Esmolol

जब एथलीट:
C07AB09

विशेषता.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым शराब. वितरण कारक (октанол/вода) при pH 7,0 है 0,42. आणविक वजन - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

औषधीय कार्रवाई.
Gipotenzivnoe, antiarrhythmic, antianginalnoe.

आवेदन.

धमनी का उच्च रक्तचाप, साइनस टैकीकार्डिया, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, incl. во время и после операций), रोधगलन, गलशोथ, thyrotoxic संकट, फीयोक्रोमोसाइटोमा.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, sinusovaya मंदनाड़ी (कम 45 यू के। / मिनट), हृदयजनित सदमे, ए वी блокада द्वितीय-तृतीय степени, गंभीर दिल की विफलता, सिक साइनस सिंड्रोम, sinoatrialynaya नाकाबंदी, हाइपोटेंशन (नीचे गार्डन 90 एमएम एचजी. कला।, дАД ниже 50 एमएम एचजी. कला।), खून बह रहा है, gipovolemiя.

प्रतिबंध लागू.

दमा, эmfizema, क्रोनिक प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस, कोंजेस्टिव दिल विफलता, मधुमेह, गुर्दे समारोह की हानि; द्वितीयक उच्च रक्तचाप, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन (बच्चों में सुरक्षा और प्रभावशीलता पहचान नहीं की है), बढ़ी उम्र.

गर्भावस्था और स्तनपान.

जब गर्भावस्था संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

दुष्प्रभाव.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (सेमी. सावधानियां). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, शायद, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (सेमी. सावधानियां).

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: चक्कर आना (3%), तंद्रा (3%), सिरदर्द (2%), ažitaciâ (2%), भ्रम की स्थिति (2%), थकान महसूस कर रहा हूँ (1%); कम 1% — легкое головокружение, शक्तिहीनता, paraesthesia, मंदी, अलार्म, आक्षेप, aphronia, स्वाद, зрения и речи.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, चक्कर आना) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% रोगियों, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, परिधीय रक्त परिसंचरण (1%); कम 1% — бледность, निस्तब्धता, मंदनाड़ी (कम 50 स्ट्रोक/मिनट), सीने में दर्द, दिल की धड़कन, बेहोशी, के блокада, फुफ्फुसीय शोथ. में 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

पाचन तंत्र से: मतली (7%), उल्टी (1%); कम 1% — сухость во рту, अपच, एनोरेक्सिया, कब्ज, पेट की परेशानी.

श्वसन प्रणाली से: कम 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, सांस लेने में दिक्क्त, सांस लेने में तकलीफ, bronchospasm.

त्वचा के लिए: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (में 8% मामलों); कम 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, त्वचा गल जाना (जब परिस्त्राव).

अन्य: कम 1% — лихорадка, पसीना, ठंड लगना, मूत्र प्रतिधारण, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, वापसी.

सहयोग.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (परस्पर) प्रभाव; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; वारफ़रिन, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, incl. से 5% सोडियम बाइकार्बोनेट का समाधान.

ओवरडोज.

लक्षण: रक्तचाप की अत्यधिक कमी, मंदनाड़ी, желудочковые экстрасистолы, ह्रदय का रुक जाना, bronchospasm. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

इलाज: придание больному положения Тренделенбурга, ऑक्सीजन थेरेपी, एक तरल में में / (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya चिकित्सा: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (एपिनेफ्रीन, नोरेपिनेफ्रिने, डोपामिन, doʙutamin) रक्तचाप के नियंत्रण में; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Dosing और प्रशासन.

बी /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 एम (нагрузочная доза), फिर - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 एम (अनुरक्षण खुराक). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 एम (нагрузочная доза), फिर - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 एम (अनुरक्षण खुराक) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 मिलीग्राम / किग्रा 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 एम.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (प्रारंभिक खुराक) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 एम (अनुरक्षण खुराक). При отсутствии эффекта повторно, को 4 समय, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 मिलीग्राम / किग्रा. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट. शिशुओं при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 मिनट के लिए 0,3 मिलीग्राम / किग्रा / मिनट.

सावधानियां.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, से, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 एमएम एचजी. लेख. и/или дАД ниже 50 एमएम एचजी. लेख. के बारे में 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, चक्कर आना). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 एम.

ह्रदय का रुक जाना. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, यदि आवश्यक है, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, क्योंकि, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; यदि आवश्यक है, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (क्षिप्रहृदयता, उच्च रक्तचाप) मधुमेह के रोगियों. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

चेताते.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. जलसेक समाधान (एकाग्रता 10 मिलीग्राम / मिलीलीटर) готовят путем добавления 5 जी (20 мл раствора с концентрацией 250 मिलीग्राम / मिलीलीटर) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 मिलीलीटर (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 मिलीलीटर). Приготовленный раствор хранится 24 कमरे के तापमान पर घंटे; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

सहयोग