Itrakonasool

Kui ATH:
J02AC02

Iseloomulik.

Seenevastaste triasoolderivaadid rühmast. Valge või pisut kollakas pulber. Vees, raskesti lahustuv alkoholi, Kergesti lahustuv diklorometaani. Lipofiilne, jaotus suhe (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulmass - 705,64.

Farmakoloogilise toime.
Laia seenevastased.

Taotlus.

Mycosis naha, limaskestast suu ja silmad; onychomycosis, dermatofüütide põhjustatud, pärmi- ja hallitusseened; kandidoos nahaga ja limaskestade, sh. Vulvovaginaalse kandidoos; chromophytosis; süsteemne seenhaigus, sh. aspergilloosihaigetel (vastupanu või halva taluvuse amfoteritsiin B), kryptokokkoz (sh. kryptokokkovыy menynhyt), histoplasmosis, sporotrihhoos, Parakoktsidioidomükoosid, blastomükoosi.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Piirangud kehtivad.

Südame paispuudulikkus, sh. ajalugu (kasutamine on võimalik ainult juhul,, oodatav kasu ületab võimaliku riski), maksatsirroos, neerupuudulikkus, lapsepõlv (ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tuvastatud).

Rasedus ja imetamine.

Application raseduse on lubatud vaid süsteemne mükoosid juhtudel, kui oodatav kasu ületab võimaliku ohu lootele.

Imetavad emad peaksid loobuma rinnaga (Itrakonasool eritub rinnapiima).

Kõrvalmõjud.

Seedetrakti: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, anorexia, oksendamine, kõhukinnisus, suurenenud aktiivsusega maksa transaminaaside, hepatiit, väga harvadel juhtudel - maksamürgitus, sh. Kui ägeda maksapuudulikkuse lõppenud surmaga.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, perifeerne neuropaatia, fatiguability, unisus.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): hüpertooniatõbi. Juhtumeid südamepuudulikkuse, seostatud vastuvõtu itrakonasool.

Mis Urogenitaalsüsteemi: düsmenorröa, turseseisundite sündroom, albuminuuriat, värvimisega uriini tumedat värvi.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi, angioödeem, Sündroom Stevens - Johnson.

Muu: alopeetsia, kaliopenia, kopsuturse, libiido langus, võimetus.

Koostöö.

Kokkusobimatu terfenadiin, astemizolom, cizapridom, lovastatiini, peroralynыmi formamüd midasolaami ja triazolama. See tugevdab ja / või pikendab toimet suukaudsete antikoagulantidega (sh. varfarina), tsüklosporiin, digoksina, metüülprednisolooniga, vinkristiiniga, kaltsiumikanali blokaatorid. Rifampitsiini ja fenütoiin snizhayut biodostupnosty itrakonasool, tsütokroom CYP3A4 inhibiitorid (ritonaviiriga, indinaviir, klaritromütsiin) biosaadavus suurenes. Antatsiide imendumise vähendamiseks itrakonasool (intervall, eraldab oma vastuvõtu, peab olema vähemalt 2 ei).

Üleannustamine.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Mitte eemaldada hemodialüüsi teel. Spetsiifilist antidooti.

Annustamine ja manustamine.

Sees, pärast sööki (kapslit), paastumine (suukaudne lahus). Onixomikoz - 200 mg 1 üks kord päevas 3 kuud või 200 mg 2 kaks korda päevas 1 nädalat, millele järgneb paus 3 Päike; See soovitatav onychomycosis stop 3 ravi, Harjad - 2 vahetuskurss; Vulvovaginaalse kandidoos - poolt 200 mg 2 aegadel 1 päev või 200 mg 1 üks kord päevas 3 päeva; chromophytosis - 200 mg 1 üks kord päevas 7 päeva; Sild ja suuõõne kandidoos - 100-200 mg 1 üks kord päevas 7-15 päeva (Vajadusel korrake); gribkovыy keratitis - 200 mg 1 üks kord päevas 21 päev; süsteemne mükoosid - 100-200 mg 1-2 korda päevas 2-12 kuud (Sõltuvalt haigusetekitaja).

Ettevaatusabinõud.

In alanenud immuunsusega patsientidel (AIDS, riigi pärast elundi siirdamist, neutropeenia) Teil võib tekkida vajadus suurendada annust (vähenemise tõttu itrakonasooli biosaadavust).

Kui manustada patsientidele, kellel on krooniline südamepuudulikkus vajab eraldi hinnata kasu ja riski suhe, võttes arvesse selliseid tegureid nagu tõsidust tõendid, annustamisreżiim, üksikute riskitegurite (juuresolekul südamehaigused, sh. CHD, südameklapi), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, neerupuudulikkus. Kui on märke või sümptomeid südamepuudulikkuse, ja neuropaatia ravi itrakonasooli tuleb lõpetada.

Kuigi itrakonasool vaja jälgida maksafunktsiooni (eriti pikk vastuvõtt). Kui transaminaaside taseme ametisse, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski maksakahjustuse. Patsiendid, kellel on maksatsirroos ja / või neerude düsfunktsioon on vaja kontrollida kontsentratsioon itrakonasool plasmas ja annust kohandada.

