Ketoprofen (Khi ATH M01AE03)

Khi ATH:
M01AE03

Đặc tính.

NSAIDs. Ketoprofen là một hỗn hợp racemic của enantiomers, trong đó các hoạt tính dược kết hợp với S-enantiomer. Trắng hoặc gần như trắng, hạt mịn dạng hạt hoặc dạng bột, không có mùi hôi, không hút ẩm. Hầu như nerastvorim trong nước 20 ° C, ít tan trong ethanol, xloroforme, acetone, ether, benzen và mạnh mẽ kiềm. Trọng lượng phân tử 254,28.

Ketoprofen muối lysine: trọng lượng phân tử 400,47.

Tác dụng dược lý.
Thuốc giảm đau, thuộc về nhiệt, chống viêm, antiagregatine.

Ứng dụng.

Để sử dụng hệ thống (trong, / M, I /, trực tràng)

Bệnh viêm và thoái hóa của hệ cơ xương, incl. viêm khớp dạng thấp, sống dính khớp không đặc hiệu (ankiloziruyushtiy và psoriaticheskiy sống dính khớp), viêm khớp podagricheskiy, Bệnh giả Gout, viêm xương khớp, ngoài khớp bệnh thấp khớp (viêm gân, ʙursit, kapsulit). Giảm đau có nguồn gốc khác nhau, incl. Sau phẫu thuật, đau sau chấn thương, işialgija, chứng nhứt gân, radiculitis, vết bầm tím và chủng cơ bắp, počečnaâ như thế nào, hội chứng đau răng, phụ nhân y khoa, Thần kinh, thực hành ung thư. Điều trị triệu chứng đau cấp tính trong bệnh viêm của hệ thống cơ xương (chỉ cho / m). Đau bụng kinh Tiểu học.

Đối với ứng dụng chuyên đề,:

khi áp dụng cho da - Cấp tính và các bệnh viêm mãn tính của hệ thống cơ xương (viêm khớp dạng thấp, Cột sống dính khớp, khớp, osteochondrosis); đau viêm hoặc chấn thương (incl. thể thao) tổn thương khớp, gân, dây chằng và cơ bắp (incl. viêm khớp, parasynovitis, Viêm gân, tendosynovyt, ʙursit, chấn thương cơ bắp, bong gân, dây chằng bị rách dây chằng và cơ bắp, bong gân, đầu gối khum thiệt hại, Kryvosheya, lyumbago), tỉnh mạch viêm, huyết khối tĩnh mạch nông, limfangit, viêm da;

như là một giải pháp cho rửa - Điều trị triệu chứng của bệnh viêm khoang miệng, họng và thanh quản (incl. đau họng, laringit, sự sưng yết hầu, chứng sưng miệng, bịnh sưng lưỡi, sưng nướu răng, nha chu, parodontoz), thuốc giảm đau để điều trị hoặc loại bỏ các răng (như một thuốc phụ trợ).

Chống chỉ định.

Quá mẫn (incl. NSAID khác). Để sử dụng hệ thống: «Aspirinovaya» suyễn, loét dạ dày và loét tá tràng (chọc giận), yazvennыy viêm đại tràng (chọc giận), Bệnh Crohn, viêm túi thừa, pepticheskaya loét, rối loạn đông máu ('S cũng trong hemophilia), thận và suy gan, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, mang thai (Thêm III); Trực tràng (thêm): bệnh trĩ, proctitis, proktorragii; cho các ứng dụng ngoài da: viêm da ẩm, eczema, trầy nhiễm, vi phạm sự toàn vẹn của da, Trẻ em đến tuổi 6 năm.

Ketoprofen không được chỉ định để làm giảm các cơn đau trong quá trình phẫu thuật bắc cầu mạch vành.

Mang thai và cho con bú.

Tác dụng gây quái thai. Trong các nghiên cứu ở chuột khi dùng ở liều lên ketoprofen 12 mg / kg / ngày (36 mg / m²/d) trên chuột ở liều 9 mg / kg / ngày (54 mg / m²/d), đó là gần tương đương 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Không có tác dụng gây quái thai hoặc embryotoxic. Trong các nghiên cứu riêng biệt ở thỏ liều độc cho nữ gắn liền với embryotoxic, nhưng không phải với quái thai. Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh sản ở động vật không phải luôn luôn dự báo ảnh hưởng ở người.

