कार्बमेज़पाइन

जब एथलीट:
N03AF01

विशेषता.

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, इथेनॉल और एसीटोन में घुलनशील. आणविक वजन 236,27.

औषधीय कार्रवाई.
Anticonvulsant, अपस्माररोधी, मनोरोग प्रतिरोधी, timolepticheskoe, нормотимическое, एनाल्जेसिक.

आवेदन.

मिरगी (исключая Petit मल), maniakale हालत, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, मधुमेही न्यूरोपैथी.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. к трициклическим антидепрессантам), के блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

गर्भावस्था और स्तनपान.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - डी. (मानव भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद, दवा जानलेवा स्थितियों या गंभीर बीमारी में की जरूरत है अगर, सुरक्षित एजेंटों का इस्तेमाल किया या अप्रभावी कर रहे हैं नहीं किया जाना चाहिए जब।)

दुष्प्रभाव.

चक्कर आना, उत्तेजना, मतिभ्रम, मंदी, हिंसक व्यवहार, सक्रियण मनोविकृति, सिरदर्द, व्दिदृष्टिता, आवास गड़बड़ी, मोतियाबिंद, nistagmo, कंजाक्तिविटिस, कान में शोर, स्वाद में परिवर्तन, भाषण विकारों (dysarthria, अस्पष्ट उच्चारण), असामान्य अनैच्छिक आंदोलनों, परिधीय न्युरैटिस, paresthesia, мышечная слабость и симптомы пареза, के блокада, कोंजेस्टिव दिल विफलता, हाइपर- या हाइपोटेंशन, thromboembolism, वृक्क रोग, मध्य नेफ्रैटिस, मतली, उल्टी, ऊंचा लीवर एंजाइम, पीलिया, हैपेटाइटिस, अस्थिमृदुता, нарушение сексуальных функций, मध्यम ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, hematopoiesis की उल्लंघन, giponatriemiya, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, exfoliative जिल्द की सूजन, एक प्रकार का वृक्ष की तरह सिंड्रोम (त्वचा के लाल चकत्ते, हीव्स, अतिताप, गले में खराश, जोड़ों, दुर्बलता), स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, Layella, anaphylactic प्रतिक्रियाओं.

सहयोग.

माओ inhibitors के साथ असंगत. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, anticonvulsants (производные гидантоина или сукцинимиды), ʙarʙituratov, क्लोनाज़ेपम, prymydona, वैल्प्रोइक एसिड. Fenotiazinы, pimozid, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; सिमेटिडाइन, क्लेरीथ्रोमाइसिन, diltiazem, verapamil, इरीथ्रोमाइसीन, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, quinidine, कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

ओवरडोज.

लक्षण: भटकाव, तंद्रा, उत्तेजना, галлюцинации и кома, धुंधली दृष्टि, dysarthria, nistagmo, गतिभंग, dyskinesia, гипер-/гипорефлексия, आक्षेप, पेशी अवमोटन, gipotermiя; श्वसन अवसाद, फुफ्फुसीय शोथ; क्षिप्रहृदयता, гипо-/гипертензия, हृदय गति रुकना, сопровождающаяся потерей сознания; उल्टी, पेट के लिए कम गतिशीलता; द्रव प्रतिधारण, олигоурия или анурия, प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन: giponatriemiya, संभव चयापचय अम्लरक्तता, giperglikemiâ, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

इलाज: उल्टी या गैस्ट्रिक पानी से धोना की प्रेरण, назначение активированного угля и солевого слабительного, diurez. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (या) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (डायजेपाम) или др. anticonvulsants (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. विशिष्ट मारक अनुपस्थित है. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.

सावधानियां.

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) और मूत्र, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, जिगर या गुर्दे की बीमारी, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, उत्तेजना, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, बुढ़ापे में, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. अचानक इलाज बंद न करें. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

