Meloxicam
Khi ATH:
M01AC06
Đặc tính.
NSAIDs, Phiên bản oksikama. Ánh sáng vàng chất, thực tế không hòa tan trong nước, Rất tốt hòa tan trong axít mạnh và kiềm, rất nhẹ hòa tan trong methanol. Rõ ràng phân hệ số (đăng nhập P)ứng dụng = 0,1 n-octanol/đệm pH 7,4. Các giá trị pKmột meloxicam 1,1 và 4,2. Trọng lượng phân tử 351,41.
Tác dụng dược lý.
Chống viêm, thuốc giảm đau, thuộc về nhiệt.
Ứng dụng.
Bệnh viêm và thoái hóa khớp, đi kèm với hội chứng đau: viêm khớp, incl. viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp cấp tính, viêm đa khớp mãn tính; ankiloziruyushtiy sống dính khớp (viêm cột sống dính khớp), Hội chứng đau trong viêm xương khớp và radiculitis.
Chống chỉ định.
Quá mẫn (incl. NSAID khác), "Aspirinovaâ" bộ ba (một sự kết hợp của bệnh hen suyễn, polyposis mũi tái phát, và cạnh mũi xoang và không dung nạp aspirin và các thuốc pirazolonovogo loạt), loét dạ dày và loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính; đường tiêu hóa, hoặc nếu không được gọi là cerebrovascular chảy máu/bệnh sốt xuất huyết; suy tim nặng, suy gan nặng, suy thận nặng (Nếu suốt không được tiến hành), mang thai, cho con bú, Tuổi để 15 năm.
Hạn chế áp dụng.
Tổn thương loét và loét đường tiêu hóa trong lịch sử, Bệnh nhân cao tuổi. Giới thiệu trực tràng (thêm): bệnh viêm nhiễm vùng hậu môn và trực tràng, chảy máu trực tràng hoặc hậu môn (incl. lịch sử).
Mang thai và cho con bú.
Tác dụng gây quái thai. Meloxicam có tăng tần số của các Khuyết tật vách ngăn tim (một biến chứng hiếm gặp) Khi sử dụng liều uống 60 mg / kg / ngày (trong 64,5 lần cao hơn liều 15 mg/ngày cho một cân nặng dành cho người lớn 50 kg về diện tích bề mặt của cơ thể) và èmbrioletal′nost′ ở uống liều ≥ 5 mg/kg/ngày (trong 5,4 lần cao hơn liều lượng cho một người, như mô tả ở trên) thỏ, đối xử với meloxicam trong organogeneza. Meloxicam cho thấy không có teratogenicity ở chuột ở liều uống 4 mg / kg / ngày (về 2,2 lần cao hơn liều cho một người, như mô tả ở trên) trong giai đoạn organogenesis.. Sự gia tăng trong tỷ lệ dễ được quan sát thấy ở chuột tại uống liều ≥ 1 mg/kg/ngày trong organogenesis..
Tác dụng quái thai. Meloxicam gây ra giảm như vậy chỉ số, như là một chỉ số khả năng sinh sản, sinh sống, trẻ sơ sinh sống sót trong uống liều ≥ 0.125 mg/kg/ngày (về 0,07 lần cao hơn liều lượng cho một người, như mô tả ở trên) ở chuột trong thời gian mang thai và cho con bú.
Meloxicam đi qua hàng rào nhau thai. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức. Ứng dụng trong khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Nghiên cứu, đánh giá những ảnh hưởng của meloxicam đóng cửa của ống arteriosus ở người, không được thực hiện. Sử dụng meloxicam trong tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ sẽ bị xóa.
Lao động và giao hàng. Trong các nghiên cứu ở chuột cho thấy, Chto meloxicam, cũng như các phương tiện khác, tổng hợp ingibiruyushtie NG, tăng tỷ lệ stillbirths, gây ra một sự chậm trễ trong lao động và giao hàng tận nơi tại uống liều ≥ 1 mg/kg/ngày (về 0,5 lần cao hơn liều lượng cho một người, như mô tả ở trên) và làm giảm số lượng các con còn sống sót khi uống liều liều 4 mg / kg / ngày (về 2,1 lần cao hơn liều lượng cho một người, như mô tả ở trên) trong giai đoạn organogenesis.. Tương tự như quan sát được ghi nhận ở chuột, điều trị bằng liều ≥ 0.125 mg/kg/ngày (về 0,07 lần cao hơn liều cho một người, như mô tả ở trên) trong thời gian mang thai và cho con bú.
Ảnh hưởng của meloxicam về sinh đẻ và giao hàng trong con người là không biết.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - Với. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Sử dụng meloxicam, cũng như các thuốc khác, ngăn chặn các tổng hợp của GHGs, Nó có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, Do đó nó không được khuyến cáo cho phụ nữ, có nhu cầu để có thai.
Meloxicam bài tiết trong sữa chuột cho con bú, Khi này nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ huyết tương. Không biết, cho dù meloxicam trong sữa mẹ của phụ nữ, Vì vậy, bạn nên ngừng cho con bú khi điều trị hoặc tránh sử dụng meloxicam trong con bằng sữa mẹ.
