रिफैम्पिसिन
जब एथलीट:
J04AB02
रिफैम्पिसिन – विशेषता
प्राकृतिक rifamycin की अर्द्ध सिंथेटिक व्युत्पन्न. क्रिस्टलीय पाउडर ईंट या ईंट लाल रंग, गंध के बिना. व्यावहारिक रूप से अघुलनशील पानी में, यह formamide में घुलनशील है, इथेनॉल में घुलनशील, एथिल एसीटेट और मेथनॉल में घुलनशील, क्लोरोफॉर्म में स्वतंत्र रूप से घुलनशील. यह ऑक्सीजन के प्रति संवेदनशील है, प्रकाश और हवा की नमी.
औषधीय कार्रवाई.
व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी, जीवाणुनाशक, टीबी, protivoleproznoe.
आवेदन.
क्षय रोग (सभी अवस्थाएं) - संयोजन थेरेपी में. कुष्ठ (मल्टीबैसीलरी प्रकार के रोग - dapsone के साथ संयोजन में). संक्रामक रोग, अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की वजह से (अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोध के मामले में और एक संयोजन रोगाणुरोधी चिकित्सा में). ब्रूसिलोसिस - एंटीबायोटिक टेट्रासाइक्लिन के साथ एक संयोजन चिकित्सा में (doksiciklinom). मेनिंगोकोक्सल मेनिन्जाइटिस (मानव में रोकथाम, यह बीमार मेनिंगोकोक्सल मेनिन्जाइटिस के साथ निकट संपर्क में था; batsyllonosyteley में नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस).
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता, incl. rifamycin की अन्य दवाओं के लिए, जिगर और गुर्दे, का तबादला कम 1 साल पहले, संक्रामक हैपेटाइटिस, पीलिया, incl. यांत्रिक.
शुरूआत में / प्रवेश: कार्डियो-फेफड़े कमी डिग्री द्वितीय-तृतीय, किसी शिरा की दीवार में सूजन, बचपन.
प्रतिबंध लागू.
करने के लिए आयु 1 वर्ष, शराब की लत (हेपटोटोक्सिसिटी का खतरा).
गर्भावस्था और स्तनपान.
यह गर्भावस्था के मैं तिमाही में contraindicated. द्वितीय और तृतीय trimesters में केवल सख्त संकेत के तहत संभव है, भ्रूण के लिए मां को अपेक्षित लाभ और संभावित जोखिम तुलना करने के बाद.
Rifampin रक्त-नाल बाधा के माध्यम से गुजरता है (सीरम में एकाग्रता भ्रूण जन्म है 33% मातृ सीरम में एकाग्रता). जानवरों के अध्ययन में, teratogenicity स्थापित. खरगोश, dosed, को 20 बार सामान्य दैनिक मानव खुराक, ऑस्टियोपीनिया और भ्रूण पर विषाक्त प्रभाव चिह्नित. कृन्तकों में प्रयोगों में, 150-250 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की एक खुराक पर रिफैम्पिसिन जन्मजात विकृतियों प्रेरित, मुख्य रूप से फांक होंठ और तालू, द्विमेरुता. मां और नवजात शिशु रक्तस्राव में प्रसव के बाद रक्तस्राव का कारण बन सकता गर्भावस्था के अंतिम सप्ताह में इस्तेमाल किया.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)
मां के दूध के साथ परंतु, बच्चे को कम प्राप्त करता है, जबकि 1% अपनाया मां खुराक. मानव में प्रतिकूल प्रतिक्रिया पंजीकृत नहीं किया गया है, स्तनपान का परित्याग करना चाहिए उपचार के समय.
उपचार के दौरान प्रसव उम्र की महिलाओं के लिए एक विश्वसनीय गर्भनिरोधक की आवश्यकता है (incl. गैर हार्मोनल).
दुष्प्रभाव.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, धुंधली दृष्टि, गतिभंग, भटकाव.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): निम्न रक्तचाप (एक में / पर तेजी के साथ), किसी शिरा की दीवार में सूजन (पर लंबे समय / पर में), trombotsitopenicheskaya पर्प्यूरा, trombo- और leukopenia, खून बह रहा है, तीव्र एनीमिया.
पाचन तंत्र से: मौखिक कैंडिडिआसिस, भूख कम, मतली, उल्टी, कटाव का जठरशोथ, अपच, पेट में दर्द, दस्त, psevdomembranoznыy कोलाइटिस, रक्त में जिगर ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन वृद्धि हुई, पीलिया (1-3%), हैपेटाइटिस, अग्न्याशय की हार.
Genitourinary प्रणाली के साथ: ट्यूबलर परिगलन, मध्य नेफ्रैटिस, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, मासिक धर्म अनियमितताओं.
एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, हीव्स, बुखार, वाहिकाशोफ, bronchospasm, lacrimation, eozinofilija.
अन्य: जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी, दाद, प्रेरण porfyryy, फ्लू जैसे लक्षण (जब रुक-रुक कर या अनियमित चिकित्सा).
