Methylprednisolone (Kui ATH D07AA01)

Kui ATH:
D07AA01

Iseloomulik.

Hormonaalsed ained (glükokortikoidid).

Meditsiinis kasutades metüülprednisolooniga (tableti kujul), metüülprednisoloonatseponaat (neile, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo halduse, ja neisse pehmete kudede, patoloogiliste fookuses, tilgutamist pärakusse), metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi (nähtud / ja / m).

Methylprednisolone - valge või peaaegu valge kristalne pulber;. On lahustuv etanoolis, dioksaani ja metanooli, vähelahustuv atsetooni ja kloroformi, raskesti lahustuv eetris, vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 374,47.

Metüülprednisoloonatseponaat - valge või peaaegu valge kristalne pulber, mis sulab umbes 215 ° C (kus vähesel määral on lagunenud). Dioksaanlahus, see lahustub atsetoonis, etanool, kloroformi ja metanooli, vähelahustuv eetris, vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 416,51.

Methylprednisolone naatriumsuktsinaadis ja Valge või peaaegu valge, ilma lõhna, hügroskoopne, amorfne aine. On vees lahustuv, etanool, raskesti lahustuv atsetooni, lahustumatu kloroformi. Molekulmass 496,52. Methylprednisolone naatriumsuktsinaadi nagu lahustub vees väga hästi, mida saab kasutusele väike kogus lahustit olukordades, nagu näidatud / sissejuhatuses ja vajadus luua kõrge tase veres metüülprednisoloon.

Farmakoloogilise toime.
Glükokortikoid, põletikuvastaste, allergiavastast, protivoshokovoe, immuunsupressiivset.

Taotlus.

Methylprednisolone, metüülprednisoloonatsetaadile ja metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi.

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalselt ja sisemiselt). Endokriinsüsteemi haigused: esmane või teisene neerupealiste puudulikkus (mõnuainet - hüdrokortisoon või kortisooni; vajadusel sünteetilised analoogid võib kasutada koos mineralokortikoidid; Eriti tähtis on lisamisega mineraalokortikoid pediaatrilise), kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia, mädane türeoidiit, pahaloomuline hüperkaltseemia; reumaatilised haigused (täiendava ravina ägenemine praegust või); kollagenoosid (ägenemine või püsiravina), reumatoidartriit (sealhulgas alaealiste - mõnel juhul võib olla vajalik väikeses annuses püsiravina), Reumaatilised südamehaigused, süsteemne erütematoosluupus, süsteemne dermatomüosiiti (polimiozit), psoriaticheskiy artriit, Ägeda podagrahoo, posttravmaticheskiy osteoartriit, ankiloziruyushtiy spondüliit, äge või alaäge bursiit, Ägeda mittespetsiifilised kõõlusetupepõletik, sünoviidiga osteoartriidi, epicondylitis; haigused hingamisteed: sümptomaatiline sarkoidoos, Loffler sündroom ei ole ravitavad muul viisil, berylliosis, välk või levitatakse kopsutuberkuloosi koos asjakohaste tuberkuloosivastastele ravi, Sissehingamisel kopsupõletik; hematoloogilise haigused: idiopaatiline purpur täiskasvanutel (Ainult sisse / sissejuhatus, i / m manustamine on vastunäidustatud), sekundaarne trombotsütopeenia täiskasvanutel, Omandatud (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya aneemia, erütroblastopeenia, Kaasasündinud (erütroidide) gipoplasticheskaya aneemia, agranulotsütoos, onkoloogiliste haiguste: leukeemia ja lümfoomi täiskasvanutel, äge leukeemia lastel, Müeloomi, kopsuvähk (koos tsütostaatikute); turseseisundite sündroom (stimuleerida uriinieritus või saavutada regressiooni proteinuuria patsientidel nefrootiline sündroom ilma ureemia, idiopaatiline tüübist, või põhjustatud süsteemne erütematoosluupus); seedetrakti haiguste (eemaldada patsiendi kriitilises seisus): yazvennыy koliit, Crohni tõbi, Kohalik enteriit, hepatiit; neuroloogilised haigused: ägenemine hulgiskleroos; myasthenia; tuberkuloossete meningiit koos subarahnoidaalse blokeerida või selle oht (kombinatsioonis sobivat tuberkuloosivastast keemiaravi); trihhinoos närvisüsteemi või infarkti; allasurumine immunoloogiline sobivus elundite siirdamise; iiveldust ja oksendamist ajal tsütostaatilised teraapia; nahahaigused: vill, Bulloosnedermatiit Herpetiformne, Sündroom Stevens - Johnson, eksfoliatiivne dermatiit, seennakkuste, psoriaas, seborröadermatiit; allergilised seisundid (riigi tugeva, kus tavapärasele ravile on ebaefektiivne): hooajalise või aastaringse allergilise nohu, seerumtõbe, bronhiaalastma, ülitundlikkusreaktsioonid narkootikume, kontaktdermatiit, atoopiline dermatiit; anafülaktiline ja anafülaktilised reaktsioonid; silmahaigused (äge ja krooniline allergiliste ja põletikuliste protsesside silma): allergiline sarvkesta haavandid, ophthalmia, põhjustatud vöötohatis, põletik eesmise segmendi, hajus posterior uveiiti ja koroidiiti, üle ophtalmia, allergilise konjunktiviidi, keratit, chorioretinitis, nägemisnärvipõletik, Irit ja iridociklit.