Tác dụng phụ.
Từ đường tiêu hóa: >1% - Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón / tiêu chảy, đầy hơi trong bụng; 0,1-1%, miệng, Thoáng qua những thay đổi trong gan (nâng cao transaminaz cium hoặc), ợ hơi, thực quản, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa vĩ mô có thể nhìn thấy hoặc ẩn; <0,1% -tiêu hóa thủng, bị sưng ruột gìa, vị viêm.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: >1% - Nhức đầu, chóng mặt; 0,1-1% giá chóng mặt, buồn ngủ, tiếng ồn trong tai; <1% - Viêm kết mạc, mờ mắt.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): >1% - Sưng, thiếu máu; 0,1-1%-nâng cao địa ngục, nhịp tim, xả, những thay đổi trong hemogram, incl. thay đổi số lượng các loại cá nhân của leukocytes, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Từ hệ thống hô hấp: đợt cấp của bệnh hen suyễn, ho.
Với hệ thống sinh dục: 0,1-1% — để thay đổi các chỉ số của chức năng thận (tăng creatinine và/hoặc huyết urê); <1% - Suy thận cấp, viêm thận kẽ, viêm cầu thận, Hoại tử tủy thận, Hội chứng thận hư.
Đối với da: >1% -phát ban da, ngứa; 0,1-mề đay 1%; <0,1% -photosensitization, Phản ứng bóng nước, ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson, độc hoại tử biểu bì.
Phản ứng dị ứng: <0,1% phù nề - angioneurotic, phản ứng quá mẫn tức thì, bao gồm cả phản và anaphylactoid.
Khác: <0,1% - Co thắt phế quản, cơn sốt.
Sự hợp tác.
Nếu bạn đang áp dụng với acetylsalicylic acid và các NSAID khác làm tăng nguy cơ tổn thất erosivno-yazvennah và chảy máu từ đường tiêu hóa. Nếu bạn đang áp dụng với một phương tiện hypotensive có thể làm giảm hiệu quả của quá khứ. Trong khi áp dụng thuốc lithium, liti có thể được cấp và tăng độc tính của nó (Đó là khuyến cáo để điều khiển nồng độ lithium trong máu). Các ứng dụng kết hợp với metotrexatom góp phần vào tác dụng phụ trên hệ thống tạo máu (Đó là một nguy cơ phát triển bệnh thiếu máu và leukopenia. Giám sát định kỳ của máu thông thường).
Các ứng dụng khớp với dioretikami và Cyclosporin dẫn đến nguy cơ phát triển suy thận.
Trong khi sử dụng với tử cung thai các thiết bị có thể làm giảm hiệu quả của quá khứ. Trong khi việc sử dụng các thuốc chống đông máu (Heparin, Ticlopidine, warfarin), cũng như các loại thuốc trombolitičeskimi (streptokinase, fibrinolysin) làm tăng nguy cơ chảy máu (Bạn nên thường xuyên theo dõi các chỉ số máu đông máu).
Sử dụng đồng thời với kolestiraminom làm tăng sự bài tiết của meloxicam qua máu (bằng cách liên kết meloxicam).
Trong khi nhập học của meloxicam với antatidami tương tác pharmacokinetic không tìm thấy.
Quá liều.
Các triệu chứng: tăng tác dụng phụ.
Điều trị: rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính (trong những giờ tiếp theo), điều trị simptomaticheskaya. Kolestiramin tăng tốc thuốc bài tiết khỏi cơ thể. Bài niệu cưỡng bức, kiềm của nước tiểu, suốt là không hiệu quả vì liên quan cao của meloxicam máu protein. Thuốc giải độc cụ thể và đối kháng đã được tìm thấy.
Liều lượng và Quản trị.
Trong, / M, trực tràng. Liều chọn riêng, Bạn phải sử dụng liều lượng hiệu quả thấp nhất trong khoảng thời gian, tối thiểu. Trong, trong khi ăn, mà không cần nhai, trong một liều 7,5-15 mg 1 một lần một ngày. Ở / m giới thiệu áp dụng chỉ trong vài ngày đầu tiên khi bắt đầu điều trị, trong một động thái tiếp tục với hình thức bằng miệng. Tên gọi kết hợp (máy tính bảng và các giải pháp cho các ngày / giới thiệu m) Tổng liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 15 mg. Rectally — một ngọn nến (15 mg) mỗi ngày.
Liều tối đa hàng ngày - 15 mg, ở bệnh nhân suy thận nặng, trong gemodialise- 7,5 mg. Với một sự suy giảm nhẹ hoặc trung bình của chức năng thận (thanh thải creatinin >25 ml / phút), cũng như với bệnh xơ gan trong một tình trạng lâm sàng ổn định liều lượng điều chỉnh là không cần thiết. Liều khởi đầu ở bệnh nhân tăng nguy cơ tác dụng phụ là 7,5 mg / ngày.
Biện pháp phòng ngừa.
