Verapamil

जब एथलीट:
C08DA01

विशेषता.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. पानी में घुलनशील, xloroforme, मेथनॉल.

औषधीय कार्रवाई.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarrhythmic.

आवेदन.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), साइनस टैकीकार्डिया, अलिंद समय से पहले धड़कता है, fibrilloflutter, गण्डमाला (incl. Princmetala, वोल्टेज, постинфарктная), धमनी का उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, अज्ञातहेतुक gipertroficski subaortalny stenoses, gipertroficheskaya कार्डियोमायोपैथी.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, тяжелая гипотензия, हृदयजनित सदमे, ए वी блокада द्वितीय и तृतीय степени, रोधगलन (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, gipotenzii, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), sinoatrialynaya नाकाबंदी, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.

प्रतिबंध लागू.

ए वी блокада मैं степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, vыrazhennaya मंदनाड़ी (कम 50 यू के। / मिनट), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था में contraindicated.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): gipotenziya, मंदनाड़ी (साइनस), АV блокада, ह्रदय का रुक जाना.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, सुस्ती, तंद्रा, दुर्बलता, fatiguability, paresthesia.

पाचन तंत्र से: मतली, अपच, कब्ज; редко — гиперплазия десен, जिगर ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, हीव्स, खुजली; редко — ангионевротический отек, सिंड्रोम स्टीवंस - जॉनसन.

अन्य: चेहरे की निस्तब्धता, bronchospasm (/ में परिचय पर), पेरिफेरल इडिमा, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (अलग-अलग मामले).

सहयोग.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, साइक्लोस्पोरिन, teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. रिफैम्पिसिन, sulfinpirazon, phenobarbital, कैल्शियम नमक, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (मूत्रवर्धक, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. बीटा अवरोधक, антиаритмики IA класса, कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (परस्पर) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

ओवरडोज.

लक्षण: हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी, के блокада, हृदयजनित सदमे, अचेतन अवस्था, asistolija.

इलाज: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 मिली 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, डोपामिन, नोरेपिनेफ्रिने; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, के दौरान या तुरंत एक भोजन के बाद, तरल पदार्थ पीने के बहुत सारे.

एनजाइना — по 80–120 мг 3 दिन में एक बार, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार.

Arrhythmias — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.

उच्च रक्तचाप - द्वारा 80 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार, यदि आवश्यक हो तो - अप 360 मिलीग्राम / दिन; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार; बच्चों को 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, फिर 180 мг утром + 180 शाम को मिलीग्राम (शायद 240 мг утром + 120 शाम को मिलीग्राम) и далее по 240 मिलीग्राम 2 раза в сутки с интервалом 12 नहीं, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 मिलीग्राम; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 और 480 мг однократно утром.

При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 नहीं. Таблетки по 200 मिलीग्राम: द्वारा 1 तालिका. 1–2 раза в сутки или по 2 तालिका. 1 दिन में एक बार.

Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 एक बार रात में मिलीग्राम; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 रात में मिलीग्राम, 360 मिलीग्राम (2 तालिका. द्वारा 180 मिलीग्राम) на ночь и затем 480 मिलीग्राम (2 तालिका. द्वारा 240 मिलीग्राम) रात के लिए.

इन / में धीरे-धीरे: взрослым начальная доза 5–10 мг (से कम नहीं के लिए 2 एम), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 न्यूनतम खुराक 10 मिलीग्राम. तक के बच्चों 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), से कम नहीं के लिए 2 एम, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 एम (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

सावधानियां.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, शायद, खुराक में कमी. लोगों और उनके वाहनों के चालकों के दौरान से सावधान रहें, कौशल ध्यान की उच्च एकाग्रता से संबंधित हैं (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

चेताते.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, sulfamethoxazole, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

सहयोग

सक्रिय पदार्थबातचीत का विवरण
AkarʙozaFMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Atenolol + XlortalidonFMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ईनो- और dromotropnyj प्रभाव.
Atrakuriya besilateFMR: सहकारिता. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्लFMR: सहकारिता. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение.
BumetanidFMR: सहकारिता. बढ़ा सकता है (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
ValsartanFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
Vekuroniya ब्रोमाइडFMR: सहकारिता. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
HalothaneFMR: सहकारिता. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости).
Gidroxlorotiazid + CaptoprilFMR. मजबूत बनाना (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
DigoxinFKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
DiltiazemFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव.
DoxorubicinСогласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания.
IndomethacinFMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды.
Candesartan cïleksetïlFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
कार्बमेज़पाइनFKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (व्दिदृष्टिता, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना).
KlonidinFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
KolekaltsiferolFMR. प्रयुक्त हो रहे gipotenzivny प्रभाव.
लिथियम कार्बोनेटПри сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов.
LozartanFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
MetoprololFKV. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне верапамила снижается клиренс.
MinoksidilFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
NadololFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, चालन और मायोकार्डियल सिकुड़ना, возрастает негативное влияние на ЧСС (тяжелая брадикардия), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
निकोटीनFKV. FMR: antagonizm. Biotransformation में तेजी से, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Octreotideपरिवर्तन प्रभाव; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила.
PerindoprilFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
PrazosinFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
PramipexoleFKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, कम निकासी (के बारे में 20%).
प्रोप्रानोलोलFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, ए वी चालन और / या हृदय की सिकुड़ना, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (पूर्ण होने तक). На фоне верапамила снижается клиренс.
RamiprilFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
रिफैम्पिसिनFKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), biotransformation accelerates (индуцирует активность микросомальных ферментов), снижает концентрацию в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Rokuroniya ब्रोमाइडFMR: सहकारिता. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
SpiraprilFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
TheophyllineFKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности.
TrandolaprilFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
FelodipineFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव.
PhenobarbitalFKV. Biotransformation Accelerates, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты.
FurosemidFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
QuinidineFKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений.
XlortalidonFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
साइक्लोस्पोरिनНа фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений.
EnalaprilatFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
EprosartanFMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव.
इथेनॉलНа фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, बढ़ी हुई प्लाज्मा एकाग्रता, आत्माओं का परित्याग करना चाहिए उपचार के समय.