Klacid
Kui ATH:
J01FA09
Iseloomulik.
Poolsünteetiline antibiootikum.
Valge või peaaegu valge kristalne pulber, atsetoonis lahustub, lahustub veidi metanooli, etanool, atsetonitriili ja vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 747,96.
Farmakoloogilise toime.
Bakterivastane, bakteriostaatiline, bakteritsiid.
Taotlus.
Bakteriaalsed nakkused, põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismid: ülemiste hingamisteede infektsioon (laringit, neelupõletik, tonsilliit, sinusiit), alumiste hingamisteede (bronhiit, sh. kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik, SARS), naha ja pehmete kudede (folliculitis, furunkuloos, impetiigo, haavanakkus), keskkõrvapõletik; maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (éradikaciâ Helicobacter pylori kombinatsiooniteraapias), mükobakterioosi (sh. atipichnыy, koos etambutool ja rifabutiin), Chlamydia.
Vastunäidustused.
Ülitundlikkus (sh. erütromütsiin ja teiste makroliidide), porfüüria, samaaegne kasutamine tsisapriid, pimozida, astemizola, Terfenadiin (cm. "Koostoimed").
Piirangud kehtivad.
Neeru- ja / või maksapuudulikkusega, imikutele ja lastele kuni 6 Kuud (ohutust ei ole kindlaks tehtud).
Rasedus ja imetamine.
Kui rasedus on võimalik ainult juhul,, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele puudumisel sobivale alternatiivsele ravile (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole tehtud). Kui rasedus on periood ravi klaritromütsiini, Patsienti tuleb teavitada võimalikust ohust lootele. Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada (klaritromütsiin ja selle aktiivne metaboliit rinnapiima, ohutust rinnaga toitmise ajal ei ole tõestatud).
Kõrvalmõjud.
Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, ängistus, hirm, unetus, hirmuunenäod, kõrvus, muutus maitse; REERiga - desorientatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos, depersonalisatsioon, segadus; harvadel juhtudel - kuulmislangus, kulgeb pärast katkestan PM; on teateid harvadest paresteesia.
Seedetrakti: düsfunktsiooniga seedetraktis (iiveldus, oksendamine, stomachalgia / ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus), stomatiit, glossiiti, mööduvat maksaensüümide, kolestaatiline kollatõbi; harva - pseudomembraanne enterokoliidile; on teateid hepatiiti; erandjuhtudel, maksapuudulikkus täheldati.
Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): haruldane - trombotsütopeenia (ebatavalistest, verejooks), leukopeenia; harva - QT pikenemist, ventrikulaarse arütmia, sh. vatsakese tachicardia, kodade / virvenduse.
Mis Urogenitaalsüsteemi: Harva on teatatud suurenenud kontsentratsioon kreatiniinisisalduse, arengut interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema, pahaloomulised eksudatiiv punetus (Sündroom Stevens - Johnson), anafülaktiline reaktsioon.
Muu: resistentsuse kujunemist; harvadel juhtudel - hüpoglükeemia (Ravi ajal suukaudsete ained ja insuliin).
Koostöö.
Kui samaaegselt tsisapriid, pimozidom, astemizolom, terfenadiin võimalikku laiendamist QT-intervalli, arengut südame rütmihäired (vatsakese tachicardia, virvendus, kodade / virvenduse). Samaaegne kasutamine klaritromütsiin ja ergotamiin või dihüdroergotamiin mõnedel patsientidel põhjustanud ägeda mürgistuse ergotaminovuyu, avaldub perifeerse spasmid ja düsesteesia. Klaritromütsiin suurendab kontsentratsioon veres (võimendab) PM, metaboliseeritakse maksas, kus osalevad tsütokroom P450 ensüümide: varfariini ja teiste antikoagulantidega neprâmyh (Leidub turustamisjärgselt teatatud, korral koos suukaudsete antikoagulantidega klaritromütsiin võib nende toime, puhul ühistaotluse tuleb hoolikalt kontrollitud PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, tsisapriid, triazolama, midazolama, tsüklosporiin, digoksina, fenütoiin, Alkaloidid sporыnьi jms. (samas kui taotlus on soovitatav mõõta nende kontsentratsioon veres). Kell üheaegselt vastu HMG-CoA reduktaasi (lovastatiini, simvastatin) võimalik rabdomüolüüsi. Klacid snizhaet kliirens triazolama (See suurendab oma farmakoloogilise mõju arengule uimasust ja segadust).