Fertiilses eas naised peavad kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid ajal kogu ravikuuri, kuni tekkis esimene menstruatsioon pärast lõpetamist.

Koostöö

Toimeaine	Kirjeldus koostoimed
Akarʙoza	FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia.
Algeldrat + Magneesiumhüdroksiidi	FKV. Aeglustab imendumist (intervall peab olema vähemalt 2 ei).
Amlodipiin	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.).
Amfoteritsiin B	FMR: antagonizm. Arvestades mõju itrakonasool vähenenud.
Buspirone	FKV. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) oluliselt suurenenud plasmakontsentratsiooni.
Busulfan	FKV. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) võib suurendada toksilisuse riski.
Varfariini	FKV: sünergism. FoNet itrakonasooli (plokid biotransformatsiooni) täiustatud ja / või pikaajaline mõju.
Verapamil	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.).
Vynblastyn	FKV. FoNet itrakonasooli snizhaetsya biotransformatsiooni, võimendatakse ja pikaajaline mõju.
Vynkrystyn	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) suureneva mõju ja tõenäosus kõrvaltoimete; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.
Glimepiriidil	FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia.
Glipitsiid	FMR: sünergism. Taustal itrakonasool oluliselt suuremat mõju ning võib tekkida raske hüpoglükeemia.
Digoxin	FKV. FMR. Taustal itrakonasool suurendab plasma kontsentratsiooni, kliirensi vähenemist ja / või jaotusruumala ja toksiliste mõjude.
Dotsetakseel	FKV. Taustal itrakonasool blokeeritud biotransformatsiooni ja võimendatud mõju.
Isoniasiidi	FKV. See vähendab vereplasma taset ja vähendab oluliselt mõju; koosmanustamine ei ole soovitatav.
Carbamazepine	FKV. See kiirendab lagunemis- ja vähendab vere. FoNet itrakonasooli (inhibeerib CYP3A4) rõhutud biotransformatsiooni ja suurendab plasmas.
Klacid	FKV. Inhibeerides tsütokroom CYP3A4, biosaadavuse suurenemist ja plasma kontsentratsiooni.
Klonasepaam	FKV. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni; kombineeritud nimetamine ettevaatlik.
Magneesiumoksiidi	FKV. Oschelachivaya maosisu, vähendab imendumist; ei tohi võtta enne 2 h siis itrakonasool.
Methylprednisolone	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, kliirensi vähenemist,, toksilised mõjud võivad ilmneda.
Midasolaam	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) suureneb (2-10 korda) Alatesmax, AUC ja kliirens väheneb, suurem pikaajaline mõju; samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.
Natriya karbonaadi	FKV. Oschelachivaya maosisu, vähendab imendumist; ei tohi võtta enne 2 h siis itrakonasool.
Nevirapiin	FKV. Kiirused (vastavalt teatud Katseandmed) biotransformatsiooni ja vähendab märgatavalt biosaadavust; koosmanustamine ei ole soovitatav.
Nimodipiini	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.).
Nifedipiinil	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, suurendab tõhusalt, sh. pool (paistetus, nõrgenemine südame löögisageduse ja teised.).
Pantoprasooli	FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni.
Rabeprazole	FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni.
Ritonaviir	FKV. Kuna CYP3A4 inhibiitor suurendab (vastastikku) biosaadavust ja AUC; kombineeritud ametisse võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.
Rifabutiin	FKV. See kiirendab biotransformatsiooni ja vähendab oluliselt plasmakontsentratsiooni itrakonasool ja tema aktiivse metaboliidi gidroksiitrakonazola; koosmanustamine ei ole soovitatav.
Rifampitsiin	FKV. Kiirused biotransformatsiooni ja vähendab oluliselt itrakonasooli ja tema aktiivse metaboliidi plasma gidroksiitrakonazola; koosmanustamine ei ole soovitatav.
Simvastatiin	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, tõus plasmas ja toksiliste kahjustuste skeletilihaste, müopaatiate, rabdomüolüüsi.
Sirolimus	FKV. FoNet itrakonasooli, blokiruyushtego biotransformatsiyu, kontsentratsiooni tõusu plasmas.
Felodipiinil	FKV. FoNet itrakonasooli (CYP3A4 inhibiitor) AUC, Cmax, T1/2 ja suurendab tõhusalt, sh. pool.
Fenobarbitaal	FKV. Usilivaet biotransformatsiyu, alandab plasma.
Celecoxib	FKV. FoNet itrakonasooli (CYP2C9) biotransformatsiooni aeglustab ja suurendab plasma kontsentratsiooni; koos ühise ametisse ettevaatlik.
Tsüklosporiin	FKV. FMR. FoNet itrakonasooli (inhibiitorid CYP3A) zamedlyaetsya biotransformatsiooni, suurendades kontsentratsiooni kudedes, See suurendab tõenäosust, neerukahjustus; kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.
Esomeprasoolil	FKV. See vähendab plasma kontsentratsiooni.