Ketoprofen (כאשר ATH M01AE03)

כאשר ATH:
M01AE03

מאפיין.

NSAIDs. Ketoprofen הוא תערובת רצמית של enantiomers, בי הפעילות התרופתית קשורה S-אננטיומר. , מגורענים עדין לבן או כמעט לבן גרגירים או אבקה, ללא ריח, לא hygroscopic. כמעט בלתי מסיס במים ב 20 מעלות צלזיוס, מסיס מעט באתנול, xloroforme, אצטון, אֶתֶר, בסיסים בנזן וחזקים. משקל מולקולרי 254,28.

מלח ליזין ketoprofen: משקל מולקולרי 400,47.

פעולה תרופתית.
משככי כאבים, pyretic, אנטי דלקתי, antiagregatine.

יישום.

לשימוש מערכתי (בתוך, / מ ', אני /, rectally)

מחלות דלקתיות וניווניות של מערכת השלד והשרירים, כולל. דלקת מפרקים שגרונית, אנקילוזינג nespetsificheskiy (אנקילוזינג ankiloziruyushtiy וpsoriaticheskiy), דלקת פרקים podagricheskiy, pseudogout, דלקת מפרקים ניוונית, שיגרון במיוחד במפרק (דַלֶקֶת הַגִיד, ʙursit, capsulitis). הקלה של כאב של מקורות שונים, כולל. לאחר ניתוח, כאב פוסט-טראומטי, işialgija, כאבי שרירים, radiculitis, חבורות וזני שריר, počečnaâ איך, תסמונות כאב שיניים, גינקולוגיות, נוירולוגיות, בפועל אונקולוגיה. טיפול סימפטומטי של כאב אקוטי במחלות דלקתיות של מערכת השלד והשרירים (רק למ '/). כאבי מחזור מוקדם.

ליישום מקומי,:

כאשר נמרחו על העור - חריף ומחלות דלקתיות כרוניות של מערכת השלד והשרירים (דלקת מפרקים שגרונית, אנקילוזינג, arthrosis, osteochondrosis); כואב דלקתי או טראומטי (כולל. ספורט) נזק למפרקים, גידים, רצועות ושרירים (כולל. דלקת פרקים, parasynovitis, דַלֶקֶת הַגִיד, peritendinitis, ʙursit, פציעות שריר, נקעים, רצועות קרועות וגידי שרירים, נקעים, נזק במניסקוס בברך, Kryvosheya, lyumbago), דַלֶקֶת הַוְרִידִים, thrombophlebitis וריד השטחי, limfangit, דלקת של העור;

כפתרון לשטיפה - טיפול סימפטומטי של מחלות דלקתיות של חלל הפה, לוע וגרון (כולל. כאב גרון, laringit, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, stomatitis, glossitis, דַלֶקֶת הַחֲנִיכַיִם, חניכיים, parodontoz), שיכוך כאבים לטיפול או הסרת שיניים (כתרופת עזר).

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. ל- NSAIDs האחר). לשימוש מערכתי: «Aspirinovaya» אסטמה, כיב קיבה וכיב התריסריון (החרפה), קוליטיס yazvennыy (החרפה), מחלת קרוהן, דיברטיקוליטיס, כיב pepticheskaya, הפרעות של קרישת דם ("זה גם המופיליה), אי ספיקת כליות ובכבד, ילדות ובגיל התבגרות עד 18 שנים, הריון (III פלוס); פי הטבעת (בנוסף): טחורים, proctitis, proktorrahyy; ליישום עורית: דלקת עור לחה, אקזמה, שריטות נגועות, הפרה של השלמות של העור, ילדים עד גיל 6 שנים.

Ketoprofen אינו מיועד להקלה על כאבים במהלך ניתוח מעקפים.

הריון והנקה.

