Itrakonasool
Kui ATH:
J02AC02
Iseloomulik.
Seenevastaste triasoolderivaadid rühmast. Valge või pisut kollakas pulber. Vees, raskesti lahustuv alkoholi, Kergesti lahustuv diklorometaani. Lipofiilne, jaotus suhe (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulmass - 705,64.
Farmakoloogilise toime.
Laia seenevastased.
Taotlus.
Mycosis naha, limaskestast suu ja silmad; onychomycosis, dermatofüütide põhjustatud, pärmi- ja hallitusseened; kandidoos nahaga ja limaskestade, sh. Vulvovaginaalse kandidoos; chromophytosis; süsteemne seenhaigus, sh. aspergilloosihaigetel (vastupanu või halva taluvuse amfoteritsiin B), kryptokokkoz (sh. kryptokokkovыy menynhyt), histoplasmosis, sporotrihhoos, Parakoktsidioidomükoosid, blastomükoosi.
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus.
Piirangud kehtivad.
Südame paispuudulikkus, sh. ajalugu (kasutamine on võimalik ainult juhul,, oodatav kasu ületab võimaliku riski), maksatsirroos, neerupuudulikkus, lapsepõlv (ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tuvastatud).
Rasedus ja imetamine.
Application raseduse on lubatud vaid süsteemne mükoosid juhtudel, kui oodatav kasu ületab võimaliku ohu lootele.
Imetavad emad peaksid loobuma rinnaga (Itrakonasool eritub rinnapiima).
Kõrvalmõjud.
Seedetrakti: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, anorexia, oksendamine, kõhukinnisus, suurenenud aktiivsusega maksa transaminaaside, hepatiit, väga harvadel juhtudel - maksamürgitus, sh. Kui ägeda maksapuudulikkuse lõppenud surmaga.
Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, perifeerne neuropaatia, fatiguability, unisus.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): hüpertooniatõbi. Juhtumeid südamepuudulikkuse, seostatud vastuvõtu itrakonasool.
Mis Urogenitaalsüsteemi: düsmenorröa, turseseisundite sündroom, albuminuuriat, värvimisega uriini tumedat värvi.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi, angioödeem, Sündroom Stevens - Johnson.
Muu: alopeetsia, kaliopenia, kopsuturse, libiido langus, võimetus.
Koostöö.
Kokkusobimatu terfenadiin, astemizolom, cizapridom, lovastatiini, peroralynыmi formamüd midasolaami ja triazolama. See tugevdab ja / või pikendab toimet suukaudsete antikoagulantidega (sh. varfarina), tsüklosporiin, digoksina, metüülprednisolooniga, vinkristiiniga, kaltsiumikanali blokaatorid. Rifampitsiini ja fenütoiin snizhayut biodostupnosty itrakonasool, tsütokroom CYP3A4 inhibiitorid (ritonaviiriga, indinaviir, klaritromütsiin) biosaadavus suurenes. Antatsiide imendumise vähendamiseks itrakonasool (intervall, eraldab oma vastuvõtu, peab olema vähemalt 2 ei).
Üleannustamine.
Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Mitte eemaldada hemodialüüsi teel. Spetsiifilist antidooti.
Annustamine ja manustamine.
Sees, pärast sööki (kapslit), paastumine (suukaudne lahus). Onixomikoz - 200 mg 1 üks kord päevas 3 kuud või 200 mg 2 kaks korda päevas 1 nädalat, millele järgneb paus 3 Päike; See soovitatav onychomycosis stop 3 ravi, Harjad - 2 vahetuskurss; Vulvovaginaalse kandidoos - poolt 200 mg 2 aegadel 1 päev või 200 mg 1 üks kord päevas 3 päeva; chromophytosis - 200 mg 1 üks kord päevas 7 päeva; Sild ja suuõõne kandidoos - 100-200 mg 1 üks kord päevas 7-15 päeva (Vajadusel korrake); gribkovыy keratitis - 200 mg 1 üks kord päevas 21 päev; süsteemne mükoosid - 100-200 mg 1-2 korda päevas 2-12 kuud (Sõltuvalt haigusetekitaja).
Ettevaatusabinõud.
In alanenud immuunsusega patsientidel (AIDS, riigi pärast elundi siirdamist, neutropeenia) Teil võib tekkida vajadus suurendada annust (vähenemise tõttu itrakonasooli biosaadavust).
Kui manustada patsientidele, kellel on krooniline südamepuudulikkus vajab eraldi hinnata kasu ja riski suhe, võttes arvesse selliseid tegureid nagu tõsidust tõendid, annustamisreżiim, üksikute riskitegurite (juuresolekul südamehaigused, sh. CHD, südameklapi), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, neerupuudulikkus. Kui on märke või sümptomeid südamepuudulikkuse, ja neuropaatia ravi itrakonasooli tuleb lõpetada.
