Metoprolol

जब एथलीट:
C07AB02

विशेषता.

Metoprolol tartrate: सफेद, वस्तुतः गंधहीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में घुलनशील, मीथाइलीन क्लोराइड, क्लोरोफॉर्म और शराब, एसीटोन में थोड़ा घुलनशील, आकाश में अघुलनशील. Metoprolol Succinate: सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथनॉल में घुलनशील, इथेनॉल में संयम से घुलनशील, खराब dihlormetane और 2-propanole में घुलनशील, व्यावहारिक रूप से अघुलनशील में एथिल एसीटेट, एसीटोन, diethyl ईथर और heptane.

औषधीय कार्रवाई.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmic.

आवेदन.

उच्च रक्तचाप, उदारवादी और गंभीर (monotherapy या अन्य antihypertensives के साथ संयोजन में), सीएचडी, hyperkinetic हृदय सिंड्रोम, अनियमित दिल की धड़कन (साइनस टैकीकार्डिया, वेंट्रिकुलर और supraventricular अतालता, paroksizmal′nuû tachycardia सहित, supraventrikulârnuû tachycardia, èkstrasistoliû, आलिंद और आलिंद विकम् पन, आलिंद tachycardia), gipertroficheskaya कार्डियोमायोपैथी, माइट्रल वाल्व आगे को बढ़ाव, रोधगलन (रोकथाम और उपचार), माइग्रेन (निवारण), थाइरोटॉक्सिकॉसिस (संयोजन चिकित्सा); मनोव्यथा का उपचार, न्यूरोल्पेटिक प्रेरित.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, ए वी блокада द्वितीय и तृतीय степени, sinoatrialynaya नाकाबंदी, तीव्र या पुराना (decompensation समाप्त की अवस्था में) ह्रदय का रुक जाना, सिक साइनस सिंड्रोम, व्यक्त sinusova aetiology (मानव संसाधन कम 60 यू के। / मिनट), हृदयजनित सदमे, हाइपोटेंशन (गार्डन कम 100 एमएम एचजी. कला।), मानव परिधीय रक्त परिसंचरण व्यक्त की, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.

प्रतिबंध लागू.

मधुमेह, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy इतिहास, चयाचपयी अम्लरक्तता, दमा, эmfizema, nonallergic ब्रोंकाइटिस, अतिगलग्रंथिता, सोरायसिस, फीयोक्रोमोसाइटोमा, जिगर और गुर्दे का उल्लंघन, myasthenia, मंदी, एक सामान्य संज्ञाहरण, बुजुर्गों और बच्चों की उम्र.

गर्भावस्था और स्तनपान.

शायद, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव. स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: कम नहीं 10% -कमजोरी; 1-चक्कर आना और सिरदर्द 9.9% है; 0,1-0.9%-reduced एकाग्रता, उनींदापन / अनिद्रा, बुरे सपने, मंदी, मांसपेशियों में ऐंठन, paraesthesia; 0,01-0.09%-nervousness, अलार्म, कामेच्छा के कमजोर, धुंधली दृष्टि, शुष्काक्षिपाक, कंजाक्तिविटिस; कम 0,01% सुस्ती है, थकान, चिंता, भ्रम की स्थिति, भूलने की बीमारी/अल्पकालिक स्मृति हानि, मतिभ्रम, कान में शोर, dysgeusia.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): 1-9.9%-bradycardia, दिल की धड़कन, gipotenziya, ठंड extremities; 0.1-0.9%-heart विफलता में, के блокада, edematous सिंड्रोम, सीने में दर्द; में 0.01-0.09% कमी sokratimosti हमला, अतालता, कम 0,01% -पंजों (परिधीय रक्त परिसंचरण के गंभीर उल्लंघन के साथ रोगियों में); चालन गड़बड़ी रोधगलन, बेहोशी, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia, agranulocytosis.

पाचन तंत्र से: 1-9.9%, मतली, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09% मुंह में सूखापन, असामान्य जिगर समारोह; पेट फूलना, अपच, नाराज़गी, हैपेटाइटिस.

