Itraconazol

Când ATH:
J02AC02

Caracteristică.

Derivați de triazol antifungice din grupul. Pulbere de culoare albă sau ușor gălbuie. Insolubil în apă, foarte puțin solubilă în alcool, ușor solubil diclormetan. Lipofil, Factorul de distributie (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Greutate moleculară - 705,64.

Acțiune farmacologică.
Antifungic cu spectru larg.

Cerere.

Micoza a pielii, membranelor mucoase ale gurii și ochilor; onychomycosis, cauzate de dermatofiți, drojdii și mucegaiuri; candidoza cu pielea și mucoase, incl. Candidoza vulvovaginal; chromophytosis; micoză sistemică, incl. aspergiloza (cu rezistență sau tolerabilitate de amfotericină B), kryptokokkoz (incl. meningita criptococică), histoplasmoza, sporotricoza, Paracoccidioidomicoză, blastomicoza.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Se aplică restricții.

Insuficiență cardiacă congestivă, incl. istorie (utilizare este posibilă numai în cazuri, beneficiul așteptat depășește riscul potențial), ciroză hepatică, insuficiență renală, copilărie (siguranța și eficacitatea la copii nu au identificat).

Sarcina și alăptarea.

Aplicarea sarcinii este permisă doar în micoze sistemice în cazurile, când beneficiile așteptate depășesc riscul potențial pentru făt.

Mamele care alăptează ar trebui să abandoneze alapteaza (Itraconazol trece în laptele matern).

Efecte secundare.

Din tractul digestiv: dispepsie, greață, durere abdominală, anorexie, vărsături, constipație, Activitatea crescută a transaminazelor hepatice, hepatită, în cazuri foarte rare — daune grele toxice hepatice, incl. caz de insuficienta hepatica acuta cu evoluție letală.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, neuropatie periferică, fatigabilitate, somnolență.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipertensiune arterială. Cazurile de insuficiență cardiacă cronică, asociată cu primirea de itraconazol.

Cu sistemul genito-urinar: dismenoree, Sindromul edematoasă, albuminurie, colorarea urinei o culoare închisă.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens - Johnson.

Alte: alopecie, kaliopenia, edem pulmonar, scăderea libidoului, impotență.

Cooperare.

Incompatibil cu terfenadină, astemizolom, cizapridom, lovastatin, forme de midazolam oral și triazolam. Întărește și / sau prelungi efectul anticoagulantelor orale (incl. varfarina), ciclosporina, digoksina, metilprednisolon, vincristina, blocante ale canalelor de calciu. Rifampin si fenitoina scade biodisponibilitatea itraconazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină) biodisponibilitate crescută. Antiacide reduce absorbția itraconazol (interval, separarea primire, trebuie să fie de cel puțin 2 h ).

Supradozaj.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya. Nu eliminat prin hemodializă. Nu există antidot specific.

Dozare și Administrație.

Interior, după masă (capsule), post (soluție orală). Onychomycosis este 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 3 luni sau 200 mg 2 de doua ori pe zi, timp de 1 săptămâni, urmată de o pauză 3 Soare; Se recomandă pentru oprire onychomycosis 3 tratament, perii- 2 Rata de schimb; vulvowaginalny candidoza-pe 200 mg 2 ori în timpul 1 zile sau 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 3 zi; Tinea Versicolor- 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 7 zi; dermatomikozy si Candidoza din cavitatea bucală este 100-200 mg 1 o dată pe zi, timp de 7-15 zile (Dacă este necesar, repetați); gribkovi keratit- 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 21 zi; sistem de mikozy — pentru 100-200 mg 1 - 2 ori pe zi, timp de 2-12 luni (în funcție de agentul patogen).

Precauții.

La pacienții cu insuficiență imunitate (SIDA, stat după transplantul de organe, neutropenie) Ar putea fi necesar pentru a crește doza (datorită biodisponibilității scazut de itraconazol).

Atunci când este administrată la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică necesită o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc, luând în considerare factori precum gravitatea dovezilor, regimul de dozare, factorii de risc individuali (prezența de boli de inima, incl. CHD, valvular), boala pulmonară obstructivă cronică, insuficiență renală. Dacă există semne sau simptome de insuficiență cardiacă congestivă, și tratarea neuropatie cu itraconazol trebuie întrerupt.

