי זהירות.

לנקוט באמצעי זהירות במחלות לחטיבות במערכת העיכול העליונה בהיסטוריה, בשילוב עם antikoagulyantami, mielotoksičnymi סמים, כולל. metotreksatom (zitopenia אפשרי).

הופעתה של כיבים gastroduodenal, דימום מדרכי העיכול, תופעות הלוואי של העור והריריות היא הבסיס להכנת. אם הטיפול חווה תגובות אלרגיות (גירוד, פריחה בעור, כוורות, רגישות), צריך לראות רופא כדי לפתור את סוגיית הפסקת התרופה.

הסיכון לסיבוכים במערכת העיכול. תופעות לוואי חמורות מהקיבה, כולל דלקת, דימום, כיב וניקוב של הקיבה או במעיים, יכול להתרחש בכל זמן השימוש של NSAIDS מבלי לניבוי סימפטומים. סיכון גבוה יותר של סיבוכים חמורים ממחזור הדם הן בחולים קשישים, הסבירות של ביטוי של סיבוכים אלה גם גדל עם שימוש ארוך טווח.

Meloxicam, כמו NSAIDS, יכול להסוות את הסימפטומים של מחלות זיהומיות.

מינויו של NSAIDS בחולים עם זרימת דם מופחתת כליות ועותק מוסתר יכול להאיץ dekompensaciû כליות (לאחר הטיפול בתפקוד הכליות NPVS משוחזר בדרך כלל חזרה למצבה הקודם). גדול במיוחד הוא הסיכון של תגובות אלו בחולים עם סימפטומים של התייבשות, אי-ספיקת לב, שחמת הכבד, תסמונת נפרוטית ו מחלת כליות חמור, חולים, קבלת תרופות משתנות, וכן ניתוח משמעותי, וכתוצאה מכך hypovolemia (מאז תחילת הטיפול דורש diuresis ניטור זהיר ותפקוד כליות). במקרים נדירים, NSAIDS יכולה לגרום האינטרסטיציאלית, גלומרולונפריטיס, נמק של לשד הכליה או תסמונת נפרוטית. עם סטייה מהותית מן הנורמות של מי גבינה transaminaz רמות ואינדיקטורים אחרים, המתאר את תפקוד הכבד, ולהיוועץ ולבלות במחקרי מעבדה שליטה. היזהר למנות מבוגר, את החלשים ואת החולים מדולדל.

היישום של meloxicam יכול לגרום להתרחשות של תופעות לוואי כאלה, כמו כאבי ראש וסחרחורות, נמנום. בהקשר זה, עליך לוותר על נהיגה, תחזוקת מכונות, מנגנוני ופעילויות אחרות, הדורש ריכוז גבוה.

שיתוף פעולה