השפעות טרטוגניות. במחקרים בעכברים ניתן במינונים של עד ketoprofen 12 מ"ג / קילוגרם / יום (36 מ"ג / מ '2/ד) בחולדות במינונים 9 מ"ג / קילוגרם / יום (54 מ"ג / מ '2/ד), אשר שווה בערך 0,2 MRDC (185 מ"ג / מ '2/ד), לא היו תופעות טרטוגניות או עוברות. במחקרים נפרדים בארנבות מינון רעיל לנקבות הקשורים עובר, אבל לא teratogennostyyu. עם זאת, מחקרי רבייה בבעלי חיים לא תמיד לחזות השפעות בבני אדם.

השפעות Nonteratogenic. מאז הוא ידוע השפעה שלילית של קרנות, עיכוב הסינתזה של PG, על מערכת הלב וכלי הדם של העובר (סגירה מוקדמת של דוקטוס ארטריוזוס), יש להימנע בהריון (במיוחד בשלבים מאוחר יותר).

הבליעה או ממשל רקטלי בזמן ההריון עלולה לפגוע בפרמטרים המודינמיים ביילוד, שמלווה בהפרעות חמורות בתפקוד הנשימה, והשימוש זמן קצר לפני הלידה עלול להוביל לעיכובים.

אין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו. אני הריון והשני שליש אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, בשליש השלישי (במיוחד לאחר 36 שמש) - התווית בשל ההשפעה האפשרית על הטון של הרחם.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

עבודה ומשלוח. ההשפעות של ketoprofen על עבודה ואספקה ​​בבני האדם אינן ידועה. מחקרים בעכברים הראו, מינון ketoprofen 6 מ"ג / קילוגרם (36 מ"ג / מ '2/ד), אשר שווה בערך 0,2 MRDC, הריון מאריך, אם משתמש בו לפני תחילת העבודה.

נשים, הריון תכנון, יש להימנע מהשימוש בketoprofen, tk. על רקע הודאתו עשוי להפחית את הסיכוי להשתלה של הביצית.

לא ידוע, ketoprofen לעשות חודר לחלב אם אנושי. חולדות במינונים 9 מ"ג / קילוגרם (54 מ"ג / מ '2/ד, על 0,3 MRDC) היה לי ketoprofen אין כל השפעה על פיתוח סביב הלידה. כאשר ניתן לכלבים מניקות ketoprofen ריכוז בחלב היו 4-5% מריכוז בפלזמה. כמו חומרים אחרים, אשר מופרשים לחלב אם, Ketoprofen אינו מומלץ לאמהות מניקות.

תופעות לוואי.

תופעות לוואי מערכתיים

בניסויים קליניים תופעות הלוואי הבאות ציינו (אולי בתחום השימוש בketoprofen):

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל (11%); 3-9% - בחילה, כאבי בטן, שלשול / עצירות, נְפִיחָנוּת; >1% - אנורקסיה, הקאות, stomatitis; <1% - תיאבון מוגבר, יובש בפה, גיהוק, דַלֶקֶת הַקֵבָה, דימום רקטלי, קרקע, דימום סמוי ב, להזיל ריר, כיב pepticheskaya, ניקוב של מערכת העיכול, gematemezis, כיב של המעי, תפקוד לקוי של כבד, צהבת, צהבת cholestatic, צהבת, hyperdipsia.

ממערכת העצבים ואברי חישה: 3-9% - כאב ראש, עירור (כולל. נדודי שינה, עצבנות, חלומות יוצא דופן); >1% - סחרחורת, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (כולל. נמנום, חולי), טינטון, ראייה מטושטשת; <1% - אמנזיה, בלבול, מיגרנה, paraesthesia, ורטיגו, דַלֶקֶת הַלַחמִית, עיניים כואבות, אובדן שמיעה, דימום ושינויי צבע ברשתית, הפרעות טעם.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): <1% - עלייה בלחץ דם, פעימות לב, טכיקרדיה, חמרה באי ספיקת לב, היקפי מחלות כלי דם, התרחבות, hypocoagulation, אגרנולוציטוזיס, אנמיה, gemoliz, תרומבוציטופניה.