Rakenduses sees klaritromütsiini ja zidovudiini HIV-nakatunud täiskasvanud patsientidel vähendasid kolonn zidovudiini. Vastuvõtul 500 mg klaritromütsiini kaks korda päevas zidovudiini AUC püsikontsentratsiooni vähenes keskmiselt 12% (n = 4). Individuaalne väärtused varieerusid langus 34% selleks, et parandada 14%. Piiratud andmed, saadud 24 patsientidel, klaritromütsiin, kes võttis 2-4 tundi enne sissevõtmist zidovudiini, show, et tasakaalu kontsentratsiooni zidovudiini (Cmax) Tehti suurenes ligikaudu 2 korda, muutmata AUC. Samaaegne kasutamine klaritromütsiini ja didanosiini juures 12 HIV-nakkusega patsientidel ei põhjustanud statistiliselt olulisi muutusi didanosiini farmakokineetikat.
In odnovremennom klaritromütsiini ja ritonaviiri (n = 22) AUC klaritromütsiini (edasi 77%) ja AUC vähenes 14-OH klaritromütsiin (edasi 100%). Seetõttu klaritromütsiin saab rakendada tavaliste annuste (kuid mitte üle 1 g / päevas) patsientidel normaalse neerufunktsiooniga, on saanud ritonaviiri. Kuid neerupuudulikkusega patsientidel, klaritromütsiini annust vähendada Cl kreatiniini 30-60 ml / min 50%, vähem 30 ml / min - for 75%.
Samaaegne kasutamine 200 mg ööpäevas kasutamisel 500 mg klaritromütsiini 2 üks kord päevas 21 tervetel vabatahtlikel põhjustas suurendatud tasakaalulise Cmin ja AUC klaritromütsiini 33 ja 18% vastavalt, kusjuures tasakaalu kontsentratsioon 14-OH klaritromütsiin ole muutunud.
Ehk arengut ristuvat resistentsust klaritromütsiin ja teised makroliidid, ja linkosamiide (Linkomütsiinile ja klindamütsiinile).
Kui võtta iga päev 500 mg klaritromütsiini iga 8 h koos omeprazolom 40 mg tervetel vabatahtlikel suurendab tähtsust farmakokineetilised parameetrid omeprasooli tasakaaluseisundis: plasmakontsentratsiooni (Cmax) - 30%, AUC0-24 - 89%, T1/2 - 34%. PH maos 24 h oli 5,2 eeldades odnogo omeprasooli ja 5,5 kell sovmestnom võtta omeprasooli klaritromitsinom. Kui jagada tõstetud klaritromütsiini taset plasmas ja selle aktiivne metaboliit - klaritromütsiin: Cmax - 10%, Cmin - 27%, AUC0-8 - 15%, 14-OH klaritromütsiin: Cmax - 45%, Cmin - 57%, AUC0-8 - 45%; Klaritromütsiin kontsentratsioonid kudedes ja limaskesta mao võtmise ajal suurenes ka.
Kombineeritud kasutamine klaritromütsiin ja ranitidiin vismuttsitraadi põhjustas suurenenud plasmakontsentratsiooni ranitidiin (edasi 57%), vismut (edasi 48%) ja 14-OH klaritromütsiin (edasi 31%), Need toimed ei ole kliiniliselt olulist.
Üleannustamine.
Sümptomid: düsfunktsiooniga seedetraktis (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu), peavalu, segadus.
Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi. Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi ei toimi.
Annustamine ja manustamine.
Sees, I /. Manustamisskeemiga ja ravi kestus on määrata individuaalselt, võttes arvesse tähiste, infektsiooni raskusest, vastuvõtlikkust. Sees, Täiskasvanud ja üle 12 aastat - 250-500 mg 2 kord päevas; Ravikuur - 6-14 päeva. In infektsioonide raviks, põhjustatud Mycobacterium avium, Sinus, raskete infektsioonide, sh. põhjustatud Haemophilus influenzae, - 500-1000 korda mg 2 kord päevas; Maksimaalne ööpäevane annus 2 g. Lapsed kuni 12 aasta - põhineb 7,5 mg / kg kehakaalu kohta iga 12 ei; Maksimaalne ööpäevane annus 500 mg. In neerupuudulikkusega patsientidel (kui Cl kreatiniini alla 30 ml / min või rohkem seerumi kreatiniini kontsentratsioon 3,3 mg / 100ml) Annust tuleb vähendada 2 korda. Maksimaalne kestus patsientide selles grupis - mitte rohkem kui 14 päeva.
B / tilguti, 1000 mg / päevas 2 sissejuhatus.
Ettevaatusabinõud.
Ettevaatlikult kirjutada ravimeid taustal, metaboliseeritakse maksas (soovitatav mõõta nende kontsentratsioon veres).
Klacid modifitseeritult vabastavad on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), Sellistele patsientidele ettenähtud klaritromütsiin kiiresti vabastavate tablettide.
