Itraconazol

Când ATH:
J02AC02

Caracteristică.

Derivați de triazol antifungice din grupul. Pulbere de culoare albă sau ușor gălbuie. Insolubil în apă, foarte puțin solubilă în alcool, ușor solubil diclormetan. Lipofil, Factorul de distributie (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Greutate moleculară - 705,64.

Acțiune farmacologică.
Antifungic cu spectru larg.

Cerere.

Micoza a pielii, membranelor mucoase ale gurii și ochilor; onychomycosis, cauzate de dermatofiți, drojdii și mucegaiuri; candidoza cu pielea și mucoase, incl. Candidoza vulvovaginal; chromophytosis; micoză sistemică, incl. aspergiloza (cu rezistență sau tolerabilitate de amfotericină B), kryptokokkoz (incl. meningita criptococică), histoplasmoza, sporotricoza, Paracoccidioidomicoză, blastomicoza.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Se aplică restricții.

Insuficiență cardiacă congestivă, incl. istorie (utilizare este posibilă numai în cazuri, beneficiul așteptat depășește riscul potențial), ciroză hepatică, insuficiență renală, copilărie (siguranța și eficacitatea la copii nu au identificat).

Sarcina și alăptarea.

Aplicarea sarcinii este permisă doar în micoze sistemice în cazurile, când beneficiile așteptate depășesc riscul potențial pentru făt.

Mamele care alăptează ar trebui să abandoneze alapteaza (Itraconazol trece în laptele matern).

Efecte secundare.

Din tractul digestiv: dispepsie, greață, durere abdominală, anorexie, vărsături, constipație, Activitatea crescută a transaminazelor hepatice, hepatită, în cazuri foarte rare — daune grele toxice hepatice, incl. caz de insuficienta hepatica acuta cu evoluție letală.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, amețeală, neuropatie periferică, fatigabilitate, somnolență.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipertensiune arterială. Cazurile de insuficiență cardiacă cronică, asociată cu primirea de itraconazol.

Cu sistemul genito-urinar: dismenoree, Sindromul edematoasă, albuminurie, colorarea urinei o culoare închisă.

Reacții alergice: mâncărime, eritem, urticarie, angioedem, Sindromul Stevens - Johnson.

Alte: alopecie, kaliopenia, edem pulmonar, scăderea libidoului, impotență.

Cooperare.

Incompatibil cu terfenadină, astemizolom, cizapridom, lovastatin, forme de midazolam oral și triazolam. Întărește și / sau prelungi efectul anticoagulantelor orale (incl. varfarina), ciclosporina, digoksina, metilprednisolon, vincristina, blocante ale canalelor de calciu. Rifampin si fenitoina scade biodisponibilitatea itraconazol, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicină) biodisponibilitate crescută. Antiacide reduce absorbția itraconazol (interval, separarea primire, trebuie să fie de cel puțin 2 h ).

Supradozaj.

Tratament: lavaj gastric, administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya. Nu eliminat prin hemodializă. Nu există antidot specific.

Dozare și Administrație.

Interior, după masă (capsule), post (soluție orală). Onychomycosis este 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 3 luni sau 200 mg 2 de doua ori pe zi, timp de 1 săptămâni, urmată de o pauză 3 Soare; Se recomandă pentru oprire onychomycosis 3 tratament, perii- 2 Rata de schimb; vulvowaginalny candidoza-pe 200 mg 2 ori în timpul 1 zile sau 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 3 zi; Tinea Versicolor- 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 7 zi; dermatomikozy si Candidoza din cavitatea bucală este 100-200 mg 1 o dată pe zi, timp de 7-15 zile (Dacă este necesar, repetați); gribkovi keratit- 200 mg 1 o dată pe zi, timp de 21 zi; sistem de mikozy — pentru 100-200 mg 1 - 2 ori pe zi, timp de 2-12 luni (în funcție de agentul patogen).

Precauții.

La pacienții cu insuficiență imunitate (SIDA, stat după transplantul de organe, neutropenie) Ar putea fi necesar pentru a crește doza (datorită biodisponibilității scazut de itraconazol).

Atunci când este administrată la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică necesită o evaluare individuală a raportului beneficiu-risc, luând în considerare factori precum gravitatea dovezilor, regimul de dozare, factorii de risc individuali (prezența de boli de inima, incl. CHD, valvular), boala pulmonară obstructivă cronică, insuficiență renală. Dacă există semne sau simptome de insuficiență cardiacă congestivă, și tratarea neuropatie cu itraconazol trebuie întrerupt.

