Siʙutramin

Când ATH:
A08AA10

Caracteristică.

Sibutramina clorhidrat monohidrat - pulbere cristalină albă până cremoasă. Solubilitate în apă: 2,9 mg / ml la pH 5,2. Factorul de distributie (octanol / apă): 30,9 (pH 5,0). Greutate moleculară 334,33.

Acțiune farmacologică.
anorexigenic.

Cerere.

Terapie complexă de susținere a pacienților supraponderali cu obezitate alimentară cu indice de masă corporală din 30 kg / m2 și mai mult sau cu un indice de masă corporală din 27 kg / m2 Și altele, dar în prezența altor factori de risc, din cauza excesului de greutate (diabet zaharat de tip 2, dislipoproteinemie).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, prezența cauzelor organice ale obezității, anorexia sau bulimia, boală mintală, Sindromul Gilles de la Tourette, boală arterială coronariană, insuficiență cardiacă decompensată, boli cardiace congenitale, boala arteriala periferica ocluzive, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (cursă, atacuri ischemice tranzitorii), hipertensiune arterială (DIN >145/90 mmHg.), hipertiroidism, hepatice severe sau boli de rinichi, hiperplazie benignă de prostată, cu urină reziduală, feocromocitom, glaucom, stabilit farmacologic, dependenta de droguri si alcool, recepție simultană sau perioadă mai mică 2 săptămâni după întreruperea inhibitorilor MAO sau a altor medicamente, acționează asupra sistemului nervos central (incl. Antidepresive, neuroleptice, triptofan), precum și alte medicamente pentru a reduce greutatea corporală.

Se aplică restricții.

Epilepsie, tic motor-verbal (contractii musculare involuntare, încălcare artikulyatsii), copii și limită de vârstă (siguranţa şi eficacitatea copiilor sunt până la 18 ani și la persoane mai mari 65 ani care urmează să fie stabilită).

Sarcina și alăptarea.

Nu este recomandat în timpul sarcinii (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femei).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Necunoscut, Sibutramina și metaboliții săi trec în laptele matern. Utilizarea nu este recomandată în timpul alăptării.

Efecte secundare.

În studii controlate cu placebo 9% pacienți, primind sibutramină (n = 2068) și 7% pacienți, placebo (n = 884), a oprit tratamentul din cauza efectelor secundare.

Gura uscată a fost cel mai frecvent efect secundar în studiile controlate cu placebo., anorexie, insomnie, constipație, durere de cap.

Următoarele sunt reacțiile adverse, care au fost observate la pacienții, luând sibutramină, cu o frecvență ≥1% sau mai mare, decât placebo. Frecvența apariției acestui efect secundar în grupul sibutraminei este indicată lângă nume., date similare în paranteze în grupul placebo.

Corp ca un Total: dureri de cap - 30,3% (18,6%), durere de spate - 8,2% (5,5%), sindrom gripal - 8,2% (5,8%), accidentare accidentală - 5,9% (4,1%), astenie - 5,9% (5,3%), durere abdominală - 4,5% (3,6%), dureri în piept - 1,8% (1,2%), durere în gât - 1,6% (1,1%), reactii alergice - 1,5% (0,8%).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): tahicardie - 2,6% (0,6%), vasodilatație (înroșirea pielii cu o senzație de căldură) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertensiune arterială / creșterea tensiunii arteriale - 2,1% (0,9%), bătăi de inimă - 2,0% (0,8%).

Din tractul digestiv: anorexie - 13,0% (3,5%), constipație - 11,5% (6,0%), apetit crescut - 8,7% (2,7%), greață - 5,9% (2,8%), dispepsie - 5,0% (2,6%), gastrită - 1,7% (1,2%), setea - 1,7% (0,9%), vărsături - 1,5% (1,4%), exacerbarea hemoroizilor - 1,2% (0,5%).

Pe partea aparatului locomotor: artralgii - 5,9% (5,0%), mialgie - 1,9% (1,1%), tendinosinovită - 1,2% (0,5%), boli articulare - 1,1% (0,6%).

Din sistemul nervos și organele senzoriale: gură uscată - 17,2% (4,2%), insomnie- 10,7% (4,5%), ameţeli — 7,0% (3,4%), nervozitate - 5,2% (2,9%), anxietate - 4,5% (3,4%), depresie — 4,3% (2,5%), parestezie - 2,0% (0,5%), somnolență - 1,7% (0,9%), entuziasm - 1,5% (0,5%), labilitate emoțională - 1,3% (0,6%), schimbarea gustului - 2,2% (0,8%), boli ale urechii - 1,7% (0,9%), durerea de ureche este 1,1% (0,7%).