În timp ce itraconazol trebuie să monitorizeze funcția hepatică (mai ales cu o recepție lung). Atunci cand nivelurile ridicate ale transaminazelor numiți, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial de afectare hepatica. Pacienții cu ciroză disfuncției hepatice și / sau renale este necesară pentru controlul concentrației de itraconazol în plasmă și ajusteze doza.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul întregului curs de tratament, până la debutul primului ciclu menstrual după finalizarea acestuia.

Cooperare

Substanță activă	Descrierea de interacțiune
Akarʙoza	FMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
Algeldrat + Hidroxid de magneziu	FKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Amlodipină	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
Amfotericină B	FMR: antagonizm. Pe fondul efectului de itraconazol redus.
Buspirona	FKV. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) creșterea concentrațiilor plasmatice semnificativ de.
Busulfan	FKV. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) poate crește riscul de toxicitate.
Warfarina	FKV: sinergism. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) efect sporit și / sau prelungită.
Verapamil	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
Vynblastyn	FKV. Pe fondul itraconazol biotransformare redusă, amplificat și efect prelungit.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) creșterea impactului și riscului de efecte secundare; utilizarea combinată este contraindicată.
Glimepirida	FMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
Glipizidă	FMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
Digoxină	FKV. FMR. Pe fundalul itraconazol crește concentrația plasmatică, clearance redus și / sau volumul de distribuție și riscul efectelor toxice.
Docetaxel	FKV. Pe fondul itraconazol blocat biotransformare și efect amplificat.
Izoniazida	FKV. Acesta reduce concentrațiile plasmatice și reduce semnificativ efectul; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Carbamazepină	FKV. Accelerează degradarea și reduce nivelurile sanguine. Pe fondul itraconazol (inhibă CYP3A4) oprimat Biotransformare și crește concentrațiile plasmatice.
Claritromicină	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, creșterea biodisponibilității și concentrația plasmatică.
Clonazepam	FKV. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare; numirea combinat de precauție.
Oxid de magneziu	FKV. Conținutului gastric Oschelachivaya, reduce absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după itraconazol.
Metilprednisolon	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, clearance redus, pot să apară efecte toxice.
Midazolam	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) crește (2-10 ori) DINmax, ASC și clearance-ul scade, efect prelungit îmbunătățit; administrarea concomitentă este contraindicată.
Carbonat Natriya	FKV. Conținutului gastric Oschelachivaya, reduce absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după itraconazol.
Nevirapina	FKV. Viteze (conform unui datelor experimentale) biotransformare și reduce semnificativ biodisponibilitatea; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Nimodipină	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
Nifedipina	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
Pantoprazol	FKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.
Rabeprazol	FKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.
Ritonavir	FKV. Ca un inhibitor de creștere CYP3A4 (reciproc) biodisponibilitate și ASC; numirea combinat poate necesita reducerea dozei.
Rifabutină	FKV. Accelereaza Biotransformare și reduce semnificativ concentrațiile plasmatice de itraconazol și metabolitul său activ gidroksiitrakonazola; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Rifampicina	FKV. Viteze Biotransformare și reduce semnificativ nivelul de itraconazol și metabolitului său activ în gidroksiitrakonazola plasma; administrarea concomitentă nu este recomandată.
Simvastatină	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și riscul de deteriorare toxice de muschii scheletici, miopatii, rabdomioliză.
Sirolimus	FKV. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, concentrația plasmatică crescută.
Felodipina	FKV. Pe fondul itraconazol (inhibitor CYP3A4) a crescut ASC, Cmax, T1/2 și sporește efectul, incl. lateral.
Fenobarbital	FKV. Îmbunătățește biotransformare, scade plasma.
Celecoxib	FKV. Pe fondul itraconazol (inhibitor al CYP2C9) biotransformare încetinește și crește concentrația plasmatică; cu o atenție numire in comun.
Ciclosporina	FKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrației în țesuturile, Aceasta crește probabilitatea de insuficiență renală; utilizarea combinată este contraindicată.
Esomeprazol	FKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.