सहयोग.
साइटोक्रोम P450 का एक शक्तिशाली inducer के रूप में, यह संभावित खतरनाक बातचीत पैदा कर सकता है.
Anticoagulants की गतिविधि कम कर देता है, corticosteroids, मौखिक एजेंट, डिजिटालिस दवाओं, antiarrhythmics (incl. disopyramide, quinidine, mexiletine), antiepileptics, dapsone, मेथाडोन, hydantoins (फ़िनाइटोइन), geksoʙarʙitala, नोर्ट्रिप्टीलीन, हैलोपेरीडोल, बेंज़ोडायज़ेपींस, दवाओं हार्मोन, incl. गर्भनिरोधक गोली, tiroksina, teofillina, chloramphenicol, डॉक्सीसाइक्लिन, ketoconazole, itraconazole, Terbinafine, CYCLOSPORIN एक, Azathioprine, बीटा अवरोधक, बीसीसी, fluvastatin, एनालाप्रिल, सिमेटिडाइन (कारण यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों की प्रेरण के लिए और इन दवाओं के चयापचय में तेजी लाने के). यह indinavir सल्फेट, nelfinavir साथ नहीं लिया जाना चाहिए और, टी. कारण चयापचय की गति को अपने प्लाज्मा सांद्रता बहुत कम हो रहे. तैयारी पास्को, soderzhashtie बेंटोनाइट (सजल एल्यूमीनियम), और ले जा रही है, जबकि antacids रिफैम्पिसिन के अवशोषण का उल्लंघन. साथ में opiates के प्रवेश के साथ, कोलीनधर्मरोधी और ketoconazole रिफैम्पिसिन की bioavailability कम कर देता है; प्रोबेनेसिड और सह trimoxazole रक्त में अपनी एकाग्रता में वृद्धि. आइसोनियाज़िड और pyrazinamide साथ साथ इलाज यकृत रोग की आवृत्ति और तीव्रता बढ़ जाती है (जिगर की बीमारी के बीच) और विकासशील न्यूट्रोपेनिया की संभावना.
ओवरडोज.
लक्षण: मतली, उल्टी, पेट में दर्द, जिगर की वृद्धि, पीलिया, periorbital सूजन, या चेहरे की सूजन, फुफ्फुसीय शोथ, चेतना की झाई, आक्षेप, मानसिक विकार, सुस्ती, "रेड आदमी सिंड्रोम" (त्वचा का लाल-नारंगी रंग, श्लेष्मा झिल्ली और श्वेतपटल).
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, diurez, simptomaticheskaya चिकित्सा.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, / ड्रिप. अंदर, उपवास (भोजन से पहले 30-60 मिनट या 2 घंटे बाद भोजन), पानी का पूरा गिलास के साथ. बी / ड्रिप (60-80 की शुरूआत की दर प्रति मिनट की बूँदें). गरीब सहनशीलता दैनिक खुराक में विभाजित किया जा सकता है 2 स्वागत / प्रशासन.
क्षय रोग: पीओ / में (मौखिक के लिए बाद में संक्रमण के साथ), वयस्कों की तुलना में कम वजन 50 किलो - के लिए 450 मिलीग्राम, 50 किलो या उससे अधिक के लिए - 600 मिलीग्राम 1 एक दिन में एक बार, हर दिन या 3 हफ्ते में बार. अधिकतम दैनिक खुराक - 600 मिलीग्राम. से अधिक बच्चे 3 साल और एक नवजात शिशु - 10-20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, अब और नहीं 450 मिलीग्राम / दिन. पाठ्यक्रम की अवधि 6-9-12 महीने या उससे अधिक है.
कुष्ठ: अंदर, वयस्कों - 600 मिलीग्राम, बच्चे - 10 मिलीग्राम / किग्रा 1 महीने में एक बार, dapsone और clofazimine के साथ संयोजन में, दौरान 2 साल या उससे अधिक.
संक्रमण nontuberculous एटियलजि: अंदर, वयस्कों - 450-900 मिलीग्राम / दिन, बच्चों - 2-3 घंटे के लिए 8-10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन. बी /, 3007-10 दिनों के लिए -900 मिलीग्राम / दिन.
ब्रूसिलोसिस: अंदर, वयस्कों - 900 के लिए मिलीग्राम / दिन 45 दिनों (doksiciklinom के साथ संयोजन में).
मेनिंगोकोक्सल मेनिन्जाइटिस की रोकथाम: अंदर, प्रत्येक 12 नहीं, वयस्कों - 600 मिलीग्राम, बच्चों - एक खुराक में 10 मिलीग्राम / किग्रा, नवजात - 5 के लिए मिलीग्राम / किग्रा 2 दिनों.
सावधानियां.