On vaja kaaluda võimalust rist resistentsus klaritromütsiin ja teised makroliidid, Linkomütsiinile ja klindamütsiinile. Pikaajaline või korduv kasutamine ravimi võib tekkida superinfektsiooniga (tundetud kasvu bakterid ja seened). Juhul Tugeva, pikaajaline kõhulahtisus, mis võivad viidata arengut pseudomembraanne koliit, peate ravimi võtmise lõpetama ja pöörduda arsti poole.
Koostöö
Toimeaine | Kirjeldus koostoimed |
Akarʙoza | FMR: sünergism. Taustal vähenenud klaritromütsiin biotransformatsiooni ja võimendatud (mõnikord) mõju. |
Bromokriptiin | FKV. FMR: sünergism. FoNet klaritromütsiini, Valdav biotransformatsiooni abil CYP450, suurendades vereplasmas ning suurendab terapeutiliste ja toksiliste toimete. |
Varfariini | FKV. FMR. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450) suurenenud kontsentratsioon veres ja mõju võimendab. |
Glimepiriidil | FMR: sünergism. Taustal vähenenud klaritromütsiin biotransformatsiooni ja võimendatud (mõnikord) mõju. |
Glipitsiid | FMR: sünergism. Taustal vähenenud klaritromütsiin biotransformatsiooni ja võimendatud (mõnikord) mõju. |
Digoxin | FKV. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450, ja pealegi, vajutab elatusvahendite mikrorganizmov, hävitades digoksiini soolestikus) suurendab kontsentratsioon veres ja suurendab riski glükosiid mürgistuse. |
Zidovudiinil | FKV. FoNet klaritromütsiini imendumist snizhaetsya. |
Aspartinsuliinina | FMR: sünergism. Taustal aeglustub hävitamine klaritromütsiin, ja võib (harva) suurendab tõhusalt. |
Insuliin dvuhfaznыy [Inimese geenitehnoloogia] | FMR: sünergism. Taustal alandamisest hävitamine klaritromütsiin, ja võib ägeneda (mõningatel juhtudel) mõju. |
Insuliin lahustuv [sealiha monokomponente] | FMR. Taustal alandamisest hävitamine klaritromütsiin, ja võib ägeneda (harva) mõju. |
Carbamazepine | FKV. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450) aeglustades biotransformatsiooni ja suurendab kontsentratsioon veres. |
Metformiin | FMR. Taustal vähenenud klaritromütsiin biotransformatsiooni ja võimendatud (harva) mõju. |
Midasolaam | FKV. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450), aeglustades biotransformatsiooni ja suurendab kontsentratsioon veres. |
Nevirapiin | FKV. FoNet klaritromütsiini, aeglustavaid biotransformatsiooni, suurendab tasakaalu kontsentratsiooni plasmas. |
Omeprasoolipreparaadi | FKV. Aeglustab (vastastikku) biotransformatsiooni ja suurendab kontsentratsiooni kudedes. |
Pioglitasoon | FMR: sünergism. Taustal vähenenud klaritromütsiin biotransformatsiooni ja mõju saab suurendada. |
Repagliniidi | FMR: sünergism. Taustal aeglustub klaritromütsiin biotransformatsiooni ja mõju saab suurendada. |
Ritonaviir | FKV. Hinnatõus (sisse 1,8 korda) AUC klaritromütsiin ja 2 AUC korda vähendab hüdroksüklaritromütsiini metaboliit; kombineeritud ametisse, eriti patsientidel neerufunktsiooni häirega, See võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. |
Rifampitsiin | FKV. Tõusud ja langused biotransformatsiooni kontsentratsioon veres. |
Rosiglitasooni | FMR: sünergism. Taustal aeglustub biotransformatsiooni ja klaritromütsiin võib suurendada (mõningatel juhtudel) mõju. |
Simvastatiin | FKV. FMR. FoNet klaritromütsiini (inhibeerib CYP3A4) võivad suurendada plasma tasemed ja müopaatia ja rabdomüolüüsi. |
Theophylline | FKV. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450) suurendades kontsentratsioon veres. |
Phenytoin | FKV. FoNet klaritromütsiini (vähendav CYP450) biotransformatsiooni aeglustab ja suurendab vere. |
Tsüklosporiin | FKV. FoNet klaritromütsiini (pärsib CYP450) suurendades kontsentratsioon veres. |
Ergotamin | FMR: sünergism. FoNet klaritromütsiini (See pärsib CYP450 ja aeglustab hävitamine) kontsentratsioon suureneb kudede ja võib tekkida äge ergotism, iseloomustab tugev spasm perifeerse ja düsesteesia; Sharing ei ole soovitatav. |