Kuigi itrakonasool vaja jälgida maksafunktsiooni (eriti pikk vastuvõtt). Kui transaminaaside taseme ametisse, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski maksakahjustuse. Patsiendid, kellel on maksatsirroos ja / või neerude düsfunktsioon on vaja kontrollida kontsentratsioon itrakonasool plasmas ja annust kohandada.
Fertiilses eas naised peavad kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid ajal kogu ravikuuri, kuni tekkis esimene menstruatsioon pärast lõpetamist.
Koostöö
Toimeaine | Kirjeldus koostoimed |
Akarʙoza | FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia. |
Algeldrat + Magneesiumhüdroksiidi | FKV. Aeglustab imendumist (intervall peab olema vähemalt 2 ei). |
Amlodipiin | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.). |
Amfoteritsiin B | FMR: antagonizm. Arvestades mõju itrakonasool vähenenud. |
Buspirone | FKV. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) oluliselt suurenenud plasmakontsentratsiooni. |
Busulfan | FKV. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) võib suurendada toksilisuse riski. |
Varfariini | FKV: sünergism. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) täiustatud ja / või pikaajaline mõju. |
Verapamil | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.). |
Vynblastyn | FKV. FoNet itrakonasooli snizhaetsya biotransformatsiooni, võimendatakse ja pikaajaline mõju. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) suureneva mõju ja tõenäosus kõrvaltoimete; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud. |
Glimepiriidil | FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia. |
Glipitsiid | FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia. |
Digoxin | FKV. FMR. Taustal itrakonasool suurendab plasma kontsentratsiooni, kliirensi vähenemist ja / või jaotusruumala ja toksiliste mõjude. |
Dotsetakseel | FKV. Taustal itrakonasool blokeeritud biotransformatsiooni ja võimendatud mõju. |
Isoniasiidi | FKV. See vähendab vereplasma taset ja vähendab oluliselt mõju; koosmanustamine ei ole soovitatav. |
Carbamazepine | FKV. See kiirendab lagunemis- ja vähendab vere. FoNet itrakonasooli (inhibeerib CYP3A4) rõhutud biotransformatsiooni ja suurendab plasmas. |
Klacid | FKV. Inhibeerides tsütokroom CYP3A4, biosaadavuse suurenemist ja plasma kontsentratsiooni. |
Klonasepaam | FKV. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni; kombineeritud nimetamine ettevaatlik. |
Magneesiumoksiidi | FKV. Oschelachivaya maosisu, vähendab imendumist; ei tohi võtta enne 2 h siis itrakonasool. |
Methylprednisolone | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, kliirensi vähenemist,, toksilised mõjud võivad ilmneda. |
Midasolaam | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) suureneb (2-10 korda) Alatesmax, AUC ja kliirens väheneb, suurem pikaajaline mõju; samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. |
Natriya karbonaadi | FKV. Oschelachivaya maosisu, vähendab imendumist; ei tohi võtta enne 2 h siis itrakonasool. |
Nevirapiin | FKV. Kiirused (vastavalt teatud Katseandmed) biotransformatsiooni ja vähendab märgatavalt biosaadavust; koosmanustamine ei ole soovitatav. |
Nimodipiini | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.). |
Nifedipiinil | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.). |
Pantoprasooli | FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni. |
Rabeprazole | FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni. |
Ritonaviir | FKV. Kuna CYP3A4 inhibiitor suurendab (vastastikku) biosaadavust ja AUC; kombineeritud ametisse võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. |
Rifabutiin | FKV. See kiirendab biotransformatsiooni ja vähendab oluliselt plasmakontsentratsiooni itrakonasool ja tema aktiivse metaboliidi gidroksiitrakonazola; koosmanustamine ei ole soovitatav. |
Rifampitsiin | FKV. Kiirused biotransformatsiooni ja vähendab oluliselt itrakonasooli ja tema aktiivse metaboliidi plasma gidroksiitrakonazola; koosmanustamine ei ole soovitatav. |
Simvastatiin | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, tõus plasmas ja toksiliste kahjustuste skeletilihaste, müopaatiate, rabdomüolüüsi. |
Sirolimus | FKV. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, kontsentratsiooni tõusu plasmas. |
Felodipiinil | FKV. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) AUC, Cmax, T1/2 ja suurendab tõhusalt, sh. pool. |
Fenobarbitaal | FKV. Usilivaet biotransformatsiyu, alandab plasma. |
Celecoxib | FKV. FoNet itrakonasooli (CYP2C9) biotransformatsiooni aeglustab ja suurendab plasma kontsentratsiooni; koos ühise ametisse ettevaatlik. |
Tsüklosporiin | FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (inhibiitorid CYP3A) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, suurendades kontsentratsiooni kudedes, See suurendab tõenäosust, neerukahjustus; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud. |
Esomeprasoolil | FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni. |