Busulfan

Când ATH:
L01AB01

Caracteristică.

Pulberea albă cristalină. Slab solubilă în apă și alcool.

Acțiune farmacologică.
Antitumoral, alchilare, citostatice, imunosupresoare.

Cerere.

Cronic leucemie mieloida, policitemia vera, trombocitemia esențială, mielofibroză, pregătire pentru transplant de măduvă osoasă.

Contraindicații.

Hipersensibilitate, osoasă hipoplazie medulară, Leucemie acută și podostryj, leucemie limfocitară cronică, Criza blastnыy.

Se aplică restricții.

Este necesară evaluarea raportului risc-beneficiu în numirea în următoarele cazuri: permite vetryanaya, herpes zoster si alte infectii sistemice, gută, boala urolitiaza, citotoxice înainte sau radioterapie, leziuni cerebrale traumatice, convulsii (incl. istorie), copilărie.

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din tractul digestiv: anorexie, hemoragii gastro-intestinale, stomatită, uscăciunea mucoasei orale, diaree, greață, vărsături, icter colestatic, slăbire, funcție hepatică anormală, modificări displazice ale celulelor pancreasului, ficat.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeală, slăbiciune, oboseală, Cataractă.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): edem al membrelor inferioare, gipotenziya, tamponadă cardiacă, fibroză endokardialinyi, mielodeprescia (leucopenie, trombocitopenie, anemie), sângerare și hemoragie.

Din partea sistemului respirator: displazie bronhopulmonară, la dezvoltarea fibrozei pulmonare (tuse, dispnee).

Cu sistemul genito-urinar: dureros, strangury, hematuria, nefropatie, modificări displazice ale celulelor vezicii, amenoree, displazie celulelor cervicale, inhibarea funcției ovariene, azoospermie, atrofie testiculară, sterilitate.

Pentru pielea: dermatomelasma (5-10%), eritem multiform, alopecie, urticarie, "Rash Allopurinolovaya", xerosis (pentru a finaliza agidroza), la doze mari-fibroza cu necroza musculara si pielea.

Metabolism: hiperuricemie, giperurikozurija, Reducerea clearance-ului 17 gidroksikortikosteroidov, Sindromul, insuficiență suprarenală asemănătoare.

Alte: sindrom de durere (dureri de spate, de, articulații); apariția infecțiilor; creștere a temperaturii, frisoane; ginecomastie; miastenia gravis; modificări displazice ale celulelor sânului, ganglionii limfatici, Tiroidian.

Cooperare.

Slabeste eficiența vaccinurilor inactivate imunizare; utilizarea de vaccinuri, conțin virusuri vii, imbunatateste replicare și efectele secundare virale de la vaccinare. Alte medicamente toxicității medulare, Radioterapia poate potența neutropenie, trombocitopenie. Prin creșterea concentrației de acid uric, reduce efectul medicamentelor protivopodagricakih (allopurinola, colchicină, probenecid sau sulfinpirazona) în tratamentul hiperuricemie și gută (este necesară ajustarea dozei ultima). Agenții uricozurice crește riscul de nefropatie. Tioguanina creste probabilitatea de ficat hiperplazie regenerativă nodulară, hipertensiune portală, varice esofagiene.

Supradozaj.

Simptomele: greață, vărsături, amețeală, deprimare medulară severă, febră, sângerare.

Tratament: inducerea vărsăturilor, lavaj gastric, urmat de cărbune activat; spitalizare, monitorizarea funcțiilor vitale; Terapia simptomaticheskaya; dacă este necesar - transfuzie de componente sanguine, numirea de antibiotice cu spectru larg.

Dozare și Administrație.

Interior (Nu mestecați comprimatele), singur, în același moment al zilei. Doza ales în mod individual, corectată în funcție de efectul clinic și gradul de supresie a funcției măduvei osoase.

In leucemie mieloida cronica: adulti la rata de 0,06 mg / kg / zi (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15·10⁹/L), cu splenomegalie brusc definite şi mari numere de leucocite este de 8-10 mg, при уменьшении количества лейкоцитов до 40·10⁹/л−50·10⁹/l doza nu trebuie să depăşească 4 mg. Doza zilnică maximă - 10 mg; sprijinirea — 1-3 mg/zi, Tratamentul a continuat cel puțin durata de remisie 3 Luni. Tratamentul a fost reluat în etapa de remisiune, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50·10⁹/L.

