Sotalol
जब एथलीट:
C07AA07
विशेषता.
Соталола гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, पानी में घुलनशील, пропиленгликоле и спирте, слегка растворимое в хлороформе. आणविक वजन 308,8.
भेषज कार्य.
Antiarrhythmic, antianginalnoe, gipotenzivnoe.
आवेदन.
Желудочковые аритмии: फिब्रिलेशन, рефрактерные формы, क्षिप्रहृदयता (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (incl. निवारण); тахикардия при тиреотоксикозе; गण्डमाला, особенно при сочетании с тахиаритмиями; धमनी का उच्च रक्तचाप; gipertroficheskaya कार्डियोमायोपैथी, माइट्रल वाल्व आगे को बढ़ाव, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, ए वी блокада द्वितीय-तृतीय степени, sinoatrialynaya नाकाबंदी, सिक साइनस सिंड्रोम, हृदयजनित सदमे, गंभीर हाइपोटेंशन, क्यूटी मोहलत, sinusovaya मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), मानव परिधीय रक्त परिसंचरण व्यक्त की, स्वरयंत्रज शोफ, тяжелый аллергический ринит.
प्रतिबंध लागू.
ब्रोन्कियल बाधा (क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति), सोरायसिस, मधुमेह, gipoglikemiâ, फीयोक्रोमोसाइटोमा, वृक्कीय विफलता, चयाचपयी अम्लरक्तता, kaliopenia, gipomagniemiya, बढ़ी उम्र, रोधगलन, otyahoschennыy allerholohycheskyy इतिहास, बढ़ी उम्र, गर्भावस्था, दूध पिलाना.
गर्भावस्था और स्तनपान.
शायद, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव. स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.
दुष्प्रभाव.
एलर्जी: photosensitivity, erythematous दाने (2%), वाहिकाशोफ, तीव्रग्राहिता.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना (7%), सिरदर्द (4%), शक्तिहीनता (4%), चिड़चिड़ापन (2%), मंदी (1%), सो अशांति (1%), paresthesia (1%), कम दृष्टि (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), lacrimation में कमी (1%), fatiguability, भ्रम की स्थिति, भावात्मक दायित्व, нарушение чувствительности и координации движений, परिधीय न्यूरोपैथी.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): vыrazhennaya मंदनाड़ी (8%), दिल की धड़कन (3%), gipotenziya (3%), ह्रदय का रुक जाना (2%), बेहोशी (1%), परिधीय रक्त परिसंचरण (1%), क्यूटी मोहलत, проаритмический эффект (incl. аритмии типа «пируэт») है कम से कम 1%, उच्च रक्तचाप (कम 1%), के блокада, पतन, leukopenia, eozinofilija.
श्वसन प्रणाली से: दमा (5%), सीने में दर्द (4%), फुफ्फुसीय शोथ, bronchospasm.
पाचन तंत्र से: मतली और उल्टी (5%), अपच (2%), दस्त (2%), भूख विकारों (1%), वजन में परिवर्तन (1%), पेट में दर्द (कम 1%), शुष्क मुँह, एनोरेक्सिया.
Musculoskeletal प्रणाली के हिस्से पर: जोड़ों का दर्द (1%), पीठ में दर्द (1%), गठिया, मांसपेशियों में कमजोरी, आक्षेप.
Genitourinary प्रणाली के साथ: पेरिफेरल इडिमा (2%), नपुंसकता (1% मामलों), нарушение мочеполовых функций (1%), कमी हुई कामेच्छा.
अन्य: खालित्य, prurigo, बुलंद ट्राइग्लिसराइड्स, gipoglikemiâ, वापसी.
सहयोग.
Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, बार्बिटुरेट्स, phenothiazines, मादक दर्दनाशक दवाओं, haloperidol, вазодилататоры, मूत्रवर्धक. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, Reserpine, klonidin, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-adrenomimetikov. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.
ओवरडोज.