श्वसन प्रणाली से: सांस लेने में तकलीफ (1-9.9%), bronchospasm (0,1-0.9%), vasomotor नासाशोथ (0,01-0.09%), दमा.

त्वचा के लिए: 0,1-0.9%-rash, त्वचा में dystrophic परिवर्तन; 0,01-0.09%-obratimaya खालित्य; कम 0,01% — photosensitization, सोरायसिस का गहरा; खुजली, эritema, हीव्स, hyperhidrosis के.

अन्य: वजन घटना (0,1-0.9%), जोड़ों का दर्द, गठिया, मांसलता में पीड़ा, मांसपेशियों में कमजोरी, पेरोनी रोग.

सहयोग.

Hypotension potenziruut sympatholytic, nifedipine, नाइट्रोग्लिसरीन, मूत्रवर्धक, Hydralazine और अन्य antihypertensive दवाओं. Antiarrhythmic और चतनाशून्य करनेवाली औषधि bradycardia के जोखिम बढ़ जाती है, अतालता, gipotenzii. Potenziruut धीमा AV प्रवाहकत्त्व digitalis दवाओं. हृदय की गिरफ्तारी में/साथ Verapamil और diltiazem का परिचय के साथ-साथ ट्रिगर कर सकते हैं. बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, aminofillin, कोकीन, एस्ट्रोजेन, इंडोमेथासिन और अन्य npvs antigipertenzivny प्रभाव को कमजोर. बढ़ाने के लिए और प्रभाव antidepoliarizuth miorelaksantov लम्बा. शराब के साथ संयोजन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दमनकारी प्रभाव के आपसी मजबूत करने के लिए सुराग. एलर्जी गंभीर प्रणालीगत एलर्जी प्रतिक्रियाओं या तीव्रग्राहिता के खतरे को बढ़ा. इंसुलिन और मौखिक protivodiabeticakih धन की प्रभावशीलता बदलता है और अल्पशर्करारक्तता के जोखिम बढ़ जाती है. Antacids, मौखिक गर्भ निरोधकों, सिमेटिडाइन, Ranitidine, fenotiazina-रक्त में metoprolol के स्तर में वृद्धि, रिफैम्पिसिन कम कर देता है. Klirens lidocaine को कम करती है, बीटा की प्रभावशीलता₂-adrenomimetikov (पिछले खुराक बढ़ाने की जरूरत). माओ inhibitors के प्रकार के साथ असंगत एक.

ओवरडोज.

लक्षण: हाइपोटेंशन, तीव्र दिल की विफलता, मंदनाड़ी, हृदय गति रुकना, के блокада, हृदयजनित सदमे, bronchospasm, साँस लेने और चेतना/कोमा, मतली, उल्टी, सामान्यीकृत बरामदगी, नीलिमा (के माध्यम से प्रकट 20 min- 2 प्रशासन के बाद ज).

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा: atropine सल्फेट का परिचय (/ 0.5-2 में तेजी से mg) — जब bradycardia और AV प्रवाहकत्त्व का उल्लंघन; ग्लूकागन (1-10 मिलीग्राम में/में, तब में ड्रिप 2-2, में 5 मिलीग्राम/ज) और, dobutamine sokratimosti हमले को कम करने के मामले में; adrenomimetikov (noradrenaline, एड्रेनालाईन, आदि।) — जब धमनी hypotension; डायजेपाम (/ धीमी में) ऐंठन को रोकने के लिए; बीटा-adrainomimetikov की साँस लेना या bronhospasticeskih प्रतिक्रियाओं के रूप में कम करने के लिए एक जेट èufillina में /; cardiostimulyatsia.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, मैं /. Antianginalnogo के रूप में, antigipertenzivnogo और विरोधी arrhythmic साधन, 2-3 रिसेप्शन में 100-200 मिलीग्राम की एक खुराक में अंतस की metoprolol tartrate hyperkinetic सिंड्रोम के साथ नियुक्त, यदि आवश्यक है, जब तक साप्ताहिक अंतराल के साथ खुराक 450 मिलीग्राम / दिन. नरक की निगरानी के तहत myocardial रोधगलन की तीव्र अवधि में, हृदय की दर और दिलरुबा खर्च 3 सांस के इंजेक्शन में / 5 एमजी dvuhminutnymi विराम (कुल खुराक 15 मिलीग्राम), के माध्यम से अच्छा धीरज के साथ 15 मिनट के बाद पिछले इंजेक्शन अंतस नियुक्त करने के लिए 25-50 मिलीग्राम हर 6 के लिए एच 48 नहीं, और फिर 50-100 मिलीग्राम पर 2 दिन में एक बार (सुबह और शाम में) दौरान 3 महीने - 3 वर्षों. Metoprolol succinate खुराक ही बनी हुई है, जब का उपयोग करने के लिए स्विचन. सिरदर्द की रोकथाम के लिए-50-100 mg 2 - 4 बार एक दिन के अंदर.

