Ranitidine

Kui ATH:
A02BA02

Iseloomulik.

Histamiini antagonist N₂-retseptorite.

Ranitidiinvesinikkloriid on kergelt mõrkja maitsega valge või kahvatukollane teraline pulber, millel on väävlilõhn. Hügroskoopne, valgus-. Kergesti lahustuv äädikhappes ja vees, Lahustub metanooli, raskesti lahustuv etanoolis, praktiliselt lahustumatu kloroformi, pH 1% lahus 4.5-6.0. pKa 8, 2 ja 2,7. Molekulmass 350,87.

Farmakoloogilise toime.
Antiulcer.

Taotlus.

Ravi ja ennetamine: mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, MSPVA-gastropaatia, kõrvetised (seotud hüperklorhüdriidiga), maomahla hüpersekretsioon, sümptomaatilised seedetrakti haavandid, erosive söögitoru, refluksösofagiiti, Zollinger-Ellisoni sündroom, Süsteemne Mastocytosis, polüendokriinne adenomatoos; krooniline düspepsia, mida iseloomustab epigastriline või retrosternaalne valu, toiduga seotud või und häiriv; seedetrakti ülaosa verejooksu ravi, maoverejooksu kordumise ennetamine postoperatiivsel perioodil, mao aspiratsiooni ennetamine patsientidel, kellele tehakse operatsioone üldnarkoosis (Mendelssohni sündroom), aspiratsiooni pneumoonia (ennetamine).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Piirangud kehtivad.

Maksatsirroos, millel on anamneesis portosüsteemne entsefalopaatia, neeru- ja / või maksapuudulikkus, äge porfüüria (sh. ajalugu), lapsepõlv (kuni 12 aastat).

Rasedus ja imetamine.

Katsetes rottide ja küülikutega, kes said ranitidiini annustes, kuni 160 korda inimese annust, lootele kahjulik tegevus ei ole tuvastatud.

Ranitidiin läbib platsentat. Rasedus on võimalik ainult, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole tehtud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - B. (Uuring loomade paljunemisvõimele ei näidanud kõrvaltoimete riski lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole seda teinud.)

Ranitidiin eritub rinnapiima ja, ehk, loob seal kõrgemad kontsentratsioonid, kui vereplasma. Ei soovitata kasutada rinnaga toitmise ajal. Vajadusel peaks kohtumine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, väsimus, peapööritus, unisus, unetus, peapööritus, alarm, depressioon; harva - segadus, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja nõrgenenud patsientidel), pöörduv hägune nägemine, ccomodation silm.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): arütmia, tahhükardia / bradükardia, OF блокада, vererõhu langus; obratymыe leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeeniast; harva - agranulotsütoos, pantsütopeenia, mõnikord luuüdi hüpoplaasiaga, aplasticheskaya aneemia; mõnikord - immuunne hemolüütiline aneemia.

Seedetrakti: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus / kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus / valu kõhus; harva - pankreatiit. Mõnikord hepatotsellulaarne, kolestaatiline või segahepatiit koos kollatõvega / ilma (sellistel juhtudel tuleb ranitidiini võtmine koheselt lõpetada). Need mõjud on tavaliselt pöörduvad, kuid harvadel juhtudel on surm võimalik. Harva on esinenud ka maksapuudulikkust.. Tervetel vabatahtlikel suurenes AST kontsentratsioon, vähemalt, sisse 2 korda enne ravieelset taset 6 pärit 12 mees, vastuvõtmine 100 mg 4 korda i / v ajal 7 päeva, ja 4 pärit 24 inimesed, vastuvõtmine 50 mg 4 korda i / v ajal 5 päeva.

On osa lihasluukonna: harva artralgia, lihasvalu.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, bronhospasm, palavik, eozinofilija; harva mnogoformnaya erüteem, anafülaktiline šokk, angioödeem.

Muu: harva - alopeetsia, vaskuliit; mõnel juhul - günekomastia, tõhusus ja/või libiido. Pikaajalisel kasutamisel tekib B areng₁₂-puudulikkuse aneemia.

Koostöö.

