Metoprolol
Kui ATH:
C07AB02
Iseloomulik.
Metoprolooltartraadi: valge, praktiliselt lõhnatu kristalliline pulber, vees lahustuv, metüleenkloriidis, kloroformi ja alkoholi, atsetoonis lahustub halvasti, lahustumatu eetris. Metoproloolsuktsinaat: valge kristalliline pulber, kergesti vees lahustuv, Lahustub metanooli, raskesti lahustuv etanoolis, vähelahustuv diklorometaanis ja 2-propanool, praktiliselt lahustumatu etüülatsetaadi, atsetoon, dietüüleetris ja heptaan.
Farmakoloogilise toime.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarütmikumid.
Taotlus.
Hüpertensioon Kerge kuni mõõduka (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimite), CHD, hüperkineetilised südame sündroom, südame rütmihäired (siinustahhükardiat, vatsakeste ja supraventrikulaarset rütmihäired, sealhulgas kramplik tahhükardia, Paradoksaalne bronhospasm, ekstrasistoloogia, laperdus ja kodade virvendus, kodade tahhükardia), gipertroficheskaya kardiomüopaatia, mitraalprolaps, müokardiinfarkti (Ennetamine ja ravi), migreen (ennetamine), türeotoksikoos (Kombinatsioonravi); akatiisia, neuroleptikumide poolt esilekutsutud.
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus, II ja III astme AV-blokaad, sinoatrialynaya blokaadi, äge või krooniline (dekompenseeritud) südamepuudulikkus, siinussõlme nõrkuse sündroom, vыrazhennaya sinusovaya bradükardia (HR vähem 60 u. / min), kardiogeenne šokk, hüpotoonia (Kurb alla 100 mm Hg. Art.), väljendatud perifeerse vereringe häired, rasedus, imetamine.
Piirangud kehtivad.
Diabeet, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy ajalugu, metaboolne atsidoos, bronhiaalastma, эmfizema, mitte-allergiline bronhiit, hüpertüreoidismiga, psoriaas, feokromotsütoomi, maksafunktsiooni häire ja / või neerudega, myasthenia, depressioon, üldanesteesia, vanurite ja laste vanusest.
Rasedus ja imetamine.
Võib Olla, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele. Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada.
Kõrvalmõjud.
Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: mitte vähem 10% - Nõrkus; 1-9.9% - Pearinglus ja peavalu; 0,1-0.9% - Kontsentratsioonivõime langus, unisus / insomnia, hirmuunenäod, depressioon, lihaskrambid, paresteesia; 0,01-0,09% - Närvilisus, alarm, nõrgenemine libiido, ähmane nägemine, xerophthalmia, konjunktiviidi; vähem 0,01% - Letargia, väsimus, ängistus, segadus, amneesia / mälukaotus lühike, hallutsinatsioonid, kõrvus, maitsetundlikkuse.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): 1-9.9% - Bradükardia, südamelöök, gipotenziya, külmad jäsemed; kuni 0,1-0,9% - südamepuudulikkus, OF блокада, turseseisundite sündroom, valu rinnus; aastal 0,01-0,09% - vähendamine müokardi kontraktiilsusele, Arütmia, vähem 0,01% - Gangreen (patsientidel raske perifeerse vereringe); ülejuhtehäired infarkti, sünkoop, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.
Seedetrakti: 1-9.9% - Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus; 0,1-0.9% - Oksendamine; 0,01-0,09% - Suukuivus, maksafunktsiooni häired; kõhupuhitus, düspepsia, kõrvetised, hepatiit.
Alates hingamiselundeid: hingeldus (19.9%), bronhospasm (0,1-0,9%), vasomotoorne nohu (0,01-0,09%), hingeldus.
Sest nahk: 0,1-0.9% - Lööve, düstroofilist naha muutusi; 0,01-0,09% - Alopeetsia obratimaya; vähem 0,01% - Valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine; sügelema, эritema, nõgestõbi, liighigistamine.
Muu: kaalukaotus (0,1-0,9%), liigesevalu, artriit, lihasvalu, lihasnõrkus, Peyronie tõbi.
Koostöö.
