Ketoconazol (Când ATH D01AC08)

Când ATH:
D01AC08

Caracteristică.

Pulbere albă;, solubil în acizi din. Greutate moleculară 531,44.

Acțiune farmacologică.
Antifungic, fungistatic, fungicidnoe, anti-androgen.

Cerere.

Micoza a pielii, parului si unghiilor, cauzate de dermatofiți și / sau drojdie (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriazis versicolor, foliculita, trihofitii), micoză gastrointestinal, Ochii micoze, juccuya, dermatita seboreica, cauzate Pityrosporum ovale, micoză sistemică (candidoză, parakokcidiomikoz, histoplasmoza, cidioidomicoza, blastomicoza), sepsis hrybkovыy, candidoză vaginală (recidivante acută și cronică); micozelor la pacienții imunocompromiși (profilaxie).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, boli hepatice acute, sarcină, lactație.

Se aplică restricții.

Funcția redusă a cortexului suprarenal si hipofizei, renală severă și insuficiență hepatică, utilizarea concomitentă a medicamentelor cu potențial hepatotoxic, copilărie (la 2 an).

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte secundare.

Scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, durere abdominală, hepatita toxica, creșterea enzimelor hepatice în sânge, icter, hepatită (mortalitate ridicată, riscul creste cu utilizarea de mai 14 Nopți), trombocitopenie, durere de cap, amețeală, somnolență, parestezii, fotofobie, ginecomastie, scăderea libidoului, impotență, oligospermatism, neregularități menstruale, căderea părului, reacții alergice (urticarie, mâncărime), artralgii, febră; Reacțiile locale - roșeață și iritații ale mucoasei vaginale, mâncărime a vaginului (suppozitorii); iritarea pielii locale, ardere, eritem, dermatita de contact (smântână, unguent); iritație, mâncărime și de arsură a pielii, Crescut uleioasă sau uscăciune a părului, căderea părului (șampon).

Cooperare.

Acesta slăbește efectul amfotericină B. Incompatibil cu terfenadină, astemizolom, alcool. Antiacide, anticolinergice, H2-blocantele reduc semnificativ absorbția, rifampicină și izoniazidă - concentrația în sânge. Inhibă microzomale de oxidare ambele medicamente prescrise și crește concentrația lor, îmbunătățește fenitonina toxicitate. Reduce efectul stimulator asupra corticotropinei suprarenale. Administrarea concomitentă a contraceptivelor orale cu nivelul de hormoni reduse provoca sângerări.

Dozare și Administrație.

Interior, în timp ce mănâncă, adulți și copii cu greutate mai mare 30 kg - pentru 200 mg 1 o data pe zi, ineficiența - 400 mg 1 o data pe zi; copii cu greutatea de 15 la 30 kg - 100 mg 1 timp. Atunci când utilizarea profilactică la pacienții imunodeprimați prescris pentru adulți 400 mg / zi, Copiii - cu 4-8 mg / kg / zi. Exterior, cremă sau unguent aplicat pe zonele afectate 1 o data pe zi. Șamponul se aplică pe piele afectate și părul, apoi, după 3-5 minute se spală cu apă. Intravaginală - Prin 1 supp. în termen de 3-5 zile. Tratamentul se continuă cu cel puțin o săptămână după dispariția tuturor simptomelor bolii.

Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
AkarʙozaFMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
Algeldrat + Hidroxid de magneziuFKV. Absorbție încetinește (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 h ).
Amfotericină BFMR: antagonizm. Pe fondul ketoconazol, intarzierea sinteza ergosterolului (captează poliene la membrana de ciuperci), atenuat efectul și crește probabilitatea de apariție a tulpinilor rezistente. Tratament combinat ar trebui sa fie administrat cu precauție, mai ales la pacienții imunocompromiși.
AtropynFKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
BiperidenFKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după ketoconazol.
GlimepiridaFMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
GlipizidăFMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
DigoxinăFKV. În contextul creșterii ketoconazol (uneori) Concentrația plasmatică (are nevoie de monitorizare).
IzoniazidaFKV. Acesta reduce concentrația în sânge.
Bromură IpratropiyaFKV. Acesta reduce aciditatea gastrica si incetineste absorbtia; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
CarbamazepinăFKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și crește riscul de efecte toxice.
ClonazepamFKV. Pe fondul ketoconazol (ингибитор CYP3A4) eliminare Incetine; cu o atenție numire in comun.
MetilprednisolonFKV. Pe fondul ketoconazol (ингибирует CYP3A) încetinirea Biotransformare și clearance redus (pot să apară efecte toxice).
MetforminFKV. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
MidazolamFKV. FMR. Pe fondul creșterii cu ketoconazolmax (mai mult decât 300%), ASC (aproape 1500%), clearance-ul plasmatic redus, amplificat și sedare prelungită.
Carbonat NatriyaFKV. Inhibă absorbția; nu ar trebui să fie luate înainte 2 ore după comprimate ketoconazol.
NevirapinaFKV. Reduce semnificativ concentrația plasmatică. Pe fondul ketoconazol, inhibarea microzomal oxidare, a redus semnificativ formarea de metaboliți hidroxilați. Utilizarea combinată nu este recomandată.
OmeprazolFKV. Acesta reduce aciditatea conținutului gastric și încetinește absorbția.
PaclitaxelFKV. Pe fondul încetinirii ketoconazol biotransformare.
PioglitazonaFKV. În prezența ketoconazolului inhibat semnificativ degradarea (date in vitro).
RepaglinidaFKV. FMR. Pe fondul încetinirii ketoconazol biotransformare si creste efectul.
RifampicinaFKV. Se accelerează biotransformare și reduce semnificativ concentrația în sânge.
RosiglitazonăFMR: sinergism. Pe fondul ketoconazol, intarzierea biotransformare, efect sporit.
SiʙutraminFKV. Pe fondul ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșteri moderate ale ASC și Cmax, clearance redus.
SimvastatinăFKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, crescut concentrațiile plasmatice și crește riscul de miopatie și rabdomioliză.
FexofenadinăFKV. Pe fondul de absorbție a crescut de ketoconazol, încetinirea Biotransformare și crește concentrațiile plasmatice.
FenitoinăFKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrațiilor plasmatice și crește riscul de efecte toxice.
CelecoxibFKV. Pe fondul ketoconazol (Inhibă CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, concentrația plasmatică crescută; În schimbul prudență.
CiclosporinaFKV. FMR. Pe fondul ketoconazol (un inhibitor al CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformare, creșterea concentrației în țesuturile, Aceasta crește probabilitatea de insuficiență renală.
EʙastinFMR. Pe fondul ketoconazol (ингибитор CYP3A4) biotransformare încetinește și crește concentrația în sânge; cu o numire in comun (Nu se recomandă) Se poate prelungi intervalul QT.
EtanolFMR. Pe fondul ketoconazol poate provoca reacții disulfirampodobnyh (roșeață și erupții cutanate, edem periferic, greață, dureri de cap și așa mai departe.).