ממערכת הנשימה: >1% - נוקטורנל, hemoptysis, דימום האף, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, נזלת, סימפונות, בצקת בגרון.

עם מערכת המין והשתן: 3-9% - תפקוד לקוי של כליות (נפיחות, להגדיל בחנקן אוריאה בדם); >1% - הסימנים ותסמינים של הגירוי בדרכי השתן; <1% - Menometrorragija, המטוריה, כשל כלייתי, דלקת כליות ביניים, תסמונת נפרוטית.

לעור: >1% - פריחות, התקרחות, אקזמה, prurit, כוורות, פריחה bullous, אטופיק exfoliative, רגישות, livor, onixolizis, necrolysis אפידרמיס הרעיל, multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.

אחר: <1% - צמרמורות, נפיחות של הפנים, זיהום, כאב, תגובות אלרגיות, אנפילקסיס, עלייה במשקל, giponatriemiya, כאבי שרירים, אַרגְמֶנֶת, הזעה מוגברת.

תופעות לוואי, מתרחש בתדירות <1% (קשר סיבתי לשימוש בketoprofen אינו מותקן):

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): הפרעות קצב, אוטם שריר לב.

ממערכת העיכול: נמק buccal (צורה אוראלית), קוליטיס yazvennыy, steatosis mikrovezikulyarnыy, דלקת לבלב, חמרה של סוכרת.

ממערכת העצבים ואברי חישה: disforija, הזיות, סיוטים, שינויים באישיות, דלקת קרום מוח.

אחר: הרעלת דם, הלם, הפרה של הליבידו, tubulopathy החריף, דַדָנוּת.

מלח ליזין ketoprofen לעומת ketoprofen פחות לגרום לתופעות לוואי במערכת העיכול (בגלל, יש שמלח ליזין ketoprofen pH ניטראלי ו, בהתאמה, פחות ממגר את רירית הקיבה).

תופעות לוואי מקומיים: כאשר חלים על פי הטבעת - גרד, כובד באזור אנו-רקטליות, החמרה של טחורים; כאשר יישום עורי - תגובות אלרגיות בעור, רגישות, פיתוח של תופעות לוואי מערכתיות (שימוש ארוך טווח בשטח גדול של העור); באמצעות פתרון לשטיפה - רגישות (שימוש ממושך).

שיתוף פעולה.

תרופות עולות בקנה אחד עם פתרון של tramadol. מפחית את היעילות של תרופות urikozuricheskih, משפר את ההשפעה של תרופות נגד קרישת דם, antiagregantov, fibrinolitikov, אתנול, תופעות לוואי גלוקו- ומינרלוקורטיקואידים, אסטרוגן; מפחית את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות. קבלה משותפת עם NSAIDs האחר, gljukokortikoidami, אתנול, corticotropin עלולה להוביל להתפתחות של כיבים ודימומים במערכת העיכול, סיכון מוגבר להפרעות בתפקוד כליות. שיתוף מנהל עם תרופות נגד קרישת דם אוראלי, geparinom, thrombolytics, נוגד טסיות, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom ומגביר את הסיכון לדימום. זה מגביר את האפקט של היפוגליקמיה אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אוראליות (חישוב מחדש של המינון דרוש). סלילים של חמצון microsomal בכבד (פניטואין, אתנול, כדורי שינה, ריפאמפיצין, פנילבוטזון, תרופות טריציקליות) להגדיל את הייצור של מטבוליטים פעילים hydroxylated. שיתוף מנהל עם valproate נתרן גורם הפרעה של הצטברות טסיות דם. מגביר ריכוז של verapamil הפלזמה וnifedipine, הכנות ליתיום, מטוטרקסט. נוגדי חומצה (כולל. אלומיניום- magniisodyerjashiye E) לא השפיע על השיעור ואת העוצמה של קליטת ketoprofen. תרופות Myelotoxic להגדיל את הביטוי gematotoksichnosti.