लक्षण: दुर्बलता, midriaz, बेहोशी, генерализованные миоклонические судороги, gipotenziya, bronchospasm, मंदनाड़ी (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, ह्रदय का रुक जाना, gipoglikemiâ.
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, हेमोडायलिसिस; simptomaticheskaya चिकित्सा: atropyn, डोपामिन, Isoprenaline, एपिनेफ्रीन, ग्लूकागन.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, उपवास, एक छोटे से पानी के साथ. При гипертензии - द्वारा 80 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, при необходимости до 160–240 мг/сут в 2–3 приема. जब अतालता - द्वारा 80 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, поддерживающая — 160–320 мг/сут в 2–3 приема. При рефрактерных желудочковых аритмиях - करने के लिए 640 मिलीग्राम / दिन. बी /, для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (विशेष रूप से, जब thyrotoxicosis) сначала с 20 мг медленно, दौरान 5 एम, के माध्यम से 20 एम 20 мг со скоростью 1 मिलीग्राम / मिनट, затем при достижении эффекта (के माध्यम से 1 नहीं) можно перейти на прием внутрь. Общая доза — 1,5 मिलीग्राम / किग्रा (может вводиться в течение 5–15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения — от нескольких недель до нескольких месяцев. На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при Cl креатинина более 60 мл/мин — каждые 12 नहीं, 30–60 мл/мин — каждые 24 नहीं, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, कम 10 мл/мин — дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5–6 приемов).
सावधानियां.
Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, से, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), सांस, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
यह सराहना की जाएगी, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) बुजुर्ग मरीजों में, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, gipotenzii, bradycardia. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. यह बाल चिकित्सा व्यवहार में उपयोग करने से बचना चाहिए, बच्चों में उनके उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता पहचान नहीं है क्योंकि. लोगों और उनके वाहनों के चालकों के दौरान से सावधान रहें, कौशल ध्यान की उच्च एकाग्रता से संबंधित हैं. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).
सहयोग
सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
Azithromycin | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Akarʙoza | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии; при сочетанном назначении обязателен контроль уровня глюкозы в крови. |
ऐमियोडैरोन | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) эффект и повышает (विशेष रूप से जब / पर में) вероятность развития глубокой брадикардии, दमन sinusovogo ताल और AV नाकाबंदी; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Amitriptyline | FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है, удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Amlodipine | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव; возможно углубление гипотензии, ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков. |
Verapamil | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) gipotenziю, способствует негативному влиянию на ЧСС, ए वी चालन और / या हृदय की सिकुड़ना: अत्यधिक मंदनाड़ी की संभावना, के блокада, पूरा हृदय की गिरफ्तारी तक. |
Haloperidol | FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है. |
Glimepiride | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии; при сочетанном назначении обязателен контроль уровня глюкозы в крови. |
ग्लिपीजाइड | FMR: सहकारिता. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии (например тахикардия); при сочетанном назначении обязателен мониторинг содержания глюкозы в крови. |
Guanfaцin | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, incl. पक्ष; y कहां usugubitysya मंदनाड़ी, intracardiac चालन नाकाबंदी का विकास. |
Digoxin | FMR. Ухудшает (परस्पर) AV проводимость. |
Diltiazem | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) gipotenziю, способствует негативному влиянию на ЧСС, ए वी चालन और / या हृदय की सिकुड़ना: अत्यधिक मंदनाड़ी की संभावना, के блокада, पूरा हृदय की गिरफ्तारी तक. |
Imipramine | FMR. Удлиняет интервал QT; संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Hypotensive प्रभाव को कम (गुर्दे और देरी सोडियम और तरल पदार्थ में prostaglandins के संश्लेषण को रोकता है). |
इंसुलिन अस्पर्ट | FMR: सहकारिता. На фоне соталола усиливается эффект, हाइपोग्लाइसीमिया का जल्द से जल्द अभिव्यक्तियों के संभावित मास्किंग; при сочетанном назначении обязателен постоянный контроль уровня глюкозы в крови. |