गैर यक्ष्मा रोगों केवल अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की विफलता के बाद निर्धारित करते हैं (प्रतिरोध का तेजी से विकास). बिगड़ा गुर्दे समारोह खुराक समायोजन के साथ मरीजों की आवश्यकता है, यह से अधिक है 600 मिलीग्राम / दिन. नवजात शिशुओं में सावधानी का उपयोग करने के लिए, समय से पहले बच्चों को (कारण जिगर के एंजाइम सिस्टम की उम्र अपरिपक्वता को) और कुपोषण के शिकार रोगियों. नवजात शिशुओं विटामिन के साथ एक साथ प्रशासित किया जाना चाहिए (रक्तस्राव की रोकथाम). एचआईवी संक्रमित रोगियों में सावधानी का उपयोग करने के लिए, एचआईवी protease अवरोध प्राप्त. पर / रिफैम्पिसिन मधुमेह रोगियों की शुरूआत में प्रवेश करना चाहिए 2 आइयू इंसुलिन 4-5 ग्राम ग्लूकोज प्रति (विलायक). आप रुक-रुक कर आहार में फ्लू जैसे लक्षण है, तो एक दैनिक सेवन करने के लिए स्थानांतरित करने के लिए संभव होना चाहिए; एक ही समय में धीरे-धीरे खुराक में वृद्धि. जब संभव हो, मौखिक प्रशासन के लिए शुरूआत में / से स्थानांतरित (शिराप्रदाह का खतरा). रक्त गणना की निगरानी करनी चाहिए उपचार के दौरान, गुर्दे और यकृत समारोह - पहले 1 एक बार हर 2 सूर्य, तो मासिक; संभव पूरकता या glucocorticoids की वृद्धि की खुराक. बेसिली वाहक में रोगनिरोधी उपयोग के मामले में नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस रोग के लक्षणों का जल्दी पता लगाने के लिए रोगी की सख्त चिकित्सा देखरेख में होना चाहिए (प्रतिरोधी रोगाणुओं की विकास). तैयारी पास्को, soderzhashtie बेंटोनाइट (सजल एल्यूमीनियम), कोई पहले लिया जाना चाहिए, से 4 एच फिर रिफैम्पिसिन ले रही है. शराब से बचना चाहिए उपचार के दौरान (यह हेपटोटोक्सिसिटी खतरा बढ़ जाता है).
चेताते.
Rifampin के लगातार स्वागत बेहतर सहन किया है, रुक-रुक कर से (2-सप्ताह में 3 बार). हर मैं / वी निषेचन के लिए समाधान तैयार करने के लिए 0,15 जी में भंग कर रहा है 2,5 इंजेक्शन के लिए मिलीलीटर पानी, सख्ती पूरा विघटन तक हिल गया और उसके बाद के साथ मिलाया 125 मिलीलीटर 5% ग्लूकोज समाधान.
रोगियों में जब लागू, कैप्सूल पूरा निगल करने में असमर्थ, और बच्चों को चापलूसी या जेली के साथ मिश्रित स्वीकार्य कैप्सूल सामग्री है.
मूत्र के धब्बे, कीचड़, थूक, अश्रु द्रव, पसीना, नाक स्राव त्वचा और नारंगी-लाल. बहादुरी सॉफ्ट कॉन्टैक्ट लेन्स पेंट कर सकते हैं. उपचार के दौरान फोलिक एसिड और विटामिन बी की एकाग्रता का निर्धारण करने के लिए सूक्ष्मजीवविज्ञानी तरीकों का इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए12 सीरम.
सहयोग
सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
Algeldrat + मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड | FKV. धीमा अवशोषण (खुराक के बीच के अंतराल को कम से कम किया जाना चाहिए 2 नहीं). |
Amoksiцillin + Clavulanic एसिड | FMR. मजबूत बनाना (परस्पर) प्रभाव. |
एम्पीसिलीन + Oxacillin | FMR. मजबूत बनाना (परस्पर) प्रभाव. |
Halothane | FMR. यह जिगर की क्षति का खतरा बढ़ जाता है (संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं है). |
Desogestrel | FKV. रिफैम्पिसिन की FoNet (साइटोक्रोम P450 लाती है) त्वरित biotransformation और गर्भनिरोधकों के कम विश्वसनीयता. |
Diltiazem | FKV. रिफैम्पिसिन की FoNet (साइटोक्रोम P450 लाती है) तेजी और biotransformation के प्रभाव को कम करने (संयुक्त आवेदन की सिफारिश नहीं). |
मैग्नीशियम ऑक्साइड | FKV. धीमा अवशोषण (खुराक के बीच के अंतराल को कम से कम किया जाना चाहिए 2 नहीं). |
Natriya कार्बोनेट | FKV. धीमा अवशोषण (खुराक के बीच के अंतराल को कम से कम किया जाना चाहिए 2 नहीं). |
Sulfasalazine | FKV. रिफैम्पिसिन की FoNet (साइटोक्रोम P450 लाती है) biotransformation त्वरित और रक्त में sulfapyridine की एकाग्रता कम हो जाती है. |