Hüpotensioon võimendavad sümpatolüütikumidega, nifedipiini, nitroglütseriini, Diureetikum, hüdralasiini ja teiste antihüpertensiivsete ravimite. Arütmiavastased ja anesteetikumide suurendada riski bradükardia, Arütmia, gipotenzii. Tõstavad digitalis ravimite aeglane AV juhtivuse. Samaaegne I / verapamiil ja diltiaseem manustamine võib põhjustada südame seiskumise. Beetaadrenergilise agonist, aminofillin, kokaiin, Östrogeenid, indometatsiin, ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid nõrgendavad antihüpertensiivne toime. Suurendab ja pikendab toimet lihaslõõgastid antidepolyarizuyuschih. Kombinatsioon alkoholi viib vastastikust tugevdamist pärssivat toimet kesknärvisüsteemile. Allergeenid suurendada riski raske süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia. See muudab tõhususe insuliini ja suukaudsed diabeediravimid ja suurendab hüpoglükeemia riski. Antatsiide, suukaudsete rasestumisvastaste, tsimetidiini, ranitidiin, fenotiasiinil - suurenemine veres metoprolool, rifampitsiin - vähendab. Vähendab kliirens lidokaiini, tõhusust beta2-agonistide (vaja suurendada viimase annus). Kokkusobimatu MAO inhibiitorite A-tüüpi.
Üleannustamine.
Sümptomid: hüpotoonia, äge südamepuudulikkus, bradükardia, südameatakk, OF блокада, kardiogeenne šokk, bronhospasm, hingamispuudulikkus ja teadvus / kooma, iiveldus, oksendamine, generaliseerunud epilepsiahoogude, tsüanoos (avaldub läbi 20 min - 2 h pärast manustamist).
Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi: atropiinsulfaadist (I / kiire 0,5-2 mg) - Bradükardia ja AV juhtivuse häired; glükagooni (1-10 Mg / in, Seejärel / tilkuma 2-2,5 mg / h) dobutamiin, ja - puhul vähendamist kontraktiilsuse; agonistide (noradrenaliini, adrenaliin ja teised.) - Mis hüpotensioon; diasepaami (in / aeglase) - Kõrvaldada krambid; inhaleeritavad beeta-agonistide või / bolusena aminofülliiniga Maksusoodustuse bronhospastilise reaktsioonid; cardioacceleration.
Annustamine ja manustamine.
Sees, I /. Nagu antianginalnogo, antihüpertensiivsete ja antiarütmikumid, hüperkineetiliste sündroom, kui metoprolooltartraat manustada suukaudselt annuses 100-200 mg 2-3 vastuvõtu, kui vajalik, annust tõsta nädalase intervalliga kuni 450 mg / päevas. In ägedas faasis müokardiinfarkti all vererõhu jälgimise, südame löögisagedusele ja EKG läbi 3 boolusena / süstimisel 5 iga kahe minuti tagant mg (koguannus 15 mg), Hea talutavuse läbi 15 minutit pärast viimast süsti määrata sisemuse 25-50 mg iga 6 h 48 ei, ja siis - 50-100 mg 2 kord päevas (hommikul ja õhtul) jooksul 3 Kuud - 3 aastat. Liikudes metoproloolsuktsinaat annus jääb samaks. Ennetamiseks migreenihoogude - inside 50-100 mg 2-4 korda päevas.
Metoproloolsuktsinaat CAD, hüpertensioon, aritmijax, funktsionaalsed häired südametegevuse, kaasas südamepekslemine manustada suukaudselt annuses 50-100 mg 1 kord päevas, vältimise migreeni - 200 mg 1 kord päevas. Annust suurendatakse mitte varem, kui 1 Päike, st. pärast arendamine maksimaalse tulemuse.
Ettevaatusabinõud.
Kroonilise südamepuudulikkuse võib halveneda kontraktiilsuse, on vaja kasutada südame glükosiidid ja / või diureetikumid, jälgides tähelepanelikult hemodünaamiline staatuse. Juhul bradükardia või AV plokk on vaja vähendada annust või / atropiini. Diabeet ja kilpnäärme ületalitluse metoprolool võib varjata tahhükardiat, põhjustada hüpoglükeemiat või hüpertüreoidismiga. Diabeediga patsiendid vajavad annuse kohandamist antidiabeetikumide ja hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust. Ajal on-ravi kirurgias, narkootikumide valik peaks olema Puudutus kõige vähem negatiivset inotroopsest mõju. Võib-olla veelgi olulisem areng ülitundlikkusreaktsioonid ja vähene ravitoime tavaliste annuste adrenaliini koos süvenenud allergiline ajalugu. Lõpetamisel samaaegse ravi klonidiin, metoprolool tõstetakse järk-järgult, mitu päeva enne klonidiin, riski tõttu raske Hüpertensiivne kriis. Patsientidel, kellel feokromotsütoomi rakendus on võimalik ainult koos alfa-adrenolüütikumid. Metoprolool stop 2-3 päeva enne sünnitust (riski bradükardia, hüpotensiooni ja hüpoglükeemiat vastsündinu), erandjuhtudel, vastsündinute pärast sündi on 48-72 tundi olla meditsiinilise järelevalve all. See peaks hoiduma lastel tava, sest ohutuse ja efektiivsuse kohta selle kasutamisel lastel ei ole tuvastatud. Kui te öelda ravi on vajalik, et vähendada annust järk jooksul 10-14 päeva. Patsiendid, kellel on südame isheemiatõbi sel perioodil peaks olema hoolika meditsiinilise järelevalve all. Olge ajal sõidukite juhid ja inimesed, Oskused on seotud kõrge kontsentratsiooniga tähelepanu.