इंसुलिन dvuhfaznыy [मानव जेनेटिक इंजीनियरिंग] | FMR: antagonizm. На фоне соталола усиливается эффект, हाइपोग्लाइसीमिया के प्रारंभिक लक्षण छिपाने कर सकते; при сочетанном назначении обязателен постоянный контроль уровня глюкозы в крови. |
Clarithromycin | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Clomipramine | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Klonidin | FMR. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, incl. पक्ष: более значимо снижается АД, усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады. |
Lidokain | FKV. На фоне соталола повышается плазменный уровень. |
मैग्नीशियम ऑक्साइड | FKV. FMR. Замедляет всасывание и снижает его полноту, C कम कर देता हैमैक्स и AUC — падает эффект; खुराक के बीच संयुक्त नियुक्ति अंतराल पर कम से कम होना चाहिए 2 नहीं. |
Maprotilin | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
मिथाइलडोपा | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव, मंदनाड़ी exacerbates, यह एवी अवरोध की संभावना बढ़ जाती है. |
मेटफोर्मिन | FMR: सहकारिता. На фоне соталола усиливается эффект, संभव coverup अल्पशर्करारक्तता के प्रारंभिक लक्षण, विशेष रूप से, क्षिप्रहृदयता; यह रक्त में ग्लूकोज के स्तर की निगरानी करने के लिए आवश्यक था, जब संयुक्त,. |
Nimodipine | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, incl. नकारात्मक (возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, विकास व्यक्त hypotension); संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Nifedipine | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, incl. नकारात्मक (возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, विकास व्यक्त hypotension); संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Norepinephrine | FMR. При совместном назначении повышается АД, может развиться чрезмерная брадикардия. |
Octreotide | FMR: सहकारिता. Может усиливать терапевтический и побочные (усугубление брадикардии, अतालता, चालन संबंधी विकार) प्रभाव; при совместном назначении необходима редукция дозы. |
Perfenazyn | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Pioglitazone | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться ранние симптомы гипогликемии (क्षिप्रहृदयता); при сочетанном назначении обязателен мониторинг концентрации глюкозы в крови. |
Prokaynamyd | FMR: सहकारिता. На фоне соталола значимо пролонгируется рефрактерный период; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Promethazine | FMR. वृद्धि (परस्पर) प्लाज्मा स्तर, возрастает вероятность негативных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (क्यूटी मोहलत, वेंट्रिकुलर अतालता, чрезмерная гипотензия и др.); सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Repaglinide | FMR: सहकारिता. На фоне соталола усиливается эффект, संभव coverup अल्पशर्करारक्तता के प्रारंभिक लक्षण, विशेष रूप से, क्षिप्रहृदयता; при совместном назначении необходим постоянный контроль содержания глюкозы в крови. |
रिसपेरीडोन | FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है. |
रिफैम्पिसिन | FKV. Интенсифицирует биотрансформацию (при одновременном назначении метаболиты соталола составляют не более 1%) и понижает уровень в крови. |
रोसिग्लिटाज़ोन | FMR. На фоне соталола усиливается эффект, могут маскироваться симптомы ранней гипогликемии (क्षिप्रहृदयता); при сочетанном назначении требуется мониторинг уровня глюкозы в крови. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется бронхолитический эффект; संयुक्त नियुक्ति ज्यादा खुराक लेने की आवश्यकता हो सकती. |
Theophylline | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект. |
Tioridazin | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Trifluoperazine | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Felodipine | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) gipotenziю, способствует замедлению AV проводимости и ухудшению сократимости желудочков. |
Flufenazin | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Quinidine | FMR: सहकारिता. На фоне соталола значимо пролонгируется рефрактерный период; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Chlorpromazine | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
एपिनेफ्रीन | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект; сочетанное применение требует повышенных доз. |
इरीथ्रोमाइसीन | FMR. Удлиняет интервал QT; सहवर्ती उपयोग अनुशंसित नहीं है. |
Ephedrine | FMR: antagonizm. На фоне соталола ослабляется эффект; сочетанное применение требует повышенных доз. |