Tác dụng quái thai. Kể từ khi nó được biết đến những ảnh hưởng bất lợi của, ingibiruyushtih tổng hợp NG, trên hệ thống tim mạch của thai nhi (đóng cửa sớm ống động mạch), nên tránh trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong các giai đoạn sau).

Các tiêu hóa hay chính trực tràng trong khi mang thai có thể làm giảm huyết động ở trẻ sơ sinh, mà được đi kèm với rối loạn trầm trọng chức năng hô hấp, và sử dụng một thời gian ngắn trước khi giao hàng có thể dẫn đến sự chậm trễ.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức. Mang thai I và II ba tháng có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi, trong ba tháng III (đặc biệt là sau khi 36 Mặt trời) chống chỉ định vì có thể tác động đến những giai điệu của tử cung.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Lao động và giao hàng. Những ảnh hưởng của ketoprofen về lao động và giao hàng trong con người là không rõ. Các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy, ketoprofen liều 6 mg / kg (36 mg / m²/d), đó là gần tương đương 0,2 MRDC, Kéo dài thời kỳ mang thai, nếu nó được sử dụng trước khi giao hàng.

Đàn bà, lập kế hoạch mang thai, nên hạn chế việc sử dụng các ketoprofen, tk. đối với nền của nhập học của ông có thể làm giảm khả năng làm tổ của trứng.

Không biết, Do ketoprofen thâm nhập vào sữa mẹ. Chuột ở các liều 9 mg / kg (54 mg / m²/d, về 0,3 MRDC) ketoprofen không có ảnh hưởng trên sự phát triển chu sinh. Khi tiêm cho chó con bú ketoprofen nồng độ trong sữa là 4-5% nồng độ trong huyết tương. Giống như các chất khác, đó được bài tiết vào sữa mẹ, Ketoprofen không được khuyến cáo cho các bà mẹ cho con bú.

Tác dụng phụ.

Tác dụng phụ toàn thân

Trong các thử nghiệm lâm sàng tác dụng phụ sau đây đã được ghi nhận (có thể liên quan đến việc sử dụng của ketoprofen):

Từ đường tiêu hóa: chứng khó tiêu (11%); 3-9% của buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy / táo bón, đầy hơi trong bụng; >1% -chán ăn tâm thần, nôn, chứng sưng miệng; <1% -tăng cảm giác ngon miệng, khô miệng, ợ hơi, vị viêm, chảy máu trực tràng, đất, chảy máu huyền bí, chảy nước dãi, pepticheskaya loét, thủng đường tiêu hóa, gematemezis, loét ruột, rối loạn chức năng gan, viêm gan, viêm gan ứ mật, bệnh vàng da, hyperdipsia.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: 3-9%-nhức đầu, kích thích (incl. mất ngủ, căng thẳng, những giấc mơ lạ); >1% -chóng mặt, CNS trầm cảm (incl. buồn ngủ, tình trạng bất ổn), tiếng ù tai, mờ mắt; <1% -mất trí nhớ, nhầm lẫn, đau nửa đầu, dị cảm, sự chóng mặt, bịnh đau mắt, đau mắt, mất thính lực, xuất huyết võng mạc và sự đổi màu, rối loạn vị giác.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): <1% -nâng cao địa ngục, nhịp tim, nhịp tim nhanh, xấu đi suy tim, Peripheral Vascular Disease, giãn mạch, hypocoagulation, mất bạch cầu hạt, thiếu máu, gemoliz, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống hô hấp: >1% -khó thở, ho ra máu, mũi chảy máu, sự sưng yết hầu, viêm mũi, co thắt phế quản, phù nề thanh quản.

Với hệ thống sinh dục: 3-9% của chức năng thận (sưng tấy, tăng trong máu urea nitrogen); >1% triệu chứng và các dấu hiệu kích ứng đường tiết niệu; <1% -menometrorragiâ, tiểu máu, suy thận, viêm thận kẽ, Hội chứng thận hư.

