Rifabutiin

Kui ATH:
J04AB04

Iseloomulik.

TB ravimite II seeria. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, vähelahustuv etüülalkoholi, vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 847,02.

Farmakoloogilise toime.
Laia toimespektriga antibakteriaalne, bakteritsiid, TB.

Taotlus.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (kombinatsiooniteraapias). Infektsioon (как локализованные, так и диссеминированные формы), põhjustatud Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (sh. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (sh. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (keeruline ravi) и профилактика.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, sh. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Piirangud kehtivad.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Vanus kuni 14 aastat.

Rasedus ja imetamine.

Kui rasedus on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid inimestel ei toimunud).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / päevas (sisse 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, annuse 40 mg / kg / päevas, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, doosis 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - B. (Uuring loomade paljunemisvõimele ei näidanud kõrvaltoimete riski lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole seda teinud.)

Ajal ravi peaks loobuma rinnaga (tundmatu, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: unetus, peavalu, asteenia, uveiiti, Aglia (Propafenoon).

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, eozinofilija, pärssimine vereloomet, gemoliz (harva).

Seedetrakti: düspepsia, muutus maitse (disgevziya), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gepatotoksichnostь (повышение печеночных трансаминаз, kollatõbi), hepatiit, kõhuvalu.

Allergilised reaktsioonid: nahalööbed, sügelema, nõgestõbi, dermatiit, bronhospasm, anafülaktiline šokk, palavik.

Muu: lihasvalu, liigesevalu, valu rinnus, gripilaadsed sümptomid.

Koostöö.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, Zidovudiinil, tsüklosporiin, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, kortikosteroide, Südameglükosiidide, ʙarʙituratov, beeta-blokaatorid, klooramfenikooli, diazepama, dapsoonist, dizopiramida, ketokonasooli, fenütoiin, meksiletiinil, aminofillina, teofillina, verapamiil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Flukonasooli, itrakonasool, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / päevas). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Üleannustamine.

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimete.

Ravi: maoloputus, Diureetikum, simptomaticheskaya ravi.

Annustamine ja manustamine.

Sees, sõltumata sööki, 1 kord päevas, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (mitte rohkem 600 mg / päevas) jooksul 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / päevas. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (kombinatsioonis teiste ravimitega). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Ettevaatusabinõud.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Ettevaatust.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, nahk, слезной и потовой жидкости, Sülg, Röga. Может окрашивать контактные линзы. Patsiendid, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.