Metoprolol Succinate IBS में, उच्च रक्तचाप, aritmijax, दिल की कार्यात्मक विकार, के साथ palpitations अंतस नियुक्त 50-100 मिलीग्राम की एक खुराक पर 1 दिन में एक बार, आधासीसी के प्रोफिलैक्सिस के लिए — 200 मिलीग्राम 1 दिन में एक बार. पहले वृद्धि खुराक नहीं है, से 1 सूर्य, यानी. के बाद अधिकतम प्रभाव का विकास.

सावधानियां.

जीर्ण दिल विफलता के साथ रोगियों में myocardial contractility इंकार कर सकते हैं, कार्डिएक glycosides और/या diuretics का उपयोग सावधान hemodynamic की स्थिति की निगरानी के साथ देगी. मामले में नाकाबंदी बढ़ती bradycardia या AV का कम किया जाना चाहिए खुराक/में या दर्ज करें atropine. मधुमेह और hyperthyroidism की पृष्ठभूमि के खिलाफ metoprolol tachycardia मुखौटा हो सकता है, अल्पशर्करारक्तता या thyrotoxicosis के कारण. मधुमेह के रोगियों में एक सुधार खुराक protivodiabeticakih तैयारी और सावधानी glycemia के स्तर की निगरानी की जरूरत. जब शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप के उपचार के लिए बाहर ले जाने, पसंद के माध्यम एनेस्थेटिक का मतलब है सबसे कम नकारात्मक inotropic कार्रवाई होनी चाहिए. शायद एक और अधिक स्पष्ट अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं का विकास और एड्रेनालाईन एलर्जी पृष्ठभूमि इतिहास को बढ़ाने के लिए की पारंपरिक खुराक के उपचारात्मक प्रभाव की कमी. Clonidine के साथ-साथ उपचार की समाप्ति पर, धीरे-धीरे पलट metoprolol, clonidine के उठाने से पहले कुछ दिन, भारी विकास gipertoniceski kriza के खतरे के कारण. Feohromotsytoma के साथ रोगियों में अनुप्रयोगों केवल अल्फा-adrenolitikami के साथ संयोजन के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता. डिलीवरी से पहले 2-3 दिनों के लिए metoprolol लेने बंद करो (bradycardia के जोखिम, hypotension और नवजात शिशु में अल्पशर्करारक्तता), असाधारण मामलों में डिलीवरी 48-72 घंटे के भीतर किया जाना चाहिए के बाद नवजात शिशु चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन हो. यह बाल चिकित्सा व्यवहार में उपयोग करने से बचना चाहिए, बच्चों में इसके उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता पहचान नहीं है क्योंकि. जब आप रद्द एक उपचार खुराक 10-14 दिन पर धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए. एक चिकित्सक के पास पर्यवेक्षण के अंतर्गत इस अवधि के दौरान IBS के रोगियों होना चाहिए. लोगों और उनके वाहनों के चालकों के दौरान से सावधान रहें, कौशल ध्यान की उच्च एकाग्रता से संबंधित हैं.

चेताते.

उपचार के दौरान प्रयोगशाला अध्ययन में परीक्षण के परिणाम बदल सकता है (यूरिया में वृद्धि, ट्रांसएमिनेस, fosfataz, LDH).

