Esomeprazol

Când ATH:
A02BC05

Acțiune farmacologică

Agenți antiulceroși – inhibitor de pompă de protoni, izomer omeprazol pravovrashtayushtiy. Acesta reduce secreția de acid clorhidric în stomac de specific pompei de protoni inhibarea celulelor parietale. Este o bază slabă, și se deplasează în forma activă în mediul acid al tubilor secretoare celulelor parietale ale mucoasei gastrice, este activată și inhibă pompa de protoni – фермент H⁺-K⁺-ATF canin. Inhibă bazale, și stimulat secreția clorhidric (sare) acid. Acțiunea vine după 1 ore după administrarea orală 20 mg sau 40 mg. În utilizarea de zi cu zi pentru 5 Doza zi 20 mg 1 timp / zi, concentrația maximă medie a acidului clorhidric, după stimularea cu pentagastrină scade cu 90%.

Farmacocinetica

Instabilă în mediu acid. In vivo, doar o mică porțiune de esomeprazol este transformat în R izomer. După ingerare este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-2 h . Biodisponibilitatea absolută repetată a dozei în doza 20 mg 1 timp / zi – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice – 97%. Complet metabolizat cu participarea citocromului izoenzimelor P₄₅₀. Cea mai mare parte este metabolizat cu participarea CYP2C19 pentru a forma hidroxi- și metaboliți demetilați de esomeprazol. Metabolismul restului izoenzimei CYP3A4 de către o altă; cu formarea de sulfoderivatives esomeprazol, care este metabolitul principal, determinată în plasmă. Toți metaboliții sunt inactivi farmacologic. La pacienții cu CYP2C19 izoenzima activă (pacientii cu metabolism activ) clearance-ului sistemic – 17 l / h după o doză unică și 9 l / – după doze multiple. T_1/2 - 1.3 ore la internare regulat la regimul de dozare 1 timp / zi. Crește ASC pe fondul doze multiple (dependența neliniară a dozei și ASC la admitere regulate, că este o consecință a reducerii metabolismului “prima trecere” prin ficat, precum și reducerea clearance-ul sistemic, cauzată de inhibarea enzimei CYP2C19 esomeprazol și / sau metabolitul său sulfosoderzhaschim). Nu se acumulează. Afișează up 80% doză sub formă de metaboliți rinichi (Mai puțin 1% – în formă nemodificată), rest – bilă.

La pacienții cu metabolism inactiv (1-2%) metabolizarea esomeprazolului se realizează mai ales cu participarea CYP3A4. La admiterea regulat la doza 40 mg 1 timp / zi, ASC pentru 100% depășește această valoare la pacientii cu metabolism activ. Medii C_max plasmatice la pacienții cu metabolism crescut inactiv aproximativ 60%.

În insuficiență hepatică severă rata metabolica este redusă, însoțită de o creștere a ASC 2 ori.

Mărturie

Boala de reflux gastroesofagian (GERD): esofagita de reflux eroziva (tratament), prevenirea recăderilor la pacienți cu esofagita vindecate, tratamentul simptomatic al GERD.

In terapia combinată: эрадикация Helicobacter pylori, ulcer duodenal, ассоциированная с Helicobacter pylori, prevenirea recidivei ulcerelor peptice la pacienții cu ulcer peptic, asociate cu Helicobacter pylori.

Dozare regim

Este interior. Doza este 20-40 mg 1 timp / zi. Durata de recepție depinde de dovezi, regimuri, eficacitate.

În boală hepatică severă doza maximă – 20 mg / zi.

Efect secundar

Deseori: durere de cap, Dureri de stomac, diaree, meteorism, greață, vărsături, constipație.

Rareori: dermatită, mâncărime, urticarie, amețeală, gură uscată.

Contraindicații

Lactație, Hipersensibilitate la ezomepromazolu.

Sarcina și alăptarea

Datele privind siguranța esomeprazol în timpul sarcinii. Utilizarea este posibilă în cazurile, când beneficiul așteptat al tratamentului cu pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

IN Studiile experimentale animale nu au evidențiat nici un impact negativ direct sau indirect asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducere de material racemic nu exercită nici un efect negativ asupra animalelor de la gestație, în timpul nașterii, și în timpul dezvoltării postnatale.

Precauții

Dacă aveți simptome, cum ar fi o pierdere spontană semnificativă a greutății corporale, vărsături frecvente, disfagie, vărsături de sânge sau melena, si daca (sau suspectate) ulcere gastrice ar trebui să excludă posibilitatea de tumori maligne, ca tratamentul cu esomeprazol poate cauza simptome și de netezire, astfel, întârzia diagnosticul corect.

Când terapie pe termen lung ar trebui să fie monitorizate periodic starea pacientului.

In timpul tratamentului cu niveluri inhibitori ai pompei de protoni gastrice în plasmă au crescut ca rezultat al secreției reduse de gastric acid clorhidric. Pacientii, iau inhibitori ai pompei de protoni pentru o lungă perioadă de timp, marcat adesea formarea de chisturi in stomac glandular. Aceste fenomene sunt cauzate de modificări fiziologice ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric.

Interacțiuni de droguri

Se crede, că, în timp ce cererea poate crește concentrațiile plasmatice și efectele crescute de imipramină, clomipramină, citalopram.

Se crede, că, în timp ce cererea poate scădea concentrațiile plasmatice și eficacitatea clinică de ketoconazol și itraconazol.

Deși utilizarea claritromicinei descris o creștere semnificativă a ASC de esomeprazol datorită inhibării metabolizării sale sub influența claritromicină.

Într-o aplicație poate crește concentrațiile plasmatice ale diazepam și fenitoină, ce, aparent, nici o semnificație clinică.