Sử dụng thận trọng trong các bệnh dịch do các đơn vị trên đường tiêu hóa trong lịch sử, kết hợp với antikoagulyantami, mielotoksičnymi ma túy, incl. metotreksatom (thể zitopenia).
Sự xuất hiện của viêm loét dạ dày tá tràng, Chảy máu đường tiêu hóa, tác dụng phụ của da và niêm là cơ sở cho việc chuẩn bị. Nếu việc điều trị gặp phải một phản ứng dị ứng (ngứa, phát ban da, nổi mề đay, nhạy cảm ánh sáng), cần gặp bác sĩ để giải quyết các vấn đề của ngừng thuốc.
Nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa. Tác dụng phụ nghiêm trọng từ dạ dày, bao gồm cả viêm, sự chảy máu, loét và thủng dạ dày hoặc ruột, có thể xảy ra bất cứ lúc nào dùng NSAIDS không có dự đoán các triệu chứng. Một nguy cơ cao bị biến chứng đường tiêu hóa nghiêm trọng là bệnh nhân cao tuổi, Xác suất xảy ra những biến chứng tăng lên khi sử dụng lâu dài.
Meloxicam, Giống như các NSAID khác, có thể che lấp các triệu chứng của các bệnh truyền nhiễm.
Cuộc hẹn NSAID trong bệnh nhân với lưu lượng máu thận giảm và BCC có thể thúc đẩy thận dekompensaciû (Sau khi điều trị NPVS chức năng thận thường được khôi phục lại mức trước đây của nó). Tuyệt vời đặc biệt là nguy cơ phản ứng như vậy ở những bệnh nhân với các triệu chứng của mất nước, Suy tim sung huyết, bệnh xơ gan, nephrotic syndrome và bệnh thận nặng, bệnh nhân, nhận thuốc lợi tiểu, cũng như trải qua phẫu thuật quan trọng, kết quả là hypovolemia (Kể từ khi bắt đầu điều trị đòi hỏi phải cẩn thận theo dõi thận và chức năng thận). Trong trường hợp hiếm hoi, NSAIDS có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay nephrotic syndrome. Với một độ lệch đáng kể từ các chỉ tiêu của whey transaminaz cấp và các chỉ số khác, đặc trưng cho các chức năng của gan, ngừng sử dụng và dành quyền kiểm soát phòng thí nghiệm nghiên cứu. Hãy thận trọng với cử cũ, yếu và người bệnh đã cạn kiệt.
Các ứng dụng của meloxicam có thể gây ra sự xuất hiện của những tác dụng phụ, nhức đầu và chóng mặt, buồn ngủ. Về vấn đề này, nên bỏ lái xe, bảo dưỡng máy móc và cơ chế và hoạt động khác, đòi hỏi phải có một sự tập trung cao.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Acetylsalicylic acid | FKV. Tăng Ctối đa và AUC (Nó được thể hiện ở người tình nguyện khỏe mạnh), tăng (hỗ tương) nguy cơ biến chứng (Ví dụ: azwoobrazovania trong đường tiêu hóa). |
Warfarin | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Meloxicam là phóng to có hiệu lực và làm tăng nguy cơ chảy máu biến chứng. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam có thể làm giảm tác dụng natriyureticeski và gipotenzivny. |
Glipizide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của meloxicam khuếch đại hiệu quả. |
Dalteparin natri | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Meloxicam là phóng to có hiệu lực và làm tăng nguy cơ chảy máu biến chứng; ứng dụng doanh đòi hỏi phải thận trọng. |
Captopril | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng); sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Lisinopril | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng); sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Lithium carbonate | FKV. Chống lại các bối cảnh của meloxicam có thể tăng mức cân bằng trong huyết tương. |
Methotrexate | FKV. FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam (khối tiết hình ống, và làm chậm) Nó làm tăng nguy cơ tác dụng độc hại. |
Moexipril | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng); sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Ofloxacin | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của meloxicam tăng nguy cơ phát triển đột quỵ kích thích và co giật CNS. |
Perindopril | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam giảm hiệu ứng gipotenzivny, tăng nguy cơ suy thận. |
Ramipril | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam giảm hiệu ứng gipotenzivny, tăng nguy cơ suy thận. |
Repaglinide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của meloxicam khuếch đại hiệu quả. |
Spirapril | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam giảm hiệu ứng antigipertenzivny. |
Ticlopidine | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng kháng tiểu cầu. Chống lại các bối cảnh của meloxicam tăng nguy cơ biến chứng chảy máu. |
Timolol | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny. |
Trandolapril | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam giảm hiệu ứng antigipertenzivny. |
Fosinopril | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng); sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Furosemid | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam natriyureticeski hiệu ứng có thể được giảm xuống. |
Cyclosporine | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam intensifies nguy cơ suy thận; đòi hỏi creatinine huyết thanh theo dõi. |
Enalapril | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng); sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Enalaprilat | FMR. Chống lại các bối cảnh của meloxicam thả gipotenzivny có hiệu lực và làm tăng nguy cơ suy thận. |
Axit Ethacrynic | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của meloxicam thả dioreticeski, hiệu ứng natriuretic và hạ huyết áp. |