Olanzapine

Wanneer ATH:
N05AH03

Karakteristiek.

Atypisch antipsychoticum klasse tienobenzodiazepinov. De gele kristallijne materiaal, vrijwel onoplosbaar in water.

Farmacologische werking.
Antipsychotische, neuroleptica.

Toepassing.

Schizofrenie en andere. psychotische stoornis gemarkeerd met productieve en negatieve symptomen, affectieve stoornissen (behandeling exacerbaties, onderhoud en langdurige preventieve behandeling), acute manische of gemengde episodes in bipolaire stoornis met / zonder psychotische symptomen, met / zonder rapid cycling.

Contra.

Overgevoeligheid, het zogen.

Beperkingen van toepassing.

Nier- en / of leverinsufficiëntie, goedaardige prostaathypertrofie, convulsieve status van de geschiedenis, De ziekte van Parkinson, cerebrovasculaire aandoeningen, Ziekte van Alzheimer, suikerziekte, eozinofilija, myeloproliferatieve ziekten, paralytische ileus, zakrыtougolynaya glaucoom, gelijktijdig gebruik van drugs, verlenging van het QT-interval (vooral bij ouderen), degidratatsiya, gipovolemiя, myocardiaal infarct, hartfalen, borstkanker, incl. geschiedenis, zwangerschap, Leeftijd tot 18 jaar (De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld).

Zwangerschap en borstvoeding.

Als zwangerschap - met de nodige voorzichtigheid, het vergelijken van het verwachte voordeel voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus. Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: duizeligheid, hoofdpijn, migraine, zwakte, asthenie, slaperigheid, slapeloosheid, angst, vijandigheid, ažitaciâ, euforie, geheugenverlies, depersonalisatie, fobie, obsessieve-compulsieve symptomen, zenuwpijn, parese van de gezichtszenuw, gipesteziya, extrapyramidale stoornissen, incl. pozdnyaya dyskinesie, ataxie, stijve nek, vellication, tremor, acathisie, dysartrie, zaikanie, syncope, delirium, zelfmoordneigingen, verdoving, coma, subarachnoïdale bloeding, beroerte, nistagmo, diplopie, midriaz, pigment afzetting in de lens, Staar, xeroftalmie, bloeding in het oog, ccomodation, amblyopie, glaucoma, hoornvlies, zere ogen, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, pijn lawaai en oor, doofheid, dysgeusie.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): orthostatische hypotensie, Rituals- en bradycardie, hartslag, ventriculaire premature slagen, ECG veranderingen, hartstilstand, cyanosis, vaatverwijding, voorbijgaande leukopenie- en neutropenie, eozinofilija, leukocytose, trombocytopenie, hemorragische syndroom.

Vanaf het ademhalingssysteem: rhinitis, keelholteontsteking, laringit, stemverandering, toegenomen hoest, kortademigheid, apneu, bronchiale astma, hyperventilatie.

Uit het spijsverteringskanaal: toegenomen eetlust tot boulimia, dorst, droge mond, toegenomen speekselvloed, spruw, gingivitis, glossitis, dysfagie, boeren, esophagitis, misselijkheid, braken, gastritis, gastro-enteritis, enteritis, grond, rectale bloeden, constipatie, winderigheid, scatacratia, voorbijgaande verhoging van levertransaminasen, gamma-glutamyl en creatinefosfokinase, hepatitis.

Metabolisme: hyperprolactinemie, toenemen (zelden verlagen) lichaamsgewicht, suikerziekte, giperglikemiâ, diabetische ketoacidose, diabeticheskaya coma, struma.

Met het urogenitaal systeem: dizurija (incl. polyurie), hematurie, pyurie, albuminurie, urinaire incontinentie, urineweginfectie, cystitis, verminderd libido, impotentie, abnormale ejaculatie, priapisme, gynaecomastie, galactorroe, pijn in de borst, fibrose Matki, premenstrueel syndroom, Menno- en metrorragie, amenorrhea.

Op het deel van het bewegingsapparaat: artritis, gewrichtspijn, ʙursit, myasthenia, myopathie, beenkrampen, botpijn.

Voor de huid: lichtgevoeligheid, alopecia, girsutizm, xerosis, eczeem, seborrhea, contact dermatitis, ulceratieve huidafwijkingen, Livor, makulopapulleznaya uitslag.

Allergische reacties: netelroos.

Ander: koorts, rillingen, griepachtige symptomen, lymfadenopathie, pijn in de borst of buik, perifeer oedeem, opname, mogelijk misbruik.

