Clarithromycin

जब एथलीट:
J01FA09

विशेषता.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, एसीटोन में घुलनशील, мало растворим в метаноле, इथेनॉल, acetonitrile и практически нерастворим в воде. आणविक वजन 747,96.

औषधीय कार्रवाई.
जीवाणुरोधी, बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक.

आवेदन.

जीवाण्विक संक्रमण, अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की वजह से: ऊपरी श्वास पथ के संक्रमण (laringit, अन्न-नलिका का रोग, तोंसिल्लितिस, साइनसाइटिस), निचले श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, incl. क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का गहरा, निमोनिया, सार्स), त्वचा और कोमल ऊतकों (लोम, furunculosis, रोड़ा, घाव संक्रमण), मध्यकर्णशोथ; गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर (éradikaciâ हैलीकॉप्टर पायलॉरी एक संयोजन चिकित्सा में), микобактериоз (incl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), क्लैमाइडिया.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. к эритромицину и другим макролидам), पॉरफिरिया, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadine (सेमी. «बातचीत»).

प्रतिबंध लागू.

गुर्दे और / या यकृत कमी, новорожденные и дети до 6 महीने (безопасность применения не установлена).

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भ में ही मामलों में संभव है जब, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों का आयोजन नहीं किया गया). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

दुष्प्रभाव.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, चक्कर आना, चिंता, डर, अनिद्रा, बुरे सपने, कान में शोर, स्वाद में परिवर्तन; शायद ही कभी एक भटकाव है, मतिभ्रम, मनोविकृति, depersonalization, भ्रम की स्थिति; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

पाचन तंत्र से: पाचन तंत्र के व्यवधान (मतली, उल्टी, гастралгия/дискомфорт в животе, दस्त), मुखशोथ, जिह्वा की सूजन, जिगर ट्रांसएमिनेस में क्षणिक वृद्धि, पित्तरुद्ध पीलिया; शायद ही कभी - pseudomembranous आंत्रशोथ; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): शायद ही कभी B19 (необычные кровотечения, नकसीर), leukopenia; крайне редко — удлинение интервала QT, वेंट्रिकुलर अतालता, incl. paroxizmalnaya ventricular tachycardia, трепетание/мерцание желудочков.

Genitourinary प्रणाली के साथ: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, वृक्कीय विफलता.

एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली, घातक स्त्रावी पर्विल (सिंड्रोम स्टीवंस - जॉनसन), तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं.

अन्य: प्रतिरोध का विकास; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

सहयोग.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (paroxizmalnaya ventricular tachycardia, फिब्रिलेशन, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (के प्रभाव को बढ़ाता है) पीएम, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, साइक्लोस्पोरिन, digoksina, फ़िनाइटोइन, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (Lovastatin, Simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. स्वागत समारोह में 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 रोगियों, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, प्रदर्शन, कि zidovudine का संतुलन एकाग्रता (सीमैक्स) यह लगभग बढ़ा दिया गया था 2 टाइम्स, अपरिवर्तित नीलामी. पर क्लेरीथ्रोमाइसिन और didanosine के सहवर्ती उपयोग 12 एचआईवी संक्रमित रोगियों didanosine की फार्माकोकाइनेटिक्स में सांख्यिकीय महत्वपूर्ण परिवर्तन में परिणाम नहीं था.

एक ही समय में क्लेरीथ्रोमाइसिन और ritonavir ले रही है (एन = 22) क्लेरीथ्रोमाइसिन की वृद्धि की नीलामी (पर 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (पर 100%). इसलिए क्लेरीथ्रोमाइसिन पारंपरिक खुराक पर लागू किया जा सकता (но не выше 1 ग्राम / दिन) सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, प्राप्त ritonavir. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, कम 30 мл/мин — на 75%.

Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных Cमिनट и AUC кларитромицина на 33 और 18% क्रमश:, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

दैनिक प्रवेश 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (सीमैक्स) — на 30%, नीलामी0-24 — на 89%, टी1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: सीमैक्स — на 10%, सीमिनट — на 27%, नीलामी0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: सीमैक्स — на 45%, सीमिनट — на 57%, नीलामी0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (पर 57%), विस्मुट (पर 48%) и 14-ОН кларитромицина (पर 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

ओवरडोज.

