คีโตโรแลค

เมื่อ ATH:
M01AB15

ลักษณะเฉพาะ.

NSAIDs. คีโตโรแลค tromethamine - ส่วนผสม racemic (-)ด้วย และ (+)แบบฟอร์ม R. tromethamine คีโตโรแลคอาจมีอยู่ในสามรูปแบบของผลึก. ทุกรูปแบบได้อย่างเท่าเทียมกัน ละลายในน้ำ. คีโตโรแลค tromethamine มี pKa 3,5 และค่าสัมประสิทธิ์การกระจาย n-octanol / water 0,26. น้ำหนักโมเลกุล 376,41.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ยาแก้ปวด, ต้านการอักเสบ, pyretic, antiagregantnoe.

ใบสมัคร.

อาการปวดปานกลางถึงการแสดงออกที่แข็งแกร่ง, รวม. หลังผ่าตัด (หลังจากที่ช่องท้อง, ที่เกี่ยวนรีเวชวิทยา, เกี่ยวกับศัลยกรรมกระดูก, ระบบทางเดินปัสสาวะและการดำเนินงานอื่น ๆ), ความเจ็บปวดในการบาดเจ็บ (ความคลาดเคลื่อน, หัก, กระดูกหักและเคล็ดขัดยอก), อาการปวดในโรคข้อเข่าเสื่อม, osteochondrosis, โรคประสาท, ความเจ็บปวดในเนื้องอก, อาการปวดฟัน, อาการปวดหลังการผ่าตัดทางทันตกรรม, เมื่อ Pericoronitis, pulpitis, อาการปวดหลังและกล้ามเนื้อ.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. เพื่อ NSAIDs อื่น ๆ), « Aspirinovaya »โรคหอบหืด (การรวมกันของโรคหอบหืด, polyposis จมูกกำเริบและรูจมูก paranasal, และการแพ้ยาแอสไพรินและยาเสพติด pirazolonovogo ชุด), หลอดลม, angioedema, แผลกัดกร่อนและแผลของระบบทางเดินอาหารในระยะเฉียบพลัน, แผลในกระเพาะอาหาร, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (รวม. ฮีโมฟีเลีย), มีความเสี่ยงสูงของการเลือดออกหรือเกิดซ้ำ (รวม. หลังการผ่าตัด), hemodyscrasia, โรคหลอดเลือดสมองโรค (ได้รับการยืนยันหรือสงสัยว่า), gyemorragichyeskii diatyez, ไตและ / หรือตับวาย (ครีพลาสม่าดังกล่าวข้างต้น 50 มิลลิกรัม / ลิตร), การใช้ยากลุ่ม NSAIDs ด้วยกันอื่น ๆ, แรงงานและการจัดส่ง, อายุ 16 ปี. ไม่ได้ใช้สำหรับการระงับความรู้สึกก่อนและในระหว่างการผ่าตัดเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงของการมีเลือดออก, และสำหรับการรักษาอาการปวดเรื้อรัง.

ข้อ จำกัด การใช้.

โรคหอบหืดหลอดลม, ถุงน้ำดีอักเสบ, cholestasis, ไวรัสตับอักเสบที่ใช้งาน, หัวใจล้มเหลว, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต (ครีพลาสม่าดังต่อไปนี้ 50 มิลลิกรัม / ลิตร), ภาวะติดเชื้อ, lupus erythematosus ระบบ, ติ่งของเยื่อเมือกของจมูกและช่องจมูก, อายุขั้นสูง (ระดับอาวุโส 65 ปี).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบ teratogenic. ในการศึกษาการทำสำเนา, ที่เกิดขึ้นในช่วงเวลาของอวัยวะ, กับปริมาณช่องปากประจำวันของคีโตโรแลค tromethamine 3,6 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (0,37 MRDC) กระต่ายและ 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (1,0 MRDC) ในหนูพบว่าไม่มีผลกระทบต่อทารกอวัยวะพิการในทารกในครรภ์. อย่างไรก็ตามการศึกษาระบบสืบพันธุ์ในสัตว์ไม่เคยคาดการณ์ผลกระทบในมนุษย์.

ไม่มีการศึกษาอย่างเพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้นเป็น. แอพลิเคชันในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ผลกระทบ Nonteratogenic. เป็นที่รู้จักกันเป็นอย่างดีผลกระทบของยากลุ่ม NSAIDs ในระบบหัวใจและหลอดเลือดของทารกในครรภ์ (ปิดก่อนวัยอันควรของ ductus arteriosus), ควรหลีกเลี่ยงในการตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในขั้นตอนต่อมา). ปริมาณช่องปากของคีโตโรแลค tromethamine 1,5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (0,14 MRDC) หนู, นำมาใช้หลังจาก 17 วันของการตั้งครรภ์, ที่เกิดและการตาย dystocia ลูกสุนัขที่สูงขึ้น.

