Spironolactone
כאשר ATH:
C03DA01
מאפיין.
משתן Kaliйsberegaющiй, אנטגוניסט תחרותי של אלדוסטרון. אבקת גבישים הלבנה. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס באתיל אלכוהול, קל מסיס בבנזין וכלורופורם. משקל מולקולרי - 416,57.
פעולה תרופתית.
משתן, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
יישום.
תסמונת בצקת בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, שחמת הכבד (במיוחד בנוכחות בו זמנית של היפוקלמיה וhyperaldosteronism), תסמונת נפרוטית; יתר לחץ דם חיוני במבוגרים; מיימת; אבחון וטיפול בhyperaldosteronism העיקרי (סוס תסמונת); מניעת היפוקלמיה בטיפול בחולים וsaluretikami, קבלת גליקוזידים לב, מיאסטניה (אדג'ובנט).
התוויות נגד.
רגישות יתר, מחלת אדיסון, אי ספיקת כליות חריפה או במהירות מתקדמת, אי ספיקת כליות כרונית עם ירידה משמעותית בתפקוד ההפרשה (קריאטינין Cl פחות מ 10 מיליליטר / דקה), anurija, היפרקלמיה, giponatriemiya, היפרקלצימיה.
הגבלות חלות.
פונקצית הפרשה כליות מופחתת, תפקוד כבד לא תקין (רגישות מוגברת לשינויים במאזן האלקטרוליטים), סוכרת (נפרופתיה diabeticheskaya במיוחד), נטייה לחמצת מטבולית (כאשר ההשפעה של חמצת משופרת ספירונולקטון giperkaliemichesky, ספירונולקטון עשוי לתרום לחמצת), וסת אי סדרים ו / או הגדלת חזה, של блокада (ניתן להגדיל עקב ההתפתחות של היפרקלמיה).
הריון והנקה.
השימוש בספירונולקטון הוא התווית שבשליש של הריון. בשליש השני ושלישי של הריון אפשרי רק בתנאים מחמירים, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)
בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה (canrenone - המטבוליט הפעיל של ספירונולקטון - עובר לחלב אם).
תופעות לוואי.
ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, נמנום, עייפות, הִתרַשְׁלוּת, כאב ראש, אטקסיה, בלבול.
ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, התכווצויות, kišečnaâ איך, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כיב ודימום במערכת העיכול, תפקוד כבד לא תקין.
עם מערכת המין והשתן: דַדָנוּת (בדרך כלל הפיך, במקרים נדירים יכול להימשך לאחר PM ביטול), כאב חזה, תפקוד לקוי של זיקפה אצל גברים, עוצמה מופחתת בגברים, הפרעות או עדר וסת חודשי, metrorrhagia, גיל המעבר, girsutizm, שינוי של קול בנשים.
לעור: פריחות בעור maculopapular או erythematous, התקרחות, hypertryhoz, גירוד, כוורות.
אחר: התכווצויות שרירים ברגליים, גידולים שפירים בשד, כאבים בחזה, לויקופניה (כולל. אגרנולוציטוזיס), תרומבוציטופניה, חוסר איזון באלקטרוליטים, היפרקלמיה, להגדיל בחנקן אוריאה בדם, קריאטינין, רככת, חום סמים.
מקרים של סרטן השד בגברים ונשים, טופל בספירונולקטון, עם זאת, קשר סיבתי לא הוקם.
שיתוף פעולה.
השימוש בו זמני של indomethacin, מעכבי ACE, תוספי אשלגן מובילים להתפתחות של היפרקלמיה. על מנת להימנע מהיפרקלמיה לא לקחת ספירונולקטון או amiloride יחד עם טריאמטרן. בקבלה פנים בו-זמנית עם carbenoxolone מופחת אפקט טיפולי של ספירונולקטון, tk. carbenoxolone גורם שמירת נתרן. Spironolactone מפחית את הרגישות של כלי הדם לנוראדרנלין, שיש לקחת בחשבון בעת ההרדמה הכללית והמקומית בחולים, טופל בספירונולקטון. אספירין מפחית את ההשפעה משתנת של ספירונולקטון. Spironolactone מגביר את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות להורדת לחץ דם (בעוד שהשימוש במינון אחרון להורדת לחץ דם צריך להיות מופחת על ידי 50%), מפחית את ההשפעה של תרופות נגד קרישת דם עקיפה (נגזרי coumarin). מגביר T1/2, ורמות פלזמה של רעילות דיגוקסין (בעת שיתוף צורך להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין המנות של דיגוקסין). השילוב של ספירונולקטון עם Triptorelin, buserelynom, gonadorelin מחזק את ההשפעות שלהם.
מנת יתר.
סימפטומים: בחילה, הקאות, נמנום, סחרחורת, בלבול, התכווצויות שרירים ברגליים, פריחה בעור, שלשול; התייבשות אפשרית, שיבוש של מאזן מים ואלקטרוליטים.
טיפול: הפסקת התרופה, אינדוקציה של הקאות, שטיפת קיבה, טיפול סימפטומטי של התייבשות והפרעות של מאזן נוזלים ואלקטרוליטים, תת לחץ דם, שמירה על פונקציות חיוניות; במקרה של היפרקלמיה - מהיר ב/ בפתרון 20-50% של גלוקוז ואינסולין - 0.25-.5 יחידות / גרם של גלוקוז. Kaliyvyvodyaschie משמש משתנים ושרפי חילוף יונים. אולי המודיאליזה. אין תרופה ספציפית.
מינון ומנהל.
בתוך. המצב מוגדר בנפרד. מינונים מבוגרים טיפוסיים: 25-200 מ"ג / יום במנות בודדות או מחולקות; אם יש צורך, להגדיל את המינון ל 400 מ"ג / יום. בדרך כלל מקבלים תינוקות בשיעור של 3 מ"ג / קילוגרם / יום, מונו או 2 הודאה, מנה שנבחר באופן אישי.
אמצעי זהירות.
היזהר למנות ניתוח על רקע הרדמה מקומית והכללית, חולי קשישים (סיכון המוגבר להיפרקלמיה). להיות שם צריך מינה ספירונולקטון בשיתוף עם ראש הממשלה, גינקומסטיה גורמת. במינונים מעל 100 מ"ג / יום לעתים קרובות לפתח האנדוקרינית / אפקטים אנטי-אנדרוגנית, ההשפעה באה לידי ביטוי במערכת העצבים המרכזית וגירוי של רירית הקיבה והמעיים. במהלך טיפול צריך להיות במעקב צמוד אלקטרוליטים, רמת חנקן אוריאה, אוריאה וקריאטינין בדם (במיוחד בחולי קשישים עם הפרעות בתפקוד הכליתי ו / או כבד), לפקח על הביצועים של BP באופן קבוע. עם התפתחותה של היפרקלמיה צריך להפסיק לקחת ספירונולקטון. הימנע הצריכה של כמויות עודפות של אשלגן, כולל. תמנע או תגביל את המזון, עשיר באשלגן (תפוחי אדמה, משמש, צימוקים, מיץ עגבניות, וכו '), וראש הממשלה, אשלגן המכיל. בטיפול עם ספירונולקטון צריך להימנע משתייה. בתחילת הטיפול עם נהגי ספירונולקטון של כלי רכב ואנשים, מיומנויות מתייחסות לריכוז הגבוה של תשומת לב, זה לא צריך להיות בשימוש במהלך פעולה. המבחן לסבילות לגלוקוז בחולים עם נפרופתיה הסוכרתית ספירונולקטון צריך להיות הופסק, לפחות, ל 3 היום לפני הבדיקה (בשל הסיכון להיפרקלמיה החמורה).
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
חומצה אצטילסליצילית | FMR: antagonizm. מפחית את משתן, פעילות natriuretic והורדת לחץ דם, היא מגדילה את הסיכון להיפרקלמיה (במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות), זה מגדיל את ההסתברות של הפרעות של הכליות. |
Buserelyn | FMR. על רקע ההשפעה משופרת של ספירונולקטון. |
קומדין | FMR: antagonizm. על רקע ההשפעה מופחתת של ספירונולקטון. |
Verapamil | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעת hypotensive. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. להגביר (הדדית) הסיכון של היפרקלמיה (במיוחד בחולים עם הפרעות בתפקוד הכליתי). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. להגביר (הדדית) הסיכון של היפרקלמיה. |
Glipizide | FMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של ספירונולקטון מוחלש. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. מפחית את משתן, natriuretic ופעילות hypotensive ולהגביר את הסיכון להיפרקלמיה, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות. |
אשלגן כלורי | FMR. היא מגדילה את הסיכון להיפרקלמיה, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות. |
קפטופריל | FMR: סינרגיזם. מעכב את שחרורו של אלדוסטרון, מגביר באופן משמעותי את הסיכון להיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive משופרת של ספירונולקטון. |
Moexipril | FMR: סינרגיזם. מעכב את שחרורו של אלדוסטרון, מגביר באופן משמעותי את הסיכון להיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive משופרת של ספירונולקטון. |
Perindopril | FMR: סינרגיזם. מעכב את שחרורו של אלדוסטרון, מגביר באופן משמעותי את הסיכון להיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive משופרת של ספירונולקטון. |
רמיפריל | FMR: סינרגיזם. מעכב את שחרורו של אלדוסטרון, מגביר באופן משמעותי את הסיכון להיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive משופרת של ספירונולקטון. |
רפאגליניד | FMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של ספירונולקטון מוחלש. |
Triptorelin | FMR. על רקע ההשפעה משופרת של ספירונולקטון. |
Phenindione | FMR: antagonizm. על רקע ההשפעה של ספירונולקטון מוחלש. |
Fosinopril | FMR: סינרגיזם. מעכב את שחרורו של אלדוסטרון, מגביר באופן משמעותי את הסיכון להיפרקלמיה. על רקע השפעת hypotensive משופרת של ספירונולקטון. |
Furosemid | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעות משתן וnatriuretic. על רקע הירידה בספירונולקטון הסיכון של היפוקלמיה. |
ציקלוספורין | FMR. עליות (הדדית) הסיכון של היפרקלמיה, במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות; שיתוף אינו מומלץ. |
אפינפרין | FMR: antagonizm. על רקע ירידות ספירונולקטון התכווצות כלי דם. |
חומצת Ethacrynic | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעות משתן וnatriuretic. על רקע הירידה בספירונולקטון הסיכון של היפוקלמיה. |