सहयोग

सक्रिय पदार्थ	बातचीत का विवरण
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (परस्पर) скорость деградации и снижает уровень в плазме.
Aцetazolamid	FMR. वृद्धि (परस्पर) риск проявления токсических эффектов.
वैल्प्रोइक एसिड	CYP3A4 को रोककर, biotransformation धीमा कर देती है, incl. активного метаболита — 10,11-эпоксида (его плазменный уровень повышается), при этом возрастает риск токсического действия на печень. На фоне карбамазепина увеличивает клиренс и снижается содержание в крови. Совместное применение может изменять тиреоидную функцию.
Verapamil	FKV. FMR. रोकता biotransformation, увеличивает концентрацию в плазме и способствует развитию токсических проявлений.
Haloperidol	FKV. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется увеличенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС.
Halothane	На фоне карбамазепина, индуцирующего ферменты биотрансформации, возможно повышенное образование метаболитов галотана, поражающих печень.
Gestrinone	FKV. На фоне карбамазепина повышается скорость разрушения.
Dakarʙazin	FKV. FMR. На фоне карбамазепина (индуктор микросомальных ферментов) तेजी और biotransformation के प्रभाव को कम करने; संयुक्त नियुक्ति ज्यादा खुराक लेने की आवश्यकता हो सकती.
Danazol	FKV. CYP3A4 को रोककर, через несколько недель после начала введения, biotransformation धीमा कर देती है, увеличивает плазменный уровень и повышает выраженность эффектов, incl. побочных; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы.
Desogestrel	FKV. FMR. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность системы CYP450 в печени, понижается уровень в плазме, может уменьшаться надежность контрацепции. При сочетанном назначении увеличивается риск прорывных кровотечений.
डेस्मोप्रेसिन	На фоне карбамазепина возможно усиление антидиуретического действия; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы.
Diltiazem	FKV. CYP3A4 को रोकता है, снижает скорость разрушения, увеличивает плазменный уровень и способствует проявлению токсичности.
Doxorubicin	FKV. कम हो जाती है (परस्पर) प्लाज्मा की एकाग्रता (CYP3A4 индуцирует), biotransformation accelerates.
Isoniazid	FKV. FMR. Увеличивает концентрацию в плазме и способствует проявлению токсического эффекта. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты, увеличивается образование активных метаболитов, вызывающих нарушение функций печени.
Quetiapine	FMR. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется повышенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС.
Clarithromycin	FKV. Замедляет биотрансформацию и значительно увеличивает концентрацию в крови; при совместном назначении во избежание токсических проявлений следует контролировать уровень карбамазепина в плазме.
Clonazepam	FKV. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность микросомальных ферментов, uskoryaetsya biotransformation, снижается концентрация в крови и длительность T1/2; при сочетанном назначении следует увеличить дозу или сократить интервал между приемами.
Levothyroxine सोडियम	FKV. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты и усиливающего биотрансформацию, कम प्रभाव; при одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы.
Maprotilin	Снижает судорожный порог и ослабляет противосудорожный эффект; एक संयुक्त नियुक्ति खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है साथ.
Meʙendazol	FKV. FMR. На фоне карбамазепина снижается концентрация в плазме и его терапевтическое действие.
Mianserin	На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, снижается плазменная концентрация.
Moclobemide	FMR. Как ингибитор МАО повышает вероятность побочных эффектов; совместное назначение противопоказано.
Nicotinamide	FKV. CYP3A4 को रोककर, замедляет деградацию и увеличивает плазменный уровень.
Olanzapine	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, повышается в 1,5 раза клиренс, уменьшается плазменная концентрация.
पैरासिटामोल	FKV. FMR. На фоне карбамазепина, индуцирующего печеночные ферменты, ускоряется биотрансформация и снижается терапевтический эффект; одновременно усиливается образование метаболитов парацетамола, нарушающих функцию печени.
Perfenazyn	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Praziquantel	На фоне карбамазепина, индукцирующего микросомальные ферменты системы цитохрома P450, плазменная концентрация снижается в 10 समय (при сочетанном назначении требуется более высокая доза).
Prymydon	FKV. FMR. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (परस्पर) биотрансформацию и снижает плазменный уровень; совместное применение может изменять функции щитовидной железы.
Procarbazine	FMR. Ингибирует МАО и провоцирует развитие побочных эффектов; совместное назначение противопоказано.
रिसपेरीडोन	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, увеличивается клиренс и уменьшается плазменная концентрация.
Rifabutin	FKV. Как активатор CYP3A4 понижает (परस्पर) प्लाज्मा एकाग्रता.
रिफैम्पिसिन	FKV. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (परस्पर) биотрансформацию и понижает плазменный уровень.
Selegiline	FMR. Как ингибитор МАО значимо повышает риск развития и выраженность побочных явлений; совместное назначение противопоказано.
Theophylline	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает скорость деградации и снижает уровень в плазме.
Toremifene	FKV. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Tramadol	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация и снижается эффект.
Trifluoperazine	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
फ़िनाइटोइन	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. Совместное назначение может изменять функции щитовидной железы.
Phenobarbital	FKV. FMR. Как индуктор CYP3A4 ускоряет биотрансформацию и таким образом снижает плазменный уровень; сочетанное применение может изменять функции щитовидной железы.
Fluvoxamine	FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает (में 3 टाइम्स) प्लाज्मा की एकाग्रता.
Fluoxetine	FKV. Как ингибитор CYP3A4 подавляет биотрансформацию и повышает уровень в плазме.
Flufenazin	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
फोलिक एसिड	На фоне карбамазепина может повышаться потребность в фолате.
Quinidine	На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты печени, कम प्रभाव; एक संयुक्त नियुक्ति खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है साथ.
क्लोरोक्वीन	FMR: antagonizm. Снижает противосудорожный эффект.
Chlorpromazine	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
Chlorprothixene	FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация.
साइक्लोस्पोरिन	На фоне карбамазепина — ускоряет разрушение — ослабляется эффект; एक संयुक्त नियुक्ति खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है साथ.
इरीथ्रोमाइसीन	FKV. FMR. रोकता biotransformation, увеличивает концентрацию в крови и способствует развитию токсических проявлений.
इथेनॉल	Усиливает риск развития побочных эффектов и их выраженность. На фоне карбамазепина уменьшается толерантность к алкоголю (необходимо воздерживаться от употребления спиртосодержащих напитков в период лечения).