Din sistemul respirator: rinită - 10,2% (7,1%), faringita - 10,0% (8,4%), sinuzita - 5,0% (2,6%), tuse crescută - 3,8% (3,3%), laringita - 1,3% (0,9%).

Pentru pielea: eczemă - 3,8% (2,5%), transpirație - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), acnee - 1,0% (0,8%).

Cu sistemul genito-urinar: dismenoree - 3,5% (1,4%), infectii ale tractului urinar - 2,3% (2,0%), candidoza vaginala - 1,2% (0,5%), metrorragie - 1,0% (0,8%).

Alte: edem generalizat - 1,2% (0,8%).

Cooperare.

Inhibitorii de oxidare microzomală, incl. inhibitori ai citocromului P450 CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicină, ciclosporină și altele.) scade clearance-ul sibutraminei. Fondurile, cu activitate serotonergică, crește riscul de a dezvolta sindromul serotoninei (ažitaciâ, Transpirație, diaree, febră, aritmie, crampe, etc.).

Supradozaj.

Simptomele: creșterea severității efectelor secundare, cel mai adesea tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, dureri de cap şi ameţeli.

Tratament: administrarea de cărbune activat, Terapia simptomaticheskaya, monitorizarea funcțiilor vitale, cu o creștere a tensiunii arteriale și a tahicardiei - numirea beta-blocantelor.

Dozare și Administrație.

Interior, 1 o data pe zi (dimineață), doza inițială - 10 mg (Portabilitatea rău poate primi 5 mg); în caz de eficiență insuficientă prin 4 1 săptămână crește doza la 15 mg / zi. Durata tratamentului este 1 an.

Precauții.

Este necesar să se monitorizeze nivelul tensiunii arteriale și ritmul cardiac 2 săptămâni în prima 2 luna de tratament și apoi - 1 odata pe luna. La pacienții cu hipertensiune arterială cu tensiune arterială >145/90 mmHg. controlul trebuie efectuat mai amănunțit și mai des, iar în cazul creșterii de două ori înregistrată a tensiunii arteriale >145/90 mmHg. tratamentul trebuie întrerupt. Apariția durerii toracice în timpul terapiei, dispnee progresivă (insuficiență respiratorie) și edemul extremităților inferioare poate indica dezvoltarea hipertensiunii pulmonare (în acest caz, trebuie să consultați cu siguranță un medic).

Nu este recomandată administrarea simultană de medicamente, увеличивающих интервал QT (astemizol, terfenadină, antiaritmice și alte medicamente), mijloace, care conține efedrină, fenilpropanolamina, pseudoefedrină și altele. (pericolul creșterii tensiunii arteriale și creșterea frecvenței cardiace), precum și alte medicamente anorexigenice cu un mecanism central de acțiune. Trebuie luate măsuri de precauție pe fondul ipokaliei- și hipomagneziemie, cu funcție hepatică și renală cu severitate ușoară și moderată.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze contracepții adecvate în timpul tratamentului.

Se va aprecia, că sibutramina poate reduce salivația și poate favoriza cariile dinților, boala parodontala, candidoză și disconfort oral. Se recomandă limitarea consumului de alcool în timpul tratamentului..

Nu trebuie utilizat în timpul driverele de vehicule și persoane, competențe se referă la concentrația mare de atenție.

Precauții.

Aplicarea este posibilă numai în cazuri, când toate celelalte evenimente, care vizează reducerea greutății corporale, ineficiente. Tratamentul trebuie să fie sub supraveghere medicală, cu corecție experiență obezitatea, ca parte a terapiei combinate (dietă, schimbări în obiceiurile alimentare si stilul de viata, cresterea activitatii fizice). Perioada dozei 15 mg trebuie limitat în timp.


Cooperare

Substanță activăDescrierea de interacțiune
KetoconazolFKV. Inhibă microzomale de oxidare, опосредованное через CYP3A4, încetinește biotransformarea, reduce clearance.
ParoxetinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) inhibarea recaptării serotoninei si creste probabilitatea de "sindrom serotoninergic" (ažitaciâ, Transpirație, diaree, febră, aritmie, crampe, etc.); administrarea concomitentă este contraindicată.
SertralinaFMR: sinergism. Întărește (reciproc) inhibarea recaptării serotoninei, Aceasta crește riscul de "sindrom serotoninergic" (ažitaciâ, Transpirație, diaree, hipertermie, aritmie, crampe, etc.); administrarea concomitentă este contraindicată.
CiclosporinaFKV. Inhibă microzomale de oxidare, опосредованное через CYP3A4, încetinește biotransformarea, reduce clearance.
EritromicinăFKV. Inhibă microzomale de oxidare, опосредованное через CYP3A4, încetinește biotransformarea, reduce clearance.