Ettevaatust.
Ravi ajal võib muuta testi tulemused laboratoorsete uuringute (suurendada uurea, transaminaaside, fosfataasis, LDH).
Koostöö
Toimeaine | Kirjeldus koostoimed |
Verapamil | FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) mõju, suurendab negatiivset mõju südame löögisagedus, AV juhtivuse ja / või südame kontraktiilsusele; kombineeritud ametisse, raske bradükardia, OF блокада, kuni täieliku südameseiskumise. |
Glipitsiid | FMR: sünergism. Taustal toime tugevnemisega metoprolool; võimalikult maskeerimise varajased sümptomid hüpoglükeemia. |
Digoxin | FMR: sünergism. Hinnatõus (vastastikku) Vihma AV blokaad. |
Diltiaseem | FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) mõju, suurendab negatiivset mõju südame löögisagedus, AV juhtivuse ja / või südame kontraktiilsusele; kombineeritud ametisse, raske bradükardia, OF блокада, kuni täieliku südameseiskumise. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Vähendab vererõhku alandavat toimet (seega pärsivad prostaglandiinide sünteesi neeru ja naatriumi ja vedeliku peetus). |
Insuliin dvuhfaznыy [Inimese geenitehnoloogia] | FMR: sünergism. Taustal toime tugevnemisega metoprolool; võib varjata varajased sümptomid arendada hüpoglükeemia. |
Klonidin | FMR. Tugevdab (vastastikku) vererõhku alandavat toimet. Ühine ametisse võimalik regulatsioonihäirega vererõhku, suurendada bradükardia ja AV blokaad. |
Kokaiin | FMR: antagonizm. Vähendab vererõhku alandavat toimet. |
Lidokain | FKV. Taustal metoprolool kliirens vähenenud. |
Nitroglycerin | FMR: sünergism. Parandab vererõhku alandavat toimet. |
Nifedipiinil | FMR: sünergism. Tugevdab (vastastikku) efektid. Võimalikku halvenemist AV juhtivuse ja vatsakeste kontraktiilsusele, arengut hüpotensioon, eriti kui on / in; kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav. |
Okreotiid | FMR: sünergism. Parandab ravi- ja pool (chrezmernaya bradükardia, rütmihäired ja juhtivuse häired) efektid; kombineeritud annuse vähendamist vaja ametisse. |
Paroksetiini | FKV: sünergism. Pärsib CYP2D6, aeglustab biotransformatsiooni, suurendab kontsentratsiooni plasmas (suurendab vererõhku alandavat toimet, kuid vähendab kardioselektiivne). |
Propafenoon | FKV. FMR. Pärsib CYP2D6, suurendab kontsentratsiooni plasmas (vähendab kardioselektiivne). |
Ranitidine | FKV. Pärsib tsütokroom P450, aeglustab biotransformatsiooni, Vere. |
Repagliniidi | FMR: sünergism. Taustal toime tugevnemisega metoprolool; võimalikult maskeerimise varajased sümptomid hüpoglükeemia. |
Risperidooni | FMR: sünergism. Parandab vererõhku alandavat toimet. |
Rifampitsiin | FKV. See kiirendab ja langetab taset biotransformatsiooni veres. |
Fluoksetiinil | FKV. FMR. Pärsib CYP2D6, aeglustab biotransformatsiooni, võivad suurendada kontsentratsiooni plasmas, mis tõstavad vererõhku alandavat toimet, aga vähendada kardioselektiivne. |
Kinidiin | FKV. FMR. See pärsib CYP2D6 ja võib, zamedlyaya biotransformatsiyu, kontsentratsiooni tõus veres (vähendab kardioselektiivne). |
Etanool | FMR: sünergism. Taustal metoprolool suurendada kesknärvisüsteemi depressioon. |