Rifabutin

जब एथलीट:
J04AB04

विशेषता.

टीबी दवाओं द्वितीय श्रृंखला. Polusinteticeski एंटीबायोटिक ansamitinov से. Spiropiperidil′noe rifamycin S के व्युत्पन्न, vysokolipofil′noe कनेक्शन. लाल-बैंगनी रंग पाउडर. क्लोरोफॉर्म और मेथनॉल में घुलनशील, इथाइल अल्कोहल में थोड़ा घुलनशील, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील. आणविक वजन 847,02.

औषधीय कार्रवाई.
व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी, जीवाणुनाशक, टीबी.

आवेदन.

पाली-प्रतिरोधी क्रोनिक फुफ्फुसीय तपेदिक, रिफैम्पिसिन-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरक्लोसिस (एक संयोजन चिकित्सा में). संक्रमण (रूप में स्थानीयकृत, और प्रचारित किया प्रपत्र), कारण बना माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरक्लोसिस, माइकोबैक्टीरियम avium (incl. intracellularly स्थित), माइकोबैक्टीरियम xenopy और अन्य atypical बैक्टीरिया (incl. सीडी 4 लिम्फोसाइटों के साथ प्रतिरक्षा रोगियों में 200/µL और नीचे) -उपचार (जटिल चिकित्सा में) और रोकथाम.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, incl. अन्य ansamicinam (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन).

प्रतिबंध लागू.

जिगर और गुर्दे की बीमारी के गंभीर उल्लंघन, करने के लिए आयु 14 वर्षों.

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव (मानव में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है).

चूहों और खरगोशों में अध्ययन, rifabutin खुराक में प्राप्त करने के लिए 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 40 एक व्यक्ति के लिए सिफारिश की दैनिक खुराक बार) टैराटोजेनिक गुण rifabutin के का पता नहीं चला है. चूहों में, dosed 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, भ्रूण में कंकाल विकृतियों की घटनाओं में वृद्धि हुई थी, एक खुराक पर 200 उनकी व्यवहार्यता को कम करने के लिए मिलीग्राम/कगा/है. एक खुराक पर खरगोशों में 80 मिलीग्राम / किग्रा / दिन वहाँ महिला के शरीर पर एक जहरीले प्रभाव था और भ्रूण में कंकाल दोषों की आवृत्ति में वृद्धि.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - बी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव का कोई जोखिम का पता चला, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया है।)

स्तनपान का परित्याग करना चाहिए उपचार के समय (अज्ञात, मां के दूध में rifabutin penetrates करो).

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: अनिद्रा, सिरदर्द, शक्तिहीनता, यूवाइटिस, aglia (Propafenone).

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): रक्ताल्पता, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, eozinofilija, hematopoiesis की निषेध, gemoliz (शायद ही कभी).

पाचन तंत्र से: अपच, स्वाद में परिवर्तन (disgevziya), मतली, उल्टी, दस्त, gepatotoksichnostь (जिगर ट्रांसएमिनेस की पदोन्नति, पीलिया), हैपेटाइटिस, पेट में दर्द.

एलर्जी: त्वचा के चकत्ते, खुजली, हीव्स, जिल्द की सूजन, bronchospasm, सदमा, दवा बुखार.

अन्य: मांसलता में पीड़ा, जोड़ों का दर्द, सीने में दर्द, फ्लू जैसे लक्षण.

सहयोग.

यह विरोधी टीबी दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है. मौखिक गर्भ निरोधकों के प्रभाव को कम कर देता है, Zidovudine, साइक्लोस्पोरिन, मौखिक मधुमेह विरोधी एजेंट, antykoahulyantov, corticosteroids, कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, ʙarʙituratov, बीटा अवरोधक, chloramphenicol, diazepama, dapsone, dizopiramida, ketoconazole, फ़िनाइटोइन, mexiletine, aminofillina, teofillina, verapamil, quinidine और अन्य दवाओं, साइटोक्रोम P450 द्वारा metabolized (इन दवाओं की एक खुराक समायोजन की आवश्यकता). Fluconazole, itraconazole, क्लेरीथ्रोमाइसिन और macrolides rifabutin की चयापचय को बाधित, रक्त में अपनी एकाग्रता में वृद्धि (klaritromitinom rifabutin खुराक के साथ कम 300 मिलीग्राम / दिन). एंटीवायरल एजेंट्स भी उसकी प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ाने: यदि आप आवेदन कर रहे हैं, और indinavir सल्फेट की खुराक में वृद्धि करने के लिए rifabutin खुराक कम किया जाना चाहिए, जब nelfinavir rifabutin खुराक लेने के आधे से कम. आप ritonavir के साथ संयोजन से बचना चाहिए (uveitis के जोखिम).

ओवरडोज.

लक्षण: बढ़ी हुई दुष्प्रभाव.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, मूत्रवर्धक, simptomaticheskaya चिकित्सा.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, की परवाह किए बिना भोजन की, 1 दिन में एक बार, दैनिक या हर दूसरे दिन. तपेदिक 150-300 मिलीग्राम/दिन पर उगाया जाता है (अब और नहीं 600 मिलीग्राम / दिन) दौरान 6 नकारात्मक बोने की प्राप्ति की तारीख से महीने. मैक संक्रमण की रोकथाम है 300 मिलीग्राम / दिन. 450-600 मिलीग्राम/दिन तक पर Netuberkuleznaâ mikobacterialnaya संक्रमण है 6 नकारात्मक बोने की प्राप्ति की तारीख से महीने (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में). जब नीचे creatinine मंजूरी 30 एमएल/न्यूनतम खुराक से कम 50%.

सावधानियां.

उपचार के दौरान सावधानी से जिगर समारोह और चित्र परिधीय रक्त की निगरानी करनी चाहिए. बुजुर्ग रोगियों में सावधानी लागू करने के लिए, जिगर समारोह और संबंधित जोखिम cumulation और hepatotoxicity में संभावित उम्र से संबंधित परिवर्तनों को देखते हुए. जोखिम Uveitis के प्रवेश या clarithromycin के साथ उच्च खुराक का उपयोग बढ़ाया है. जब एक Uveitis चाहिए अस्थायी रूप से rifabutin को प्राप्त करना बंद और नेत्र रोग विशेषज्ञ से परामर्श करें.

चेताते.

उपचार के दौरान एक असंयम के लाल-नारंगी रंग में धुंधला हो जाना, काला, त्वचा, आंसू और तरल पसीना, लार, थूक. संपर्क लेंस दाग कर सकते हैं. मरीजों को, कैप्सूल पूरे निगल करने में असमर्थ, सामग्री चापलूसी के साथ मिलाया जा सकता.