Când mielofibroză și trombocitemia esențială: 2-4 mg/zi (под контролем тромбоцитов — не ниже 500·10⁹/л или лейкоцитов 5·10⁹/L).

Când policitemia vera: 4-6 mg/zi timp de 4-6 săptămâni.

Bebelușii Când cronice mielolakose initiale de doză-0,06-0,12 mg/kg/zi sau 1.8-4.6 mg/m² /d. Doza este ales astfel, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20·10⁹/L.

Precauții.

Folosiți numai sub supraveghere medicală, cu experiență de chimioterapie. Înainte și în timpul tratamentului (la intervale scurte) trebuie să determine nivelul de hemoglobină, hematocrit sau, numărul de leucocite (global, diferențial), Trombocite, Activitatea ALT, Fosfataza alcalină, bilirubinei, Acid uric, monitorizarea continuă a funcției renale și lumină. Dacă următoarele simptome: frisoane, febră, tuse sau răgușeală, dureri in partea inferioara a spatelui sau pe partea, urinare dureroasă sau dificilă, sângerare sau hemoragie, scaun negru, sânge în urină sau fecale ar trebui să consulte imediat un medic. Leucopenie dezvoltă 10-15 de zile de la începerea tratamentului (înainte de a fi marcat creștere tranzitorie a numărului de leucocite), cel mai scăzut nivel posibil observat la 11-30 zile de tratament (poate fi redusă pentru 1 luni după retragerea de droguri), leucocite nivel recuperate în următoarele 12-20 săptămâni (atunci cand tratamentul myelodepression exprimate trebuie întrerupt până când simptomele rezolva gematotoksichnosti). Când myelodepression (pantsitopenii) după eliminarea de recuperare busulfan a elementelor formate la nivelul standardelor are loc în 1 Luni - 2 an. Dacă vă confruntați cu greata si varsaturi ar trebui să continue primirea busulfan, la primul semn de interstițială tratament fibroza pulmonara trebuie întrerupt. Displazie bronhopulmonara cu dezvoltarea fibroza pulmonara, însoțită de o descreștere a funcției pulmonare și elasticitatea vitală țesutului pulmonar, se poate dezvolta peste 8 Luni - 10 an (o medie de 4 an) după tratament, în timpul 6 luni de la diagnosticare posibil deces. În caz de trombocitopenie recomandă prudență extremă atunci când efectuați proceduri invazive, Inspecția periodică a locurilor de pe / în, pielii si mucoaselor (pentru semne de sângerare), Frecventa limita supărătoare și respingerea / m injecție, controlul de sânge în urină, vomita, Nap. Pacienții trebuie să fie atent rade, manichiură, spala-te pe dinti, stomatologi folosesc fire si scobitori, să efectueze proceduri stomatologice; ar trebui să fie prevenirea constipatiei, evita căderi și alte leziuni, precum consumul de alcool și acid acetilsalicilic, crește riscul de sângerare gastro-intestinală. Pentru a preveni nefropatia, ca urmare a creșterii producției de acid uric (Aceasta apare cel mai frecvent în etapa inițială a tratamentului), trebuie să fie consumul de lichide suficiente, diureza, utilizarea de alopurinol (in unele cazuri) și utilizarea fondurilor, provocând alcalinizarea urinei. La pacienții cu activitate crescută convulsii trebuie tratat sub masca de anticonvulsivante. Dacă recepția a fost pierdut, Nu doză umplut, și următoarele nu este dublat. Ar trebui să amâne programul de vaccinare (efectuat nu mai devreme de 3 Luni înainte 1 ani de la finalizarea ultimului ciclu de chimioterapie) pacient și alți membri ai familiei, care locuiesc cu el (ar trebui să abandoneze imunizarea vaccinul polio oral). Evitați contactul cu pacientii infectioase, sau de a folosi non-eveniment pentru prevenirea (mască, etc.). Acesta ar trebui să se abțină de la utilizarea în practică pediatrică, deoarece siguranța și eficacitatea utilizării sale la copii nu este identificat. În timpul tratamentului trebuie să utilizeze măsuri contraceptive adecvate. În caz de contact cu membranele mucoase sau pielea trebuie să fie spălat în întregime cu apă (mucoasa) sau apă și săpun (piele).