Đối với da: >1% - Phát ban, rụng tóc, eczema, prurit, nổi mề đay, phát ban bóng nước, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng, livor, onixolizis, độc hoại tử biểu bì, ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson.

Khác: <1% -ớn lạnh các, sưng mặt, nhiễm trùng, đau, phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, tăng cân, giponatriemiya, chứng nhứt gân, ban xuất huyết, tăng tiết mồ hôi.

Tác dụng phụ, xảy ra với một tần số <1% (một mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng các ketoprofen không được cài đặt):

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): rối loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim.

Từ đường tiêu hóa: hoại tử miệng (dạng uống), yazvennыy viêm đại tràng, nhiễm mỡ microvesicular, viêm tụy, xấu đi của bệnh tiểu đường.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: disforija, ảo giác, cơn ác mộng, thay đổi nhân cách, vô khuẩn viêm màng não.

Khác: huyết khuẩn nhiểm, sốc, vi phạm của ham muốn tình dục, tubulopathy cấp tính, gynecomastia.

Ketoprofen muối lysine so với ketoprofen gây ít tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (bởi vì, là muối ketoprofen lysine có pH trung tính và, tương ứng, ít gây kích ứng niêm mạc dạ dày).

Tác dụng phụ của địa phương: ứng dụng trực tràng ngứa, nặng nề trong vùng hậu môn trực tràng, tình tiết tăng nặng của bệnh trĩ; nakozhnom ứng dụng dị ứng da phản ứng, nhạy cảm ánh sáng, phát triển của các tác dụng phụ toàn (sử dụng lâu dài trên bề mặt lớn của da); Khi bạn sử dụng các giải pháp để rửa sạch-nhạy cảm (sử dụng kéo dài).

Sự hợp tác.

Dược phẩm không thích hợp với một giải pháp của tramadol. Giảm hiệu quả của thuốc urikozuricheskih, tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, antiagregantov, fibrinolitikov, ethanol, tác dụng phụ gluco- và mineralocorticoid, estrogen; làm giảm hiệu quả của thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu. Tiếp nhận doanh với các NSAID khác, gljukokortikoidami, ethanol, corticotropin có thể dẫn đến sự phát triển của các vết loét và xuất huyết tiêu hóa, tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận. Dụng kết hợp với các thuốc chống đông đường uống, geparinom, làm tan huyết khối, kháng tiểu cầu, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom và làm tăng nguy cơ chảy máu. Nó làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc uống hạ đường huyết (tính toán lại của liều cần thiết). Cuộn cảm của microsome oxy hóa ở gan (phenytoin, ethanol, barbiturates, rifampicin, phenylbutazone, thuốc chống trầm cảm ba vòng) tăng sản xuất chất chuyển hóa hoạt động hydroxy. Dụng kết hợp với sodium valproate gây ra một sự xáo trộn kết tập tiểu cầu. Nó làm tăng nồng độ trong huyết tương verapamil và nifedipine, chuẩn bị lithium, methotrexate. Thuốc kháng acid (incl. nhôm- và magnesium-) không ảnh hưởng đến tốc độ và cường độ hấp thu ketoprofen. Thuốc Myelotoxic tăng sự biểu hiện gematotoksichnosti.

Quá liều.

Các triệu chứng: trạng thái hôn mê, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau ở epigastria-các triệu chứng thường đảo ngược. Có thể gặp suy hô hấp, hôn mê, co giật. Hiếm khi, chảy máu ruột, hạ huyết áp / tăng huyết áp, suy thận cấp.

Điều trị: điều trị triệu chứng và hỗ trợ, giám sát của hệ thống hô hấp và tim mạch. Các thuốc giải độc đặc không được tìm thấy. Lọc máu maloeffyektivyen.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, / M, I /, trực tràng, găng tay lông thú, tại địa phương. Liều chọn cá nhân, tùy theo tính chất của bệnh, mức độ đau đớn, của bệnh nhân. Nếu cần thiết, các dạng bào chế có thể được sử dụng trong các kết hợp khác nhau, trong đó tổng liều hàng ngày có thể được tăng lên đến 300 mg hoặc giảm tới 100 mg. Lúc bắt đầu điều trị liều hàng ngày là 300 mg trong 2-3 tiếp nhận, hỗ trợ là 150-200 mg/ngày.