În timp ce itraconazol trebuie să monitorizeze funcția hepatică (mai ales cu o recepție lung). Atunci cand nivelurile ridicate ale transaminazelor numiți, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial de afectare hepatica. Pacienții cu ciroză disfuncției hepatice și / sau renale este necesară pentru controlul concentrației de itraconazol în plasmă și ajusteze doza.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul întregului curs de tratament, până la debutul primului ciclu menstrual după finalizarea acestuia.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
AmlodipinăFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
Amfotericină BFMR: antagonizm. Pe fondul efectului de itraconazol redus.
BuspironaFKV. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) creșterea concentrațiilor plasmatice semnificativ de.
BusulfanFKV. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) poate crește riscul de toxicitate.
WarfarinaFKV: sinergism. Pe fondul itraconazol (Blocuri biotransformare) efect sporit și / sau prelungită.
VerapamilFKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
VynblastynFKV. Pe fondul itraconazol biotransformare redusă, amplificat și efect prelungit.
VynkrystynFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) creșterea impactului și riscului de efecte secundare; utilizarea combinată este contraindicată.
GlimepiridaFMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul itraconazol efect sporit în mod semnificativ și să dezvoltați hipoglicemie severă.
DigoxinăFKV. FMR. Pe fundalul itraconazol crește concentrația plasmatică, clearance redus și / sau volumul de distribuție și riscul efectelor toxice.
DocetaxelFKV. Pe fondul itraconazol blocat biotransformare și efect amplificat.
IzoniazidaFKV. Acesta reduce concentrațiile plasmatice și reduce semnificativ efectul; administrarea concomitentă nu este recomandată.
CarbamazepinăFKV. Accelerează degradarea și reduce nivelurile sanguine. Pe fondul itraconazol (ингибирует CYP3A4) oprimat Biotransformare și crește concentrațiile plasmatice.
ClaritromicinăFKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, creșterea biodisponibilității și concentrația plasmatică.
ClonazepamFKV. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare; numirea combinat de precauție.
Oxid de magneziuFKV. Conținutului gastric Oschelachivaya, reduce absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după itraconazol.
MetilprednisolonFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, clearance redus, pot să apară efecte toxice.
MidazolamFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) crește (2-10 ori) DINmax, ASC și clearance-ul scade, efect prelungit îmbunătățit; administrarea concomitentă este contraindicată.
Carbonat NatriyaFKV. Conținutului gastric Oschelachivaya, reduce absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după itraconazol.
NevirapinaFKV. Viteze (conform unui datelor experimentale) biotransformare și reduce semnificativ biodisponibilitatea; administrarea concomitentă nu este recomandată.
NimodipinăFKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
NifedipinaFKV. FMR. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, sporește efectul, incl. lateral (umflătură, slăbirea ritmului cardiac, etc ..).
PantoprazolFKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.
RabeprazolFKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.
RitonavirFKV. Ca un inhibitor de creștere CYP3A4 (reciproc) biodisponibilitate și ASC; numirea combinat poate necesita reducerea dozei.
RifabutinăFKV. Accelereaza Biotransformare și reduce semnificativ concentrațiile plasmatice de itraconazol și metabolitul său activ gidroksiitrakonazola; administrarea concomitentă nu este recomandată.
RifampicinaFKV. Viteze Biotransformare și reduce semnificativ nivelul de itraconazol și metabolitului său activ în gidroksiitrakonazola plasma; administrarea concomitentă nu este recomandată.
SimvastatinăFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și riscul de deteriorare toxice de muschii scheletici, miopatii, rabdomioliză.
SirolimusFKV. Pe fondul itraconazol, Biotransformare blocare, concentrația plasmatică crescută.
FelodipinaFKV. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A4) a crescut ASC, Cmax, T1/2 și sporește efectul, incl. lateral.
FenobarbitalFKV. Îmbunătățește biotransformare, scade plasma.
CelecoxibFKV. Pe fondul itraconazol (inhibitor al CYP2C9) biotransformare încetinește și crește concentrația plasmatică; cu o atenție numire in comun.
CiclosporinaFKV. FMR. Pe fondul itraconazol (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrației în țesuturile, Aceasta crește probabilitatea de insuficiență renală; utilizarea combinată este contraindicată.
EsomeprazolFKV. Acesta reduce concentrația plasmatică.