Docetaxel

Când ATH:
L01CD02

Caracteristică.

Semi-sintetic antineoplastic de origine vegetală, obţinute prin sinteză chimică din ace de tisă europene de materii prime naturale (Taxus baccata). Pulbere de culoare albă sau aproape albă, foarte lipofile si practic insolubil în apă. Greutate moleculară 861,9.

Acțiune farmacologică.
Antitumoral, citostatice.

Cerere.

Cazuri sau cancer de sân metastatic ca tratamentul chemotherapeutic primar (1-Am linie) sau ineficienţa tratamentului anterior (2-Am linie terapeutica);

-cazuri sau cancer pulmonar cu celule non-mici metastatice cum 1 St sau terapie de linia 2;

- Cancer ovarian metastatic după eșecul tratamentului anterior 1st linie (2-Am linie terapeutica).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, neutropenie (<1,5·109/L), ficatul uman exprimat (niveluri crescute ale bilirubinei, transaminazelor, AP — a se vedea. Precauții).

Se aplică restricții.

Copiii până la vârsta de 16 an (siguranţa şi eficacitatea aplicării a nu fost bine cercetate, Există experienţă limitată la copii).

Sarcina și alăptarea.

Contraindicat în timpul sarcinii.

Acțiuni categoria duce la FDA - D. (Există dovezi de riscul de efecte adverse ale medicamentelor asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscul posibil, dacă este nevoie de droguri in situatii de viata in pericol sau boala severa, atunci când agenții sigure nu ar trebui să fie utilizate sau sunt ineficiente.)

La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea (necunoscut, Dacă docetaxel în laptele matern).

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): neutropenie, trombocitopenie, anemie; ritm cardiac anormal, insuficienta cardiaca, scădea sau crește tensiunii arteriale, cazuri de tromboembolism venos si infarct miocardic.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, diaree / constipatie, anorexie, stomatită, tulburări ale gustului, esofagita, dureri de stomac, nivelurile serice crescute ale AST, GOLD, Fosfataza alcalină, giperʙiliruʙinemija; cazuri de hemoragie gastro-intestinală.

Pentru pielea: alopecie; erupții cutanate, adesea pruriginoase, uneori cu deskvamaciej ulterioare, conduce în unele cazuri la întreruperea sau încetarea terapiei cu docetaxel; Hypo- sau hiperpigmentare de cuie şi Onycholysis.

Reacții alergice: hipersensibilitate reacţii uşoare sau moderate grad (spălare, erupţii cutanate în legătură cu mancarimi, reducerea în Gruda, dureri de spate, dificultăţi de respiraţie şi febră Medicatie sau frisoane), reacţii severe (însoțită de hipotensiune arterială şi/sau bronhospasm, sau erupţii cutanate/eritem generalizat) — a se vedea. Precauții.

Alte: neuropatie periferică (parestezii, dizestesia sau durere, slăbiciune), edem periferic (Iniţial, de obicei apar pe extremitatilor inferioare), ascita, astenie, artralgie şi mialgie, reacții la locul de injectare (giperpigmentatsiya, inflamație, roşeaţă sau uscăciune a pielii, flebită, sângerare sau umflarea venelor).

Cooperare.

În clinică studii de interacţiune docetaksela cu alte medicamente nu a estimat. Studiu in vitro spectacole, că metabolismul docetaksela pot varia în caz de utilizarea concomitentă de substanţe, care induce, inhibă sau sunt metabolizate cu participarea izofermenta CYP3A: ciclosporina, terfenadină, ketoconazol, Eritromicină şi alte (Trebuie să fiţi atenţi în timp ce numire, dat posibilitatea de a-și exprima interacțiune).

Docetaxel este în mare măsură asociat cu proteine (cm. Farmakokinetiku). Deşi docetaksela posibile interacţiuni cu alte medicamente in vivo Acesta nu a fost studiat, Totuși in vitro alte substante medicamentoase, leagă strâns de proteine, cum ar fi eritromicina, difengidramin, propranolol, propafenonă, fenitoina, salicilaty, valproat de sodiu sulfametoxazol şi nu afectează proteină de docetaksela. Docetaxel nu afectează legarea digitoksina.

Supradozaj.

Simptomele: mielosuprescia, neurotoxicitate periferică, mucozită.

Tratament: necesita spitalizarea unui pacient într-un departament specializat, Monitorizarea atentă a funcțiilor vitale, Terapia simptomaticheskaya. Pacienţii ar trebui cât mai curând posibil, să numească un factor de stimulare a coloniei granulocite. Antidot Spetsificheskiy necunoscut.

