Valproïnezuur

Wanneer ATH:
N03AG01

Karakteristiek.

Wit kristallijn poeder. De gemakkelijk oplosbaar in water en alcohol.

Farmacologische werking.
Anti-epileptische, miorelaksiruyuschee, verdoving.

Toepassing.

Verschillende vormen van gegeneraliseerde aanvallen: Klein (afwezigheden), groot (krampachtig) en polymorfe; gebruikt in focale aanvallen, kinderen tick.

Contra.

Overgevoeligheid, incl. "Familie" (overlijden van naaste familie bij patiënten die valproïnezuur), lever en alvleesklier (sommige patiënten kan een aanzienlijke vermindering van het metabolisme in de lever), gyemorragichyeskii diatyez.

Beperkingen van toepassing.

Childhood (gelijktijdige toediening van een aantal anti-epileptica), beenmergaplasie.

Zwangerschap en borstvoeding.

Het gecontra-indiceerd bij I trimester van de zwangerschap. Misschien in de II en III trimester van de zwangerschap, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Categorie acties resulteren in FDA - D. (Er is bewijs van het risico op bijwerkingen van geneesmiddelen op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico, als het geneesmiddel nodig in levensbedreigende situaties of ernstige ziekte, wanneer er veiliger middelen niet mag worden gebruikt of niet effectief zijn.)

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, Anorexia of toegenomen eetlust, leverdisfunctie, slaperigheid, tremor, paresthesie, verwarring, perifeer oedeem, bloeden, leukopenie, trombocytopenie. In de lange toelating-tijdelijk haarverlies.

Samenwerking.

Het effect van het verhogen van andere anti-epileptica, sedativa en opiaten. Diarrhoeal aandoeningen zelden ontwikkelen op de achtergrond van spasmolytica en envelop fondsen. Alcohol en andere hepatotoxische middelen verhoogt de kans op leverschade, anticoagulantia of acetylsalicylzuur is het risico van bloeden.

Doseren en Administratie.

Binnen, tijdens of direct na een maaltijd. Dagelijkse inname voor volwassenen aan het begin van de behandeling is 0,3-0,6 g, binnen 1-2 weken het geleidelijk verhoogd tot 0,9-1,5 g, onder de dosis voor volwassenen is 0,3-0,45 g. Dagelijkse dosis voor kinderen is 15-50 mg/kg (in het begin — 15 mg / kg, vervolgens een geleidelijke verhoging van 5-10 mg/kg/week).

Samenwerking

Werkzame stof	Beschrijving van interactie
Alprazolam	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Amitriptyline	FKV. Tegen de achtergrond van valproïnezuur (versnelt biotransformatie) verlaagt klaring en verhoogt de bloedspiegels van.
Acetylsalicylzuur	FKV. FMR. Het verhoogt het niveau van de vrije fractie in plasma (verdringen van de associatie met eiwitten). Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogd antiplatelet effect en verhoogt het risico van bloeden.
Buprenorfine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogt CNS depressie.
Buspiron	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Warfarine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde antiplatelet effect.
Haloperidol	FMR: antagonizm. Verzwakt effect (kan de convulsiedrempel verlagen). Versterkt (wederzijds) depressieve effect.
Gidroksizin	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Diazepam	FKV. Tegen de achtergrond van valproïnezuur gehalte stijgt bijna het dubbele van de vrije fractie van het bloed (Deze wordt in gezonde vrijwilligers), verminderde klaring en verdelingsvolume.
Droperidol	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Zidovudine	FKV. Tegen de achtergrond van valproïnezuur, remt de activiteit van glucuronosyltransferase, verminderde klaring (op 38%).
Zolpidem	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Izofluran	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Imipramine	FMR. Tegen de achtergrond van valproïnezuur kunnen gegeneraliseerde aanvallen veroorzaken.
Carbamazepine	FKV. FMR. Inducerende microsomale leverenzymen, verhoogt de klaring en verlaagt plasma. Tegen de achtergrond van valproïnezuur, CYP3A4 remmen, zamedlyaetsya biotransformatie, verhoogde niveaus van de actieve metaboliet van carbamazepine-10.11-epoxy (onderdrukt haar verval).
Quetiapine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Ketamine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Claritromycine	FKV. FMR: synergie. Als een remmer van CYP450-enzymsysteem vertraagt ​​de biotransformatie, Het verhoogt de concentratie in het bloed en verhoogt het effect van.
Klozapyn	FMR: synergie. Het verlaagt de drempel voor epileptische activiteit. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Clonazepam	FMR. Gelijktijdige toediening kan de toestand van de afwezigheden veroorzaken (aanvallen bij patiënten met een voorgeschiedenis van dergelijke).
Codeine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogt CNS depressie.
Lamotrigine	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van valproaat verhoogt T1/2 (door remming van leverenzymen en vertraagt ​​de stofwisseling) naar 70 Nee (kinderen-tot 45-55 h) en versterkt het effect van, incl. kant.
Levokarnitin	Tegen de achtergrond van valproïnezuur grotere behoefte aan carnitine.
Lorazepam	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie, bijna tweemaal verlaagd Cl en, dan twee keer de snelheid van het glucuronide.
Maprotilin	FMR. Het verlaagt de drempel voor epileptische activiteit. Versterkt (wederzijds) depressieve effect.
Mefloxin	FKV. Het versnelt biotransformatie en cnizhaet bloedspiegels.
Midazolam	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Morfinesulfaat	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogt CNS depressie.
Oxazepam	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Olanzapine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Perfenazyn	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Prymydon	FKV. FMR. Tegen de achtergrond van valproïnezuur, ernstige CZS depressie, veroorzaakt door pentobarbital, gevormd uit primidona.
Promethazine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Propofol	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Risperidon	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Rifampicine	FKV. Induceert biotransformatie en verhoogt de klaring.
Tioridazin	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Topiramaat	FKV. Verschillende verminderde (wederzijds) concentratie in het bloed.
Trifluoperazine	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Fenytoïne	FKV. FMR. Induceert biotransformatie enzymen, vooral glucuronosyltransferase, verhoogt de klaring. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogt de concentratie van de vrije fractie van bloed (fenytoïne wordt verplaatst van de associatie met eiwitten) en het verminderen van de afbraaksnelheid. Indien gelijktijdig gebruik verhoogt het risico op plotselinge aanvallen.
Fenobarbital	FKV. FMR. Inducerende leverenzymen, incl. glucuronosyltransferase, verhoogt de klaring. Tegen de achtergrond van valproïnezuur remt de biotransformatie, verlengt T1/2 en verminderde plasmaklaring. Wanneer er een behoefte om voorzichtigheid — er is een risico van CNS onderdrukking uitgedrukt.
Fentanyl	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verhoogt CNS depressie.
Flufenazin	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Xlordiazepoksid	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Chloorpromazine	FKV. Verhoogt plasmaspiegels. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Chloorprothixeen	FMR: synergie. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Ethanol	FMR. Het verhoogt de kans op leverbeschadiging. Tegen de achtergrond van valproïnezuur verbeterde CNS depressie.
Ethosuximide	FKV. Tegen de achtergrond van valproïnezuur remt de biotransformatie en kunnen verhogen bloedspiegels.