Captopril
जब एथलीट:
C09AA01
विशेषता.
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. पानी में घुलनशील (160 मिलीग्राम / मिलीलीटर), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, आकाश में अघुलनशील.
औषधीय कार्रवाई.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, Hepatobiliary, natriyureticescoe.
आवेदन.
धमनी का उच्च रक्तचाप (मोनो- и комбинированная терапия), कोंजेस्टिव दिल विफलता, कार्डियोमायोपैथी, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 मिलीग्राम / दिन).
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना.
प्रतिबंध लागू.
अनुपात जोखिम-polza निम्नलिखित मामलों में जरूरत: leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; मानव गुर्दे द्वारा व्यक्त की; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; hyperkalemia; बचपन.
गर्भावस्था और स्तनपान.
गर्भावस्था में contraindicated.
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी (मैं तिमाही). (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)
श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - डी (द्वितीय и तृतीय триместры).
स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.
दुष्प्रभाव.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: fatiguability, चक्कर आना, सिरदर्द, सीएनएस अवसाद, तंद्रा, भ्रम की स्थिति, मंदी, गतिभंग, आक्षेप, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): gipotenziya, incl. ऑर्थोस्टैटिक, गण्डमाला, रोधगलन, दिल ताल अशांति (आलिंद ताहा- या मंदनाड़ी, अलिंद विकम्पन), दिल की धड़कन, तीव्र इस्कीमिक स्ट्रोक, पेरिफेरल इडिमा, लिम्फाडेनोपैथी, रक्ताल्पता, सीने में दर्द, फुफ्फुसीय अंतःशल्यता, न्यूट्रोपेनिया, agranulocytosis (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, eozinofilija.
श्वसन प्रणाली से: bronchospasm, सांस लेने में तकलीफ, मध्य निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, nonproductive सूखी खाँसी.
पाचन तंत्र से: एनोरेक्सिया, स्वाद अशांति, मुखशोथ, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, xerostomia, जिह्वा की सूजन, कठिनाई वजन प्रबंधन, मतली, उल्टी, अपच, पेट फूलना, पेट में दर्द, कब्ज या दस्त, अग्नाशयशोथ, जिगर (पित्तस्थिरता, पित्तरुद्ध हैपेटाइटिस, Hepatocellular परिगलन).
Genitourinary प्रणाली के साथ: गुर्दे समारोह का उल्लंघन, oligurija, प्रोटीनमेह, नपुंसकता.
त्वचा के लिए: त्वचा की लालिमा, लाल चकत्ते, खुजली, exfoliative जिल्द की सूजन, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, चमड़े पर का फफोला, दाद, खालित्य, photodermatitis.
एलर्जी: सिंड्रोम स्टीवंस - जॉनसन, हीव्स, वाहिकाशोफ, анафилактический шок и др.
अन्य: बुखार, ठंड लगना, पूति, जोड़ों का दर्द, hyperkalemia, पुंस्तनवृद्धि, सीरम रोग, повышение содержания в крови печеночных ферментов, रोटी, एसिडोसिस, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
सहयोग.
Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, incl. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, klonidin, मादक दर्दनाशक दवाओं, antipsihoticheskie धनराशि, शराब, कमजोर estrogena, एनएसएआईडी, sympathomimetic, antacids (уменьшают биодоступность на 45%). पोटेशियम बख्शते मूत्रल, साइक्लोस्पोरिन, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. तैयारी, угнетающие функцию костного мозга (immunosuppressants, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
ओवरडोज.
लक्षण: острая артериальная гипотензия, दिमाग का आघात, रोधगलन, thromboembolism, वाहिकाशोफ.