Dozare și Administrație.

B / încet (în timpul 1 h ), singur, fiecare 3 Soare, într-o doză de 75-100 mg/m2 (În funcţie de sistemele de dovezi şi chimioterapie).

Precauții.

Tratamentul se efectuează numai cu implicarea de un specialist cu experienta in terapia anticancer în condiţiile, necesare pentru puternic complicaţii (într-un spital de specialitate). Pentru a preveni reacții de hipersensibilitate, precum şi pentru a reduce retenţia de lichide, este recomandat pentru toţi pacienţii 1 zile înainte de începerea tratamentului să numească spre interior într-o doză zilnică de dexametazonă 16 mg pentru o perioadă de 3 zi.

Monitorizarea atentă a pacienţilor, mai ales în timpul docetaksela prima şi a doua infuzii din cauza dezvoltarea potenţialului de reacţii de hipersensibilitate. Simptome usoare de hipersensibilitate (facial înroşirea feţei sau reacţii cutanate localizate) nu necesită întreruperea administrării de droguri. În dezvoltarea grele gipercuvstvenosti reacţii (hipotensiune arterială şi/sau bronhospasm, erupţii cutanate/eritem generalizat) Infuzii de necesare şi măsuri terapeutice adecvate pentru a elimina complicatiile. Docetaksela reutilizarea astfel pacienţii nu sunt permise.

Toti pacientii cu docetaxel terapie necesită monitorizare atentă regulate din sângele periferic. Odată cu dezvoltarea reacţiilor adverse grave (neutropenie <0,5·109/L, persistenţa mai mult 7 zi, sau neutropenie, sau dezvoltare exprimat reacţii cutanate, sau exprimat neuropatie periferică) în timpul tratamentului cu docetaxel, pentru următoarele introduceri doza trebuie redusă cu 100 la 75 mg / m2 și / sau 75 la 60 mg / m2. Dacă astfel de complicații apar atunci când se aplică doze docetaxel 60 mg / m2, tratamentul trebuie întrerupt.

Înainte de iniţierea terapiei şi înainte de fiecare ciclu ulterioare de terapie cu docetaxel trebuie stabilită cu probele functionale hepatice.

Pacientii, sunt tratate cu docetaxel în monoterapie în doză de 100 mg / m2 şi care au activitate de mare transaminaz zer (ALT sau AST), mai mult decât 1,5 ori mai mare decât limita superioară de norma (VGN), combinat cu nivel de ALP seric crescut mai mult 2,5 ori LSVN, risc crescut de reacţii adverse: hemoragii gastro-intestinale, neutropenie IV grad, neutropenie febrilă, infecție, trombocitopenie vыrazhennaya, stomatita severă,exprimat toxicitate cutanată, sepsis. În acest sens, astfel de pacienţi cu rate ridicate de ficat recomandat doza este docetaksela 75 mg / m2. Pacientii cu niveluri crescute ale bilirubinei și / sau o activitate crescută a ALT și AST (>3,5 VGN) combinat cu niveluri crescute de AP în mai mult 6 ori VGN, Docetaxel nu este recomandat. În acest moment nu există date privind utilizarea docetaksela in combinatie cu alte medicamente la pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice.

Cu privire la posibilitatea de retenţie atenta monitorizare a pacientilor cu o efuziune în cavitatea pleurală, pericard sau cu ascita.

În timpul tratamentului și pentru, cel puțin, 3 luni după încetarea terapiei, a fost necesar pentru a se proteja de sarcina.

Precauții.

Fiți precauți atunci când aplicarea şi pregătirea solutii docetaksela (ca şi alte medicamente protivoopujolevami). Atunci când elaborează soluţii, vă recomandăm să utilizaţi mănuşi. În caz de contact cu membranele mucoase sau pielea trebuie bine clătite cu mucoasele apă, și pielea - cu apă și săpun.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
BusulfanFMR: sinergism. Fundalul docetaksela creşte riscul de boală venookklûzionnoj.
DoxorubicinFMR: sinergism. Întărește (reciproc) riscul de toxicitate.
KetoconazolFKV. Riduri biotransformatia şi creşte în sânge.
MidazolamFKV. Poate creşte de sânge.
CiclosporinaFKV. Poate creşte concentraţia în sânge.
EritromicinăFKV. Riduri biotransformatia şi creşte în sânge.