מנת יתר.

סימפטומים: עייפות, סחרחורת, בחילה, הקאות, כאב ברום הבטן - תסמינים בדרך כלל הפיכים. ייתכן שייתקל במצוקה נשימתית, תרדמת, פרכוסים. לעיתים נדירות - דימום ממערכת העיכול, תת לחץ דם / יתר לחץ דם, אי ספיקת כליות חריפה.

טיפול: טיפול סימפטומטי ותומך, ניטור של מערכת הנשימה ולב וכלי דם. התרופה הספציפית לא נמצאה. maloeffyektivyen המודיאליזה.

מינון ומנהל.

בתוך, / מ ', אני /, rectally, כפפות פרווה, באופן מקומי. המינון הרים בנפרד, בהתאם לאופי של המחלה, חומרת כאב, של המטופל. במידת צורך, ניתן להשתמש בצורות המינון בשילובים שונים, בי המינון היומי הכולל עשוי להיות מוגבר ל 300 מ"ג או מופחת ל 100 מ"ג. בתחילת טיפול מינון יומי - 300 קבלת מ"ג 2-3, תחזוקה - 150-200 מ"ג / יום.

כמוסות, טבליות, לפורר מומלץ לקחת עם ארוחות.

פי הטבעת: 1-2 פתילה ליום.

/ M: 100 פעמים מ"ג 1-2 יום; לאחר ההקלה של כאב מינתה פנים ו / או rectally.

B /: 100100-150 מיליליטר -200 מ"ג 0,9% פתרון נתרן כלורי. עירוי של ketoprofen צריכה להתבצע רק בבית חולים.

כפפות פרווה: 2-4 טיימס ג'ל / קרם / תרסיס יומי נמרח על העור מעל דלקת האח ושפשף בעדינות; הטלת אפשרית של הלבשה יבשה.

באופן מקומי (פתרון שטיפה): 2-3 שטיפות יום.

מלח ליזין של ketoprofen: פתרון להזרקה: / M או / על ידי 160 מ"ג (2 מיליליטר) 13 פעמים ביום, פתרון אלקטרופורזה מוחל על הקוטב השלילי. Suppozitorii: מבוגרים - 160 מ"ג. תינוקות במשקל 15-30 קילוגרם - ל 30 מ"ג, יותר 30 קילוגרם - 60 פעמים מ"ג 2-3 יום. הגרגרים: מבוגרים - 80 מ"ג, ילדים - 40 ז מומס ב 1/2 כוס מים ונלקחים דרך הפה 2-3 פעמים ביום.

אמצעי זהירות.

סדרה "אספירין" יש להקפיד לנהל פיקוח רפואי יסודי עם היסטוריה של תגובות אלרגיות להוראות שעל התרופה, שלישייה "אספירין", כיב קיבה וכיב התריסריון, עם אנמיה, אלכוהוליזם, tabakokurenii, שחמת כבד אלכוהול, giperʙiliruʙinemii, אי ספיקה כבדית, סוכרת, degidratacii, אֶלַח, אי ספיקת לב כרונית, בצקת, יתר לחץ דם, מחלות דם (לויקופניה כוללת, תרומבוציטופניה, בניגוד לקרישת דם), הגדרה, גלוקוז-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; מומלץ להיזהר בעת שימוש חיצונית - עם ההחמרה של פורפיריה הכבד, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול, הפרות חמורות של תפקוד כבד וכליות, אי ספיקת לב כרונית, אסטמה, בילדים מתחת לגיל 12 שנים.

כאשר מתייחסים להיסטוריה של תגובות אלרגיות לNSAIDs משמש רק במקרי חירום.