इलाज: уменьшение дозы или полная отмена препарата; गस्ट्रिक लवाज, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), simptomaticheskaya चिकित्सा: एपिनेफ्रीन (N / A या मैं /), एंटीथिस्टेमाइंस, gidrokortizon (मैं /). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, के लिए 1 घंटे के भोजन से पहले. धमनी में उच्च रक्तचाप: प्रारंभिक खुराक - 12,5 मिलीग्राम 2 दिन में एक बार, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 मिलीग्राम 3 раза в сутки с интервалами 2–4 нед; अनुरक्षण खुराक 25 मिलीग्राम 2-3 बार एक दिन; अधिकतम दैनिक खुराक - 150 मिलीग्राम. При реноваскулярной и почечной гипертензии: प्रारंभिक खुराक - 6,25 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार, समर्थन - 25 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार. При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде: प्रारंभिक खुराक पर है 6,25 मिलीग्राम 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 मिलीग्राम 3 दिन में एक बार (в постинфарктном периоде). अधिकतम दैनिक खुराक - 150 मिलीग्राम. गुर्दे समारोह है: प्रारंभिक खुराक 6,25 мг 2–3 раза в сутки с последующим увеличением, максимальная доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе 35–130 мл/мин/1,73 м2 - 150 मिलीग्राम, 20–35 мл/мин/1,73 м2 - 75 मिलीग्राम, कम 20 мл/мин/1,73 м2 - 37,5 मिलीग्राम.
सावधानियां.
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (के लिए 1 सूर्य) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, परिधीय रक्त (इलाज से पहले, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 वर्ष, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, रोटी, क्रिएटिनिन, गुर्दे समारोह, शरीर का वजन, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (खुराक में कमी). Макулопапулезная или уртикарная (कम अक्सर) сыпь возникает в течение первых 4 उपचार के सप्ताह, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 चिकित्सा की शुरुआत के बाद महीनों (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). खांसी (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (से 24 ч до нескольких мес) चिकित्सा, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (जैसे, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. लोगों और उनके वाहनों के चालकों के दौरान से सावधान रहें, कौशल ध्यान की उच्च एकाग्रता से संबंधित हैं.
चेताते.
В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
सहयोग
सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
Allopurinol | FMR. Повышает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза (incl. со смертельным исходом). |
Amylnitrite | FMR. मजबूत (परस्पर) гипотензивный и антиангинальный эффекты. |
Atenolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Betaksolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Bisoprolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Bumetanid | FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है. |
Verapamil | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Gidroxlorotiazid | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне каптоприла снижается потеря калия. |
Digoxin | FKV. На фоне каптоприла повышается концентрация в плазме. |
ब्रुफेन | FMR. Ингибирует почечные простагландины, уменьшает почечный кровоток с задержкой натрия, жидкости и ослабляет гипотензивный эффект. संयुक्त उपयोग गुर्दे समारोह के खतरे को बढ़ा सकता है, विशेष रूप से gipovolemiei के साथ रोगियों में. |
Изосорбида динитрат | FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Izosorʙida mononitrat | FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Indapamid | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव (возможна тяжелая гипотензия). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. प्रयुक्त हो रहे gipotenzivny प्रभाव. |
पोटेशियम क्लोराइड | FKV. На фоне каптоприла содержание калия в сыворотке достигает более высоких значений. |
लिथियम कार्बोनेट | FKV. FMR. На фоне каптоприла повышается концентрация в плазме и возрастает риск токсических проявлений. |
Metoprolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Minoksidil | FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Nadolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
नाइट्रोग्लिसरीन | FMR. मजबूत (परस्पर) гипотензивный и антиангинальный эффекты. |
Pentaэritritila tetranitrate | FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Pindolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Prazosin | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव; सतर्कता का संयुक्त नियुक्ति. |
प्रोप्रानोलोल | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
रिसपेरीडोन | FMR: सहकारिता. Hypotensive प्रभाव को बढ़ाता है. |
Sotalol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Terazosin | FKV: सहकारिता. FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне каптоприла увеличивается Cमैक्स. |
Timolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Phenylbutazone | FMR: antagonizm. प्रयुक्त हो रहे gipotenzivny प्रभाव. |
Furosemid | FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне каптоприла снижается потеря калия. |
Xlortalidon | FKV. FMR. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне каптоприла снижается потеря калия. |
Celecoxib | FMR: antagonizm. प्रयुक्त हो रहे gipotenzivny प्रभाव. |
साइक्लोस्पोरिन | FMR. वृद्धि (परस्पर) hyperkalemia का खतरा. |
Esmolol | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. |
Ethacrynic एसिड | FMR: सहकारिता. मजबूत (परस्पर) hypotensive प्रभाव. На фоне каптоприла снижается потеря калия. |
इथेनॉल | FMR: सहकारिता. Усиливает гипотензию; на время лечения необходимо отказаться от употребления спиртных напитков. |