Antatsiide, sukralfaat suurtes annustes (2 g) aeglustada ranitidiini imendumist (samaaegsel kasutamisel peaks antatsiidide ja ranitidiini võtmise vaheline intervall olema vähemalt 1-2 tundi). Suitsetamine vähendab ranitidiini efektiivsust. Kui ranitidiini manustatakse koos varfariiniga, on teatatud täiendavast PV pikenemisest; inimese farmakokineetilistes uuringutes ranitidiini annuses 400 mg / päevas koostoimeid ei täheldatud; ranitidiin ei mõjutanud varfariini ega PT kliirensit; koostoime võimalus varfariiniga suuremate annuste korral 400 mg / päevas ei ole uuritud. Ranitidiini kaks korda päevas ja triasolaami kasutamisel olid triasolaami plasmakontsentratsioonid kõrgemad, kui ainult triasolaami võtmisel. Triasolaami AUC väärtused 18-60-aastastel inimestel olid 10 ja 28% pärast ranitidiini tablettide võtmist kõrgem 75 ja 150 mg, kui pärast triasolaami üksi võtmist. Patsiendid vanemad 60 aastate jooksul olid AUC väärtused ligikaudu 30% pärast pillide võtmist kõrgem 75 ja 150 mg ranitidiini. Ranitidiin suurendab AUC-d (edasi 80%) ja kontsentratsioon (edasi 50%) seerumi metoprolool, Kuigi T_1/2 metoprolool suureneb koos 4,4 kuni 6,5 ei. Vähendab itrakonasooli ja ketokonasooli imendumist (ranitidiini tuleks võtta via 2 tundi pärast tellisid). Pidurdab fenasooni ainevahetust, geksoʙarʙitala, glipitsiid, buformiin, BCC. Ühildub seadmega 0,9% naatriumkloriidi lahusega, 5% dekstroos, 0,18% naatriumkloriidi lahusega ning 4% dekstroos, 4,2% naatriumvesinikkarbonaadi lahus. Kui seda võetakse samaaegselt ravimitega, rõhuv luuüdi, suurem risk neutropeenia. Võimalik koostoime alkoholiga.

Üleannustamine.

Sümptomid: krambid, bradükardia, ventrikulaarsed arütmiad.

Ravi: oksendamise esilekutsumist või maoloputust, simptomaticheskaya ravi. Krampide korral - diasepaam IV, bradükardia korral - atropiin, ventrikulaarsete arütmiatega - lidokaiin.

Annustamine ja manustamine.

Sees, parenteraalselt (I /, / M). Annustamisskeem ja ravi kestus määratakse individuaalselt.. Sees, iga päev, tavaliselt 300 mg 1-2 annusena, maksimaalne lubatud annus täiskasvanutele - 6 g / päevas. Haiguste kordumise ennetamiseks - 150 mg ööseks; suitsetavatele patsientidele - 300 mg ööseks.

Lapsed - 1,25-2,5 mg / kg (maksimaalne annus - 300 mg / päevas) 1-2 vastuvõtt.

/ M, I / (boolust ja infusiooni) poolt 50 mg iga 6-8 tunni järel. Lapsed - intravenoosne tilguti 0,75-1,5 mg / kg (maksimaalne- 0,4 g / päevas).

Patsiendid, kellel on häiritud neeru vajalik korrektsioon režiim. Kreatiniini kliirensiga <50 ml / min parenteraalse manustamise korral - 50 mg iga 18-24 tunni järel; vajadusel suurendatakse manustamise sagedust kuni 2 üks kord päevas iga kord 12 h või rohkem; suukaudselt - 150 mg / päevas. Samaaegse maksafunktsiooni häire korral võib olla vajalik annuse edasine vähendamine. Patsiendid, hemodialüüsi, järgmine annus määratakse kohe pärast hemodialüüsi.

Ettevaatusabinõud.

Enne ravi alustamist tuleb välistada pahaloomuliste kasvajate esinemine maos ja kaksteistsõrmiksooles (võib varjata maovähi sümptomeid). Südamehaigusega patsientidel on kardiotoksilise toime oht suurenenud, kiire intravenoosse manustamise ja kasutamise korral suurtes annustes. Ranitidiini järsk tühistamine on seisundi ägenemise ohu tõttu ebasoovitav. Stressis olevate nõrgestatud patsientide pikaajalise ravi korral on võimalikud mao bakteriaalsed kahjustused koos järgneva nakkuse levikuga.

Võib suurendada glutamüültranspeptidaasi aktiivsust. Ranitidiiniga ravimisel on valeproovi läbiviimisel uriinis võimalik valepositiivne reaktsioon.

Koostöö