הסיכון לאירועי לב וכלי דם. NSAIDs עלול לגרום לעלייה בסיכון לאירועי לב וכלי דם חמורים, כולל. אוטם שריר לב ושבץ מוחי, שיכול לגרום למוות, במיוחד עם שימוש ממושך. חולים עם גורמי סיכון למחלה או לב וכלי דם לסיכון למחל לב וכלי דם הוא גבוהים במיוחד.

הסיכון לסיבוכים במערכת העיכול. NSAIDs לגרום לסיכון מוגבר לתופעות לוואי חמורים ממערכת העיכול, דימום כולל, כיב וניקוב של הקיבה או במעיים, אשר עלול להיות קטלני, במיוחד עם שימוש ממושך. סיבוכים אלה יכולים להתרחש בכל עת ללא השימוש בסימפטומים המבשר. חולי קשישים נמצאים בסיכון גבוה יותר לסיבוכים רציניים ממערכת העיכול.

ketoprofen ההודאה עלול להסוות את הסימפטומים של מחלה מדבקת.

במהלך הטיפול דורש ניטור של דם היקפי ומדינה תפקודית של הכבד וכליות. אם אתה רוצה לקבוע את תרופת 17-ketosteroids יש להפסיק ל 48 שעות לפני הבדיקה.

יש להימנע ממגע עם עיניים וצורות ריריות אחרות ליישום עורית; אינו חלים על פצעים פתוחים או עור פגום.

בתקופת הטיפול חייב להיות זהיר בעת הנהיגה והכיבוש של פעילויות שעלולים להיות מסוכנות אחרות, דורש ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות.

שיתוף פעולה

חומר פעילתיאור של אינטראקציה
BumetanidFMR: antagonizm. על רקע ketoprofen מופחת הפרשה של אשלגן כלורי ו.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. על רקע ketoprofen משתן מופחת, השפעות natriuretic וhypotensive.
GlipizideFMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת של ketoprofen.
נתרן dalteparinFMR: סינרגיזם. על רקע השפעת ketoprofen משופר ולהגדיל את הסיכון לסיבוכי דימום; משותף יישום דורש זהירות.
קפטופרילFMR. עליות (הדדית) סיכון של אי ספיקת כליות. על רקע השפעת hypotensive מופחתת של ketoprofen.
ליתיום קרבונטFKV. על רקע ketoprofen עלול להגביר את רמת שיווי המשקל בפלזמה.
MethotrexateFKV. FMR. על רקע ketoprofen (חוסם את הפרשת צינורי, ומאט) מגדיל את הסיכון לתופעות רעילות.
OfloxacinFMR: סינרגיזם. על רקע ketoprofen מגביר את הסיכון לעירור מערכת העצבים המרכזית והתקפים של.
רמיפרילFMR. עליות (הדדית) סיכון לאי ספיקת כליות והיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive מופחתת של ketoprofen.
רפאגלינידFMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת של ketoprofen.
SpironolactoneFMR: antagonizm. על רקע ketoprofen משתן מופחת, natriuretic ואפקטי hypotensive ולהגביר את הסיכון להיפרקלמיה, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות.
TiclopidineFMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעה נוגדת טסיות; המינוי המשולב של סיכון מוגבר לסיבוכי דימום.
TimololFMR: antagonizm. על רקע השפעת hypotensive החלשה של ketoprofen.
XlortalidonFMR: antagonizm. על רקע ketoprofen מקטין את הפרשת אשלגן, והפרשת כלוריד.
ציקלוספוריןFMR. על רקע ketoprofen מעלה את הסיכון לבעיות בתפקוד כליות (דורש קריאטינין בדם הניטור).
חומצת EthacrynicFMR: antagonizm. על רקע ketoprofen משתן מופחת, השפעות natriuretic וhypotensive.
אתנולFMR: סינרגיזם. על רקע השפעת ketoprofen deprimiruyuschie המשופר.

כפתור חזרה למעלה