Suhe metüülprednisoloonatsetaadile ja metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi veelgi: äge neerupealiste puudulikkus (See võib olla vajalik lisada mineralokortikoidid); vereülekandejärgse reaktsioonid, nagu nõgeslööve; Ägeda noninfectious kõriturse (narkootikumide valik - adrenaliini).

Methylprednisolone naatriumsuktsinaadi edasiseks: Ägeda tingimused, mis nõuavad kiiret hormonaalne efekt maksimaalne valgustugevus, sh. šokk, mis on tingitud adrenaalpuudulikkuse, või šokk, resistentne ravile tavapäraste meetoditega, kui võimalikku esinemist neerupealiste puudulikkus (sh. anafülaktiline, ambustial, traumaatiline, kardiogeenne); Preoperatsiooniline, puhul tõsiseid vigastusi või raske haigus, patsientidel, kellel on teadaolev või kahtlustatav neerupealiste puudulikkus; cephaledema, ägeda traumaatilise seljaaju vigastus (Ravi tuleb alustada esimesel 8 h pärast vigastust).

Liigesesiseseks, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo kasutamine või sissetoomise pehmete kudede (vesisuspensiooniga metüülprednisoloonatsetaadile): täiendava ravina lühiajaliselt kasutamiseks (eemaldada patsiendi seisund äge või ägenemine) järgmiste haiguste - sünoviidiga osteoartriidi, reumatoidartriit, Ägeda ja alaägeda bursiit, Ägeda podagrahoo, epicondylitis, Ägeda mittespetsiifilised kõõlusetupepõletik, traumajärgse osteoartriit.

Sest sissejuhatus patoloogiline fookuses (vesisuspensiooniga metüülprednisoloonatsetaadile): keloidarmid ja lokaliseeritud põletikukoldeid lame lihhen (Wilson zoster), psoriaasilaikudes, granuloomist rõngasgranuloomi, Lihtne kroonilise vöötohatise (neurodermatitis piiratud), discoid erütematoosluupus, diabeetik lipodüstroofia, areaatalopeetsiaga; tsüstiline kasvaja pealispinda ja kõõlused.

Instillitsiooniks pärakusse (vesisuspensiooniga metüülprednisoloonatsetaadile): yazvennыy koliit.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Sest metüülprednisolooniga, metüülprednisoloonatsetaadile ja metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi süsteemsel manustamisel: ägedad ja kroonilised bakteriaalsed või viiruslikud haigused, Süsteemsete seeninfektsioonide, HIV või AIDS, aktiivne ja latentse tuberkuloosi (ilma sobiva kemoteraapiaga), südamepuudulikkuse, hüpertooniatõbi, hiljutise müokardiinfarkti (võib levida nekroos, aeglustades armkoe ja, seeläbi, rebend südamelihast), raske häirega ja / või neerudega, soole anastomoos (vahetus ajalugu), söögitoru-, gastriit, äge või latentse peptilise haavandi, diabeet, myasthenia gravis, glaukoom, raske osteoporoosi, gipotireoz, psüühikahäired, lastehalvatus (va silmamuna-aju vormid), Lümfoom pärast BCG vaktsineerimine, vaktsineerimise ajal.