แรงงานและการจัดส่ง. การใช้งานของคีโตโรแลค tromethamine มีข้อห้าม, เพราะ, ยับยั้งการสังเคราะห์ของ prostaglandins, มันอาจส่งผลกระทบการไหลเวียนของทารกในครรภ์และลดกิจกรรมมดลูก, ซึ่งจะเป็นการเพิ่มความเสี่ยงของการเลือดออกในมดลูก.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ด้วย. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

หลังจากที่การบริหารช่องปากเดียว 10 mg ของคีโตโรแลค tromethamine ความเข้มข้นสูงสุด, ที่กำหนดไว้ในน้ำนมแม่, เป็น 7,3 ng / ml, อัตราส่วนสูงสุดของนม / พลาสม่า - 0,037; หลังจากหนึ่งวันของการรับสมัคร (4 วันละครั้ง) ตัวเลขที่คล้ายกัน 7,9 ng / ml, หลังจาก 0,025. ตั้งแต่ PM, ingibiruyushtie สังเคราะห์ NG, สามารถก่อให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในทารกแรกเกิด, ในช่วงเวลาของการรักษาควรหยุดให้นมลูก.

ผลข้างเคียง.

ความถี่ของผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นกับปริมาณ. ในการทดลองทางคลินิกต่อไปนี้ถูกตั้งข้อสังเกตผลข้างเคียง, อาจเกี่ยวข้องกับการใช้งานของคีโตโรแลค tromethamine:

จากระบบทางเดินอาหาร: gastralgia (13%), ความเกลียดชัง (12%), อาการอาหารไม่ย่อย (12%), โรคท้องร่วง (7%); >1% - อาการท้องผูก, ความมีลม, ความรู้สึกของความแน่น, อาเจียน, เปื่อย; ≤1% - โรคกระเพาะ, พ่น, อาการเบื่ออาหาร, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, ปากแห้ง.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการปวดหัว (17%), เวียนหัว (7%), อาการง่วงนอน (6%); ≤1% - อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, การสั่นสะเทือน, ความฝันที่ผิดปกติ, โรคนอนไม่หลับ, ภาพหลอน, ความรู้สึกสบาย, อาการ extrapyramidal, วิงเวียน, paraesthesia, ที่ลุ่ม, ความกังวลใจ, ความผิดปกติของความคิด, ไม่สามารถที่จะมีสมาธิ, hyperkinesis, อาการมึนงง, hyperdipsia, รบกวนรสชาติ, มองเห็นภาพซ้อน (รวม. มองเห็นภาพซ้อน), สูญเสียการได้ยิน, หูอื้อ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): >1% - เพิ่มความดันโลหิต; ≤1% - ใจสั่น, ความหม่นหมอง, เป็นลม, โรคโลหิตจาง, eozinofilija.

จากระบบทางเดินหายใจ: ≤1% - หายใจลำบาก, โรคจมูกอักเสบ, อาการบวมน้ำที่ปอด, ไอ.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ≤1% ปัสสาวะ, โปรตีน, oligurija, การเก็บปัสสาวะ, ปัสสาวะบ่อย.

สำหรับผิว: >1% - อาการคัน, ผื่น.

เกิดอาการแพ้: <1% - ลมพิษ.

อื่น ๆ: บวม (4%), >1% - จ้ำ, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น; ≤1% - เลือดกำเดาไหล, มีเลือดออกทางทวารหนั​​ก, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, ไข้, การติดเชื้อ.

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: อาการปวดบริเวณที่ฉีด (2% - Repeated-).

ในการศึกษาตลาดโพสต์ได้ตั้งข้อสังเกตผลข้างเคียงต่อไปนี้:

จากระบบทางเดินอาหาร: แผลกัดกร่อนและแผลของระบบทางเดินอาหาร (รวม. ด้วยการเจาะและ / หรือมีเลือดออก - อาการปวดท้อง, กล้ามเนื้อกระตุกหรือรู้สึกแสบร้อนในภูมิภาคท​​้อง, พื้นดิน, อาเจียนอยู่กับชนิดของ "กากกาแฟ", ความเกลียดชัง, อิจฉาริษยาและอื่น ๆ), ดีซ่าน cholestatic, การทำงานของตับผิดปกติ, โรคตับอักเสบ, gepatomegaliya, ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: ชัก, โรคจิต, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ (ไข้, อาการปวดหัวที่แข็งแกร่ง, ชัก, คอเคล็ดและ / หรือกลับ).

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): gipotenziya, ที่กรอกด้วยน้ำ, thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

จากระบบทางเดินหายใจ: ≤1% - โรคