Verapamil

Kui ATH:
C08DA01

Iseloomulik.

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Vees, xloroforme, metanooli.

Farmakoloogilise toime.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarütmikumid.

Taotlus.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), siinustahhükardiat, Kodade enneaegse lööki, fibrilloflutter, angiin (sh. Princmetala, Pinge, постинфарктная), hüpertooniatõbi, Hüpertensiivne kriis, idiopaatiline hüpertroofiline stenoos subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomüopaatia.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, тяжелая гипотензия, kardiogeenne šokk, II ja III astme AV-blokaad, müokardiinfarkti (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, gipotenzii, vasaku vatsakese puudulikkus), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (kui südamestimulaatorit ei implanteerita), sinoatrialynaya blokaadi, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, digitalisnaya mürgistuse, тяжелый стеноз устья аорты, rasedus, imetamine.

Piirangud kehtivad.

AV блокада ma степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, vыrazhennaya bradükardia (vähem 50 u. / min), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (duchenne'i sündroom), maksafunktsiooni häired või neeru, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Rasedus ja imetamine.

Raseduse ajal.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvalmõjud.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): gipotenziya, bradükardia (синусовая), АV блокада, südamepuudulikkus.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, närvilisus, letargia, unisus, nõrkus, fatiguability, paresteesia.

Seedetrakti: iiveldus, düspepsia, kõhukinnisus; harva giperplazia igemed, suurenemist maksa transaminaaside, Alkaalfosfataasi.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, nõgestõbi, sügelus; harva, angioneurotic ödeem, Sündroom Stevens - Johnson.

Muu: näo punetus, bronhospasm (kell / sissejuhatuses), perifeersed tursed, väga harva - günekomastia, увеличение секреции пролактина (üksikjuhtumite).

Koostöö.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, tsüklosporiin, teofillina, karʙamazepina, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Rifampitsiin, sulfinpirazon, fenobarbitaal, kaltsium, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (Diureetikum, vasodilaatoreid), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Beetaadrenoblokaatorid, антиаритмики IA класса, Südameglükosiidide, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (vastastikku) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Üleannustamine.

Sümptomid: hüpotoonia, bradükardia, OF блокада, kardiogeenne šokk, kooma, asistolija.

Ravi: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 ML 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, Dopamiin, noradrenaliini; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Annustamine ja manustamine.

Sees, ajal või vahetult pärast sööki, juua rohkelt vedelikku.

Angiin — по 80–120 мг 3 kord päevas, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 mg 3 kord päevas.

Südame rütmihäired — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.

Hüpertensioon - By 80 mg 3 kord päevas, Vajadusel - up 360 mg / päevas; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 mg 3 kord päevas; Lapsed kuni 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 mg hommikul, siis 180 mg hommikul + 180 mg õhtul (ehk 240 mg hommikul + 120 mg õhtul) и далее по 240 mg 2 раза в сутки с интервалом 12 ei, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 mg; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 ja 480 мг однократно утром.

При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ei. Tablettidel 200 mg: poolt 1 Tabel. 1–2 раза в сутки или по 2 Tabel. 1 kord päevas.

Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 mg üks kord öösel; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 mg ööseks, 360 mg (2 Tabel. poolt 180 mg) на ночь и затем 480 mg (2 Tabel. poolt 240 mg) ööseks.

In / aeglaselt: взрослым начальная доза 5–10 мг (mitte vähem kui 2 m), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 min annust 10 mg. Lapsed kuni 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), mitte vähem kui 2 m, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 m (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

Ettevaatusabinõud.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, ehk, annuse vähendamist. Olge ajal sõidukite juhid ja inimesed, Oskused on seotud kõrge kontsentratsiooniga tähelepanu (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Ettevaatust.

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, gidralazina, sulfametoksasooli, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Koostöö

Toimeaine	Kirjeldus koostoimed
Akarʙoza	FMR: antagonizm. На фоне верапамила ослабляется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Atenolool + Xlortalidon	FMR. На фоне верапамила усиливаются хроно-, ENO- ja dromotropnyj mõju.
Atrakuriya besilate	FMR: sünergism. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
Atsetüülsalitsüülhape	FMR: sünergism. На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение.
Bumetanid	FMR: sünergism. Võib süvendada (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Valsartaan	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Vekuroniya bromiid	FMR: sünergism. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
Halotaan	FMR: sünergism. Усиливает угнетение функций сердечно-сосудистой системы (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости).
Gidroxlorotiazid + Captopril	FMR. Tugevdama (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Digoxin	FKV. FMR. На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или объема распределения увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности.
Diltiaseem	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) efektid.
Doksorubitsiini	Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания.
Indomethacin	FMR: antagonizm. Ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды.
Candesartan cïleksetïl	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Carbamazepine	FKV. FMR. На фоне верапамила может увеличиваться концентрация, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (diploopia, peavalu, ataksia või pearinglus).
Klonidin	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Kolekaltsiferol	FMR. Vähendab vererõhku alandavat toimet.
Liitiumkarbonaat	При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов.
Lozartan	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Metoprolol	FKV. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet. На фоне верапамила снижается клиренс.
Minoksidil	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Nadolool	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, juhtivuse ja kontraktiilsuse, suurendab negatiivset mõju südame löögisagedus (тяжелая брадикардия), AV juhtivuse (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
Nikotiin	FKV. FMR: antagonizm. Kiirendades biotransformatsiooni, снижает концентрацию в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Okreotiid	Muutuste mõju; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила.
Perindopriili	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Prasosiini	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Pramipeksooli	FKV. На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, kliirensi vähenemist, (umbes 20%).
Propranolool	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV juhtivuse ja / või südame kontraktiilsusele, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс.
Ramipriili	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Rifampitsiin	FKV. FMR. Уменьшает биодоступность (увеличивает потери при «первом прохождении» через печень), kiirendab biotransformatsiooni (индуцирует активность микросомальных ферментов), kontsentratsioon veres vähendab, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Rokuroniya bromiid	FMR: sünergism. На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
Spirapriili	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Theophylline	FKV. На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается плазменный уровень и риск проявления токсичности.
Trandolapriil	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Felodipiinil	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) efektid.
Fenobarbitaal	FKV. Kiirendab biotransformatsiooni, может увеличивать клиренс и ослаблять эффекты.
Furosemiid	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Kinidiin	FKV. На фоне верапамила (ингибирует цитохром Р450) увеличивается концентрация в тканях и риск токсических проявлений.
Xlortalidon	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Tsüklosporiin	На фоне верапамила (снижает активность цитохрома Р450) увеличивается концентрация в тканях и возрастает риск токсических проявлений.
Enalaprilaati	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Eprosartan	FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet.
Etanool	На фоне верапамила, снижающего скорость разрушения, kontsentratsiooni tõusu plasmas, ajal tuleb ravi loobuda alkohol.