Valmistamine metüülprednisoloonatsetaadile: intraartikulaarseks kasutamine: tehisliigese, rikkumise vere hüübimise, intraartikulaarsed luumurru, Periartikulaarse infektsiooniprotsess (sh. ajalugu); w / w ja intratekaalse.

Mõned preparaadid metüülprednisoloonatsetaadile ja metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi: (võivad sisaldada bensüülalkoholi, mis võib põhjustada "sündroom õhupuudust» - õhupuudussündroomi lõppenud surmaga): kasutada enneaegsetel vastsündinutel.

Rasedus ja imetamine.

Kortikosteroidide kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kohta ei ole teostatud). Fertiilses eas naised tuleb hoiatada võimaliku ohu lootele (Kortikosteroidid platsentat). Tuleb hoolikalt jälgida vastsündinuid, kelle emad raseduse ajal raviti kortikosteroide (neerupealiste puudulikkus võib tekkida lootel ja vastsündinul). Ärge kasutage sageli, suurtes annustes, üle pika aja. Imetavad naised peaksid lõpetama rinnaga toitmise, või narkootikumide tarvitamine, eriti suurtes annustes (kortikosteroidide tungi rinnapiima ja võib pärssida tootmiseks endogeensed kortikosteroide, pärssida kasvu ja põhjustada kõrvaltoimeid järglastele).

Kõrvalmõjud.

Sagedus ja raskus kõrvaltoimed sõltuvad kasutamise kestuse ja ulatuse kasutatud annus.

Süsteemsed mõjud

On osa endokriinsüsteemi: Cushingi sündroom, atroofia neerupealsete, hüpotaalamuse-hüpofüüsi puudulikkus (Eriti pingeolu-, näiteks haigestumine, trauma, kirurgilist sekkumist), vähendatud süsivesikute taluvus, steroidnыy diabeeti, suurendavad vajadust insuliini või suukaudsete ravimite suhkurtõvega patsientidel, glükosuuria, menstruaalhäired, girsutizm, võimetus, kasvupeetus lastel.

Ainevahetus: negatiivne lämmastiku tasakaal, naatriumi ja vee retentsiooni, paistetus, kaaliumi kaotuse, hüpokaleemilised alkaloosi, kaalutõusu.

Seedetrakti: maohaavandi võimaliku perforatsiooni ja verejooksuga, iiveldus, oksendamine, haavandiline söögitoru, pankreatiit, pingetunne kõhus.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, intrakraniaalne hüpertensioon, pseudotumor aju, psüühikahäired, krambid, silmasisese rõhu tõus, exophthalmos.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): hüpertooniatõbi, südamepuudulikkuse (eelsoodumusega patsientidel), arütmia, tromʙofilija. On teateid rütmihäired ja / või arengut vaskulaarne puudulikkus ja / või südame seiskumine järgnes kiirele sisse / in suure annuse metüülprednisolooni naatriumsuktsinaat (kasutusele rohkem 0,5 g vähem 10 m); ajal või pärast suurte annuste manustamist metüülprednisoloonis naatriumsuktsinaadi tähistatud bradükardia (Seoses kiirus ja manustamise kestus ei ole tuvastatud).

On osa lihasluukonna: lihasnõrkus, steroidnaya müopaatia, vähenenud lihasmassi, Osteoporoosi (eriti naiste ja laste); kõõlusrebend, eriti Achilleuse; lülisamba kokkusurumise luumurrud, aseptilistes nekroos õlavarreluu pea ja reieluu, patoloogilised luumurrud on pikad luud.

Sest nahk: hõrenemist ja atroofia epidermis, dermis ja nahaaluskoe, regeneratsiooni lagunemise, haavade aeglane paranemine, petehhia, striiad, Steroid akne, pyoderma, kandidoos, Hypo- ja hüperpigmentatsioon, verevalum,

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, anafülaktiline šokk, bronhospasm.

Muu: vähenenud vastupanuvõimet nakkushaiguste; süstekoha reaktsioonid: põletamine, tuimus, valu, paresteesiad ja infektsioon süstekohal, Hyper- või hüpopigmentatsioon, armistumine süstekohal; Nahaatroofia ja nahaaluse koe, steriilne abstsess.

Koostöö.