सहयोग

सक्रिय पदार्थ	बातचीत का विवरण
Verapamil	FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, मानव संसाधन पर नकारात्मक प्रभाव बढ़ता है, ए वी चालन और / या हृदय की सिकुड़ना; जब संयुक्त भारी aetiology हो सकता है, के блокада, पूरा हृदय की गिरफ्तारी तक.
ग्लिपीजाइड	FMR: सहकारिता. Metoprolol की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रभाव परिलक्षित; संभव coverup अल्पशर्करारक्तता के प्रारंभिक लक्षण.
Digoxin	FMR: सहकारिता. वृद्धि (परस्पर) मौका AV नाकाबंदी.
Diltiazem	FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव, मानव संसाधन पर नकारात्मक प्रभाव बढ़ता है, ए वी चालन और / या हृदय की सिकुड़ना; जब संयुक्त भारी aetiology हो सकता है, के блокада, पूरा हृदय की गिरफ्तारी तक.
Indomethacin	FMR: antagonizm. Hypotensive प्रभाव को कम (फलस्वरूप प्रोस्टाग्लैंडीन गुर्दे में संश्लेषण, और सोडियम और द्रव प्रतिधारण को दबाने).
इंसुलिन dvuhfaznыy [मानव जेनेटिक इंजीनियरिंग]	FMR: सहकारिता. Metoprolol की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रभाव परिलक्षित; यह अल्पशर्करारक्तता के विकास के प्रारंभिक लक्षण छिपाने के लिए संभव है.
Klonidin	FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. संयुक्त नियुक्ति नरक के नियमन का उल्लंघन हो सकता है, bradycardia और AV नाकाबंदी का संचय.
कोकीन	FMR: antagonizm. प्रयुक्त हो रहे gipotenzivny प्रभाव.
Lidokain	FKV. Metoprolol की पृष्ठभूमि के खिलाफ निकासी कम हो जाती है.
नाइट्रोग्लिसरीन	FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है.
Nifedipine	FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) प्रभाव. संभवतः बिगड़ती AV प्रवाहकत्त्व और वेंट्रिकुलर contractility, विकास व्यक्त hypotension, विशेष रूप से जब / पर में; संयुक्त उपयोग अनुशंसित नहीं है.
Octreotide	FMR: सहकारिता. चिकित्सीय और साइड को बढ़ाता है (अत्यधिक bradycardia, arrhythmias और चालन गड़बड़ी) प्रभाव; जब संयुक्त खुराक में कमी आवश्यक है.
Paroxetine	FKV: सहकारिता. CYP2D6 को रोकता है, biotransformation धीमा कर देती है, प्लाज्मा में एकाग्रता बढ़ जाती है (gipotenzivny प्रभाव को मजबूत, लेकिन kardioselektivnost′ कम कर देता है).
Propafenone	FKV. FMR. CYP2D6 को रोकता है, प्लाज्मा में एकाग्रता बढ़ जाती है (kardioselektivnost′ कम कर देता है).
Ranitidine	FKV. गतिविधि zitohroma r450 को दबा, biotransformation धीमा कर देती है, रक्त में वृद्धि.
Repaglinide	FMR: सहकारिता. Metoprolol की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रभाव परिलक्षित; संभव coverup अल्पशर्करारक्तता के प्रारंभिक लक्षण.
रिसपेरीडोन	FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है.
रिफैम्पिसिन	FKV. Biotransformatia अप को गति और रक्त में स्तर को कम करती है.
Fluoxetine	FKV. FMR. CYP2D6 को रोकता है, biotransformation धीमा कर देती है, प्लाज्मा में एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं, कि gipotenzivny प्रभाव को सुदृढ़ होगा, लेकिन kardioselektivnost′ को कम करने के लिए.
Quinidine	FKV. FMR. CYP2D6 और कर सकते हैं को रोकता है, धीमा biotransformatia, रक्त में एकाग्रता में वृद्धि (kardioselektivnost′ कम कर देता है).
इथेनॉल	FMR: सहकारिता. Metoprolol की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़ाया CNS उत्पीड़न है.