Capsules, máy tính bảng, nghiền được đề nghị để có bữa ăn.

Trực tràng: 1-2 Đạn mỗi ngày.

/ M: 100 mg 1-2 lần một ngày; sau khi giải tỏa nỗi đau chỉ định nội thất và / hoặc trực tràng.

B /: 100-200 100-150 ml mg 0,9% dung dịch natri clorua. Infusion ketoprofen nên chỉ được thực hiện tại một bệnh viện.

Găng tay lông thú: 2-4 Lần mỗi ngày gel / kem / xịt áp dụng cho da trong viêm lò sưởi và nhẹ nhàng cọ xát; có thể áp đặt một mặc quần áo khô.

Tại địa phương (giải pháp rửa): 2-3 Nước súc một ngày.

Muối Lysine ketoprofen: dung dịch tiêm: / M hoặc / bởi 160 mg (2 ml) 13 lần mỗi ngày, giải pháp điện di được áp dụng cho các cực âm. Suppozitorii: người lớn - 160 mg. Trẻ em cân nặng 15-30 kg-ngày 30 mg, hơn 30 kg - 60 mg 2-3 lần một ngày. Hạt: người lớn - 80 mg, Trẻ em - 40 g hòa tan trong 1/2 ly nước và uống 2-3 lần một ngày.

Biện pháp phòng ngừa.

Chăm sóc cần được thực hiện để tiến hành giám sát y tế toàn diện với một lịch sử của các phản ứng dị ứng với các hướng dẫn về thuốc loạt "thuốc aspirin", "Aspirin" bộ ba, loét dạ dày và loét tá tràng, với thiếu máu, nghiện rượu, sử dụng thuốc lá, xơ gan do rượu, giperʙiliruʙinemii, suy gan, bệnh tiểu đường, degidratacii, nhiễm trùng huyết, suy tim mạn tính, phù nề, tăng huyết áp, bệnh về máu (giảm bạch cầu bao gồm, giảm tiểu cầu, vi phạm đông máu), định nghĩa, glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Hãy cảnh giác với một bên ngoài ứng dụng an trầm trọng của gan porfirii, tổn thương loét và loét đường tiêu hóa, vi phạm nghiêm trọng các chức năng gan và thận, suy tim mạn tính, hen suyễn, ở trẻ em dưới 12 năm.

Khi đề cập đến một lịch sử của các phản ứng dị ứng với NSAIDs chỉ được sử dụng trong trường hợp khẩn cấp.

Nguy cơ tai biến tim mạch. NSAID có thể gây ra nguy cơ cao mắc các biến chứng tim mạch nghiêm trọng, incl. nhồi máu cơ tim và đột quỵ, mà có thể dẫn đến tử vong, đặc biệt là với việc sử dụng kéo dài. Bệnh nhân có bệnh hoặc yếu tố nguy cơ tim mạch cho nguy cơ mắc bệnh tim mạch là đặc biệt cao.

Nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa. NSAIDs gây tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng ở đường tiêu hóa, bao gồm chảy máu, loét và thủng dạ dày hoặc ruột, mà có thể gây tử vong, đặc biệt là với việc sử dụng kéo dài. Những biến chứng có thể xảy ra bất cứ lúc nào mà không có việc sử dụng các triệu chứng báo trước. Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ cao bị biến chứng nặng ở đường tiêu hóa.

Ketoprofen nhập học có thể che lấp các triệu chứng của một bệnh truyền nhiễm.

Trong khi điều trị đòi hỏi phải theo dõi huyết ngoại vi và trạng thái chức năng của gan và thận. Nếu bạn muốn xác định các thuốc 17-ketosteroids phải ngưng thuốc 48 h trước khi thử nghiệm.

Tránh tiếp xúc với mắt và màng nhầy hình thức khác để ứng dụng ngoài da; Không áp dụng để mở vết thương hoặc da bị hư hại.

Trong suốt thời gian điều trị phải cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Sự hợp tác