Kombineeritud kasutamine metüülprednisolooniga ja tsüklosporiin See on vastastikune metabolismi pärssimist ja suurendab tõenäosust, et kõrvaltoimeid (ühistaotluse metüülprednisoloonatsetaadi ja tsüklosporiin on esinenud krampe). Fenobarbitaal, difengidramin, fenütoiin, rifampitsiin ja muud indutseerijatega maksaensüümide suurendada elimineerumiskiirusele ja vähendada terapeutilist efektiivsust (Teil võib tekkida vajadus annuse kohandamine). Methylprednisolone võib suurendada kliirens atsetüülsalitsüülhapet, suurtes annustes pikka aega, mis võib vähendada tema veres (kaotamine metüülprednisolooniga tase atsetüülsalitsüülhapet veres suureneb ja suureneb risk ilming kõrvalnähud). Tuleb kasutada ettevaatusega koos atsetüülsalitsüülhappe patsientidel kortikosteroidide gipoprotrombinemiey. Methylprednisolone mõjutada tegevust suukaudseid antikoagulante: ehk nagu tugevdamine, ning väheneb antikoagulantide toimet, võetuna koos metüülprednisoloon (säilitada soovitud antikoagulandi toime on soovitatav pidev jälgimine verehüübivusparameetritele). Kombinatsioonis paratsetamooli See suurendab riski Hepatotoksilisuse (induktsiooni maksa- ja toksiliste metaboliitide tekke paratsetamooli). Tegevus tugevdab ACTH. Alkohol, antatsiidid (pärsivad imendumist), MSPVA, sh. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin suurendab tõenäosust maos haavandeid ja veritsus, kaaliumi säästvad ravimid - tõsine hüperkaleemia, Amfoteritsiin B ja karboanhüdraasi inhibiitorid - hüpokaleemia, Südamepuudulikkus, Osteoporoosi, südame glükosiidid - rütmihäired, naatriumi sisaldav narkootikume - turseid ja hüpertensiooni.

Ergokaltsiferool ja paratgormon vältida osteopaatia, nimetatakse metüülprednisolooniga. Suureannuselised metüülprednisolooniga vähendada tõhusust somatotropiini.

Vähendab aktiivsust suukaudsete diabeediravimite, Vaktsiini efektiivsus (elusvaktsiinideks taustal metüülprednisolooniga võib põhjustada haigusi). Mitotaan ja muud inhibiitorid neerupealiste funktsiooni võib osutuda vajalikuks annuse suurendamine.

Üleannustamine.

Sümptomid: paistetus, välimus uriini valgu, langus filtreerimine, hüpertooniatõbi, Arütmia, kardiopatija, kaliopenia. Korduv sage kasutamine ravimi (iga päev või mitu korda nädalas) kaua võib viia arengut Cushingi sündroom (eeldab lõpetamist).

Ravi: diurez, kaaliumkloriid, depressiooni ja psühhoosi - annuse vähendamist või tühistamist narkootikumide ja nimetamine fenotiasiinirühma ravimid, liitiumi soolad (Tritsüklilised antidepressandid ei soovitata).

Annustamine ja manustamine.

Sees, inaektsionno (I /, / M, epiduraal, in Bursa ja tupe, liigeseõõne, Nahakahjustusi) ja rektaalselt. Manustamisviisi ja annustamisskeemi valitakse individuaalselt olenevalt iseloomust ja raskusest haiguse, vanusest ja seisundist, ravivastusest.

Sees, täiskasvanud: 4-60 Mg / päevas ühe või jaotatud annustena; Tüüpiliselt algannus - 4-48 mg / päevas, mõnel juhul -, et 100 mg / päevas; säilitusannus - 4-12 mg / päevas. Väikelaste: koos neerupealiste sees 0,14 mg / kg või 4 mg / m² iga päev 3 sissepääs, / M - sama annus kahe päeva pärast või 0,039-0,0585 mg / kg / päevas iga päev; teiste näidustuste - sees 0,417-1,67 mg / kg või 12,5-50 mg / m² kolmeks annuseks jaotatuna, / M - 0,139-0,835 mg / kg või 4,16-25 mg / m² iga 12-24 tundi.

/ M, suspensioonis (depoo) täiskasvanud: 40-120 Mg 1-4 nädalat.

Kui haigus, mille puhul suunatakse ravi, Samuti tekivad stress, annus peatamine tuleks suurendada. Kui sa tahad saada kiire ja maksimaalne toime hormoonravi, On näidatud / ravimvormis hästi lahustuvate - metüülprednisoloon naatriumsuktsinaadi.

