Ketorolac

Khi ATH:
M01AB15

Đặc tính.

NSAIDs. КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИН — РАЦЕМИЧЕСКАЯ СМЕСЬ (-)S И (+)R ФОРМ. Ketorolac tromethamine có thể tồn tại ở ba dạng tinh thể. Tất cả các hình thức là như nhau hòa tan trong nước. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Trọng lượng phân tử 376,41.

Tác dụng dược lý.
Thuốc giảm đau, chống viêm, thuộc về nhiệt, antiagregantnoe.

Ứng dụng.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, incl. sau phẫu thuật (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (trật khớp xương, gãy xương, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, osteochondrosis, đau dây thần kinh, nỗi đau trong ung thư, bịnh đau răng, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Chống chỉ định.

Quá mẫn (incl. NSAID khác), «Aspirinovaya» suyễn (một sự kết hợp của bệnh hen suyễn, polyposis mũi tái phát, và các xoang cạnh mũi, và không dung nạp aspirin và các thuốc pirazolonovogo loạt), co thắt phế quản, phù mạch, tổn thương loét và loét đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (incl. dể băng huyết), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (incl. sau khi phẫu thuật), hemodyscrasia, đột quỵ xuất huyết (xác định hoặc nghi ngờ), diatyez gyemorragichyeskii, thận và / hoặc suy gan (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, Tuổi để 16 năm. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, và để điều trị các cơn đau mãn tính.

Hạn chế áp dụng.

Hen phế quản, viêm túi mật, ứ, viêm gan hoạt động, suy tim sung huyết, tăng huyết áp động mạch, suy giảm chức năng thận (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), nhiễm trùng huyết, lupus đỏ hệ thống, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, tuổi cao (cao cấp 65 năm).

Mang thai và cho con bú.

Tác dụng gây quái thai. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh sản ở động vật không phải luôn luôn dự báo ảnh hưởng ở người.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức. Ứng dụng trong khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Tác dụng quái thai. Như ai cũng biết tác dụng phụ của NSAID trên hệ thống tim mạch của thai nhi (đóng cửa sớm ống động mạch), nên tránh trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong các giai đoạn sau). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) chuột, применяемые после 17 ngày của thai kỳ, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Lao động và giao hàng. Применение кеторолака трометамина противопоказано, bởi vì, bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - Với. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Sau khi một đơn bằng miệng 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, là 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 một lần một ngày) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, sau 0,025. Поскольку ЛС, tổng hợp ingibiruyushtie NG, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Từ đường tiêu hóa: đau dạ dày (13%), buồn nôn (12%), chứng khó tiêu (12%), bệnh tiêu chảy (7%); >1% - Táo bón, đầy hơi trong bụng, một cảm giác viên mãn, nôn, chứng sưng miệng; ≤1% — гастрит, ợ hơi, biếng ăn, tăng sự thèm ăn, khô miệng.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu (17%), chóng mặt (7%), buồn ngủ (6%); ≤1% — астения, sự run rẩy, những giấc mơ lạ, mất ngủ, ảo giác, phơ, triệu chứng ngoại tháp, sự chóng mặt, dị cảm, phiền muộn, căng thẳng, rối loạn suy nghĩ, неспособность к концентрации внимания, hyperkinesis, trạng thái tê mê, hyperdipsia, rối loạn vị giác, mờ mắt (incl. mờ mắt), mất thính lực, tiếng ù tai.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): >1% -nâng cao địa ngục; ≤1% — сердцебиение, tái nhợt, chết ngất, thiếu máu, eozinofilija.

Từ hệ thống hô hấp: ≤1% — диспноэ, viêm mũi, phù nề phổi, ho.

Với hệ thống sinh dục: ≤1% — гематурия, protein niệu, oligurija, bí tiểu, đi tiểu thường xuyên.

Đối với da: >1% -ngứa, phát ban.

Phản ứng dị ứng: <1% - Mề đay.

Khác: sưng tấy (4%), >1% — пурпура, tăng tiết mồ hôi; ≤1% — носовое кровотечение, chảy máu trực tràng, tăng cân, cơn sốt, nhiễm trùng.

Phản ứng của địa phương: đau tại chỗ tiêm (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Từ đường tiêu hóa: tổn thương loét và loét đường tiêu hóa (incl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, co thắt, hoặc cảm giác bỏng rát ở vùng thượng vị, đất, рвота по типу «кофейной гущи», buồn nôn, chứng ợ nóng, v.v...), vàng da ứ mật, chức năng gan bất thường, viêm gan, gepatomegaliya, viêm tụy cấp.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: co giật, bịnh thần kinh, vô khuẩn viêm màng não (cơn sốt, Đau đầu, co giật, cứng cổ và / hoặc quay trở lại).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): gipotenziya, xả, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Từ hệ thống hô hấp: ≤1% — астма, co thắt phế quản.

Với hệ thống sinh dục: suy thận cấp, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, hội chứng urê huyết tán huyết (gemoliticheskaya thiếu máu, suy thận, giảm tiểu cầu), giponatriemiya, tăng kali máu, ngọc bích, phù nề xuất xứ thận.

Đối với da: Hội chứng Lyell, Hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy, makulopapulleznaya phát ban, nổi mề đay.

Phản ứng dị ứng: phản ứng sốc phản vệ hoặc anafilaktoidnыe, phù nề thanh quản, sưng lưỡi, phù mạch.

Khác: chảy máu từ vết thương phẫu thuật, chứng nhứt gân.

Sự hợp tác.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, ethanol, corticotropin có thể dẫn đến viêm loét và phát triển của xuất huyết tiêu hóa tiêu hóa. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- và thận. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, làm tan huyết khối, kháng tiểu cầu, cefoperazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (tính toán lại của liều cần thiết). Dụng kết hợp với sodium valproate gây ra một sự xáo trộn kết tập tiểu cầu. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (incl. với vàng thuốc) làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận. PM, khối tiết ở ống thận, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, promethazine và Hydroxyzine mưa. Dược phẩm không thích hợp với một giải pháp của tramadol, chuẩn bị lithium. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, incl. với giải pháp mặn, 5% từ trái sang phải, Người kéo chuông, cũng như các giải pháp truyền, chứa aminophylline, Lidocaine hydrochloride, dopamine hydrochloride, Tác dụng ngắn insulin và heparin natri muối con người.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (I /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Quá liều.

Các triệu chứng: kia tưởng đâu, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau bụng, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, suy giảm chức năng thận, toan chuyển hóa.

Điều trị: điều trị simptomaticheskaya, duy trì các chức năng sống của cơ thể. Các thuốc giải độc đặc không được tìm thấy. Nó không được hiển thị đầy đủ bằng lọc máu.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, / M, I /. У детей только в виде инъекций. Liều chọn cá nhân, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 một lần một ngày (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 ngày, trẻ em - 2 ngày. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Biện pháp phòng ngừa.

Bệnh nhân, tiếp nhận các NSAIDS, incl. ketorolaka trometamin, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, suy thận cấp, phản ứng phản vệ và phản vệ, suy gan.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / ngày. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Thể tích tuần hoàn làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi từ thận. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 d. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, chóng mặt, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ (lái xe).

Sự hợp tác