लक्षण: जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोग (मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द), सिरदर्द, भ्रम की स्थिति.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, simptomaticheskaya चिकित्सा. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, मैं /. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, संवेदनशीलता. अंदर, से अधिक वयस्कों और बच्चों 12 лет — по 250–500 мг 2 दिन में एक बार; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, कारण बना माइकोबैक्टीरियम avium, साइनस, गंभीर संक्रमण, incl. कारण बना हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, — по 500–1000 мг 2 दिन में एक बार; अधिकतम दैनिक खुराक 2 जी. तक के बच्चों 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 नहीं; अधिकतम दैनिक खुराक 500 मिलीग्राम. गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में (की तुलना में सीएल क्रिएटिनिन कम अगर 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 मिलीग्राम / 100ml) дозу следует снижать в 2 टाइम्स. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 दिनों.

बी / ड्रिप, 1000 मिलीग्राम / दिन 2 परिचय.

सावधानियां.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, जिगर में metabolized (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (से भी कम क्रिएटिनिन निकासी 30 मिलीग्राम / मिनट), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. लंबे समय तक साथ या दवा का उपयोग दोहराया गया superinfection विकसित हो सकता है (संवेदनशील बैक्टीरिया और कवक की वृद्धि). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

सहयोग

सक्रिय पदार्थबातचीत का विवरण
AkarʙozaFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и усиливается (कभी कभी) प्रभाव.
BromocriptineFKV. FMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина, подавляющего биотрансформацию через систему CYP450, увеличивается уровень в крови и усиливаются терапевтические и токсические эффекты.
WarfarinFKV. FMR. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता) увеличивается концентрация в крови и усиливается эффект.
GlimepirideFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и усиливается (कभी कभी) प्रभाव.
ग्लिपीजाइडFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и усиливается (कभी कभी) प्रभाव.
DigoxinFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता, और इसके अलावा, угнетает жизнедеятельность микрорганизмов, разрушающих дигоксин в кишечнике) रक्त में एकाग्रता बढ़ जाती है और ग्लाइकोसाइड नशे का खतरा बढ़ जाता है.
ZidovudineFKV. На фоне кларитромицина снижается абсорбция.
इंसुलिन अस्पर्टFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина замедляется разрушение и может (शायद ही कभी) усиливаться эффект.
इंसुलिन dvuhfaznыy [मानव जेनेटिक इंजीनियरिंग]FMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и может усиливаться (कुछ मामलों में) प्रभाव.
इंसुलिन घुलनशील [सूअर का मांस monocomponent]FMR. На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и может усиливаться (शायद ही कभी) प्रभाव.
कार्बमेज़पाइनFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в крови.
मेटफोर्मिनFMR. На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и усиливается (शायद ही कभी) प्रभाव.
MidazolamFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता), замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в крови.
NevirapineFKV. На фоне кларитромицина, retarding biotransformation, प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता बढ़ जाती है.
OmeprazoleFKV. धीमा (परस्पर) биотрансформацию и увеличивает концентрацию в тканях.
PioglitazoneFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и может усиливаться эффект.
RepaglinideFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект.
RitonavirFKV. वृद्धि (में 1,8 टाइम्स) AUC кларитромицина и и в 2 раза снижает AUC его гидроксилированного метаболита; при сочетанном назначении, особенно пациентам с нарушениями функции почек, может потребоваться снижение дозы.
रिफैम्पिसिनFKV. Ускоряет биотрансформацию и снижает концентрацию в крови.
रोसिग्लिटाज़ोनFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина замедляется биотрансформация и может усиливаться (कुछ मामलों में) प्रभाव.
SimvastatinFKV. FMR. На фоне кларитромицина (CYP3A4 ингибирует) может повышаться уровень в плазме и риск развития миопатии и рабдомиолиза.
TheophyllineFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता) रक्त में एकाग्रता बढ़ जाती है.
फ़िनाइटोइनFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 की गतिविधि को कम कर देता है) रक्त स्तर बढ़ जाता है और biotransformation धीमा हो.
साइक्लोस्पोरिनFKV. На фоне кларитромицина (CYP450 रोकता) रक्त में एकाग्रता बढ़ जाती है.
ErgotaminFMR: सहकारिता. На фоне кларитромицина (ингибирует CYP450 и замедляет разрушение) увеличиваются концентрации в тканях и может развиться острый эрготизм, характеризующийся сильным периферическим спазмом и дизестезией; शेयरिंग की सिफारिश नहीं है.