B / ("Pulse ravi") kasutusele 30 mg / kg metüülprednisoloon suktsinaadi 30 m, Vajadusel - re iga 6 ei.

Vnutrisustavno, in Bursa ja vagiina - 20-60 mg, kõhu ja pleuraõõntesse - to 100 mg, epiduraal - kuni 80 mg, I / - 100-500 mg, naha kahjustused - 20-60 mg.

Reis säilitamise klüsmiks haavandiline koliit manustatakse 40-120 mg, leevendamiseks iiveldus ja oksendamine: täiskasvanud - doosist 250 mg võtta 20 minutit enne ja 6 tundi pärast manustamist tsütostaatikale, lapsed - vähemalt 25 mg / päevas.

Ilmnemisel spontaanse paranemisega ravi lõpetamisel.

Ettevaatusabinõud.

Kuna tüsistused Glükokortikoididega sõltuvad suurusjärku kasutatud annusest ja ravi kestus, igal juhul tuleb kaaluda kasu / riski suhte kohta otsuse Glükokortikoididega, doseerimisrežiimi, Ravi kestus. Pärast ravi kortikosteroididega näitas ALAT, AST ja ALP seerumi. Üldiselt on need muudatused on väikesed, ei ole seotud ühegi kliinilise sündroomi ja on pöörduv pärast ravi lõpetamist. Kortikosteroidide pikaajaline kasutamine võib põhjustada arengu subkapsulaarse tagumise katarakt, glaukoomi võimaliku kahjustuse nägemisnärvi, võib sageneb sekundaarse viirus- või seenhaiguste silmad. Parenteraalse manustamisega glükokortikosteroidide võib tekkida äge müopaatia, ja kõige sagedamini - suurtes annustes glükokortikoidide häirega patsientidel närvi transmission (myasthenia nt gravis) või patsientidel, saamise ajal perifeerse lihaslõõgastid (näiteks bromiid pankuroniya). See äge müopaatia üldlevinuks, See võib mõjutada lihaseid silmad ja hingamissüsteemi, viia arengut tetraparesis. Ehk kreatiinkinaasi. Selle kliiniline paranemine või taastamise pärast steroid tühistamise võib ilmneda alles mitu nädalat või isegi paar aastat. See peaks kehtima madalaim annus, piisava ravitoime. Tutvu vaja muidugi, annuse järkjärgulist vähendamist. Depot vormid ei satu valesti (sh. I /). Pikaajalisel kasutamisel on vaja kontrollida funktsioonina hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise telje, glükoosi vereseerumis, läbi oftalmilist teadus.

Ärge sisestage deltalihasesse. Kui w / ja / m kasutuselevõttu tuleb süstekohta muuta. Intra-taotlus läbi enam 1 korda 3 Päike.

Tuleb arvestada, et bensüülalkoholi kompositsiooni teatud Annusvormid metüülprednisolooni naatriumsuktsinaat ja atsetaadi on potentsiaalselt ohtlik, kui paikselt närvikoe.

See võib kaasa nakkuste levikut või ühinemine, viiruste poolt põhjustatud, Seened, algloomad ja parasiidid (ussid). Ohtu nende komplikatsioonide pikeneb annuse suurendamisel metüülprednisoloonis või kombinatsioonis teiste immunosupressiivsete.

Patsiendid, Immunosupressiivravil annuste metüülprednisolooniga, Nad tuleb hoiatada ohtudest kontaktis haigete tuulerõuged või leetrid.

Laste kasvuaja glükokortikoidide tuleks kasutada ainult siis, kui absoluutselt näidustatud eriti hoolika meditsiinilise järelevalve. Pikaajalisel kasutamisel lastel võib aeglustumine.

Tühistamine võib kaasneda kõhuvalu ja liigesevalu, nõrkus, toshnotoy, peavalu, peapööritus, palavik, isutus, kaalukaotus.

Pikaajaline kasutamine peaks vähendama kalorite tarbimist, suurendada tarbimist kaaliumi, vähenenud - naatrium. Arvutamine annus lastel on kõige parem teha mitte kehakaalu (kg), ja pindala (m²). Süstepreparaadid ei soovitata segada teiste süstitavaid lahuseid.