Samenwerking.

Geactiveerde koolstof (1 g) vermindert C_max en AUC van 60%. Een enkele dosis cimetidine (800 mg) aluminium of- en magnesium antacida heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van olanzapine. Carbamazepine (400 mg / dag) verhoogt in de klaring 50%. Voorbereidingen, inducerende activiteit van CYP1A2 en glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicine en dergelijke.), verhoging van de uitscheiding van olanzapine; ингибиторы CYP1A2 (fluvoxamine et al.) verlagen. Fluoxetine (60 mg of 60 mg daags 8 dagen) verhoogt C_max van olanzapine 16% en vermindert de ruimte aan 16%. In klinische studies tonen, dat een enkele toediening van olanzapine behandeling met imipramine, desipramine, varfarinom, theofylline of diazepam ging niet gepaard met de remming van het metabolisme van deze geneesmiddelen. Er waren geen aanwijzingen voor geneesmiddelinteracties in combinatie met lithium of biperidenom. Tegen de achtergrond van de evenwichtsconcentratie van olanzapine veranderde niet de farmacokinetiek van ethanol genoteerd; Terwijl het nemen van de farmacologische effecten van olanzapine kan verhogen, waaronder sedatie. Wanneer gelijktijdig met diazepam, ethanol en antihypertensieve middelen verhoogt het risico op orthostatische hypotensie. Dit versterkt het effect van anticholinergica. Dit verzwakt het effect van levodopa en andere dopamine-agonisten. De kans op verhoogde levertransaminasen toeneemt, terwijl de toegang tot hepatotoxische middelen. Geen klinisch significante farmacokinetische interactie tussen olanzapine en valproaat is onwaarschijnlijk.

Overdose.

Symptomen: misselijkheid, Aspiratie, opwinding, agressiviteit, slaperigheid, verwardheid, spraakstoornissen, extrapiramidale stoornis, respiratoire insufficiëntie (depressie van het ademhalingscentrum), arteriële hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmie, hartstilstand en ademhalingsproblemen, verstoring van het bewustzijn, CNS depressie (van sedatie tot coma), delirium, krampen, maligne neurolepticasyndroom. De minimale dosis voor acute overdosis dodelijke slachtoffers was 450 mg, de maximale dosis van een overdosis van een gunstige afloop (survival) - 1500 mg.

Behandeling: maagspoeling (braken kunstmatig induceren afgeraden), toediening van actieve kool, laxeermiddelen, ECG monitoring, behoud van vitale functies, IVL. Geen specifiek tegengif. Dialyse nyeeffyektivyen. Indien nodig moet vasopressor therapie worden vermeden dopamine, epinefrine en andere sympathicomimetica (versterking van de hypotensie als gevolg van optelling van de effecten van beta-agonisten en alfa-adrenoceptor blokkerende werking van olanzapine).

Doseren en Administratie.

Binnen, ongeacht de maaltijd, 1 eenmaal per dag. Schizofrenie: initiële dosis van 5-10 mg / dag. Kan de dosis in de 4-5 dagen behandeling verhogen tot 15-20 mg / dag. Acute manie in een bipolaire stoornis: de initiële dosis 15 mg / dag, dagelijkse dosering - 5-20 mg. Voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie, met leverinsufficiëntie matig en ouderen de initiële dosis is 5 mg / dag.

Voorzorgsmaatregelen.

Met de combinatie van factoren, vertraagt ​​metabolisme van olanzapine (vrouwelijke patiënten, seniel, niet-rokers), Het moet worden gebruikt in een verminderde dosis. Zorgvuldige controle van patiënten met zelfmoordneigingen, vooral aan het begin van de behandeling. Tijdens de behandeling moet regelmatig de activiteit van levertransaminasen controleren, vooral bij patiënten met een verminderde leverfunctie. Wees op uw hoede aanwijzen bestuurders van voertuigen en mensen, activiteiten die hoge concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen. Tijdens de behandeling uitsluit alcoholgebruik. Wanneer de symptomen van maligne neurolepticasyndroom (koorts, spierspanning, akinesie, tachycardie, leukocytose, toenemen in creatinefosfokinase) vereisen de onmiddellijke terugtrekking van de drug. Aangezien tegen de ontwikkeling van acathisie, wanneer een motor tijdens de behandeling van angst, neusidčivosti, voortdurende inzet om de beweging van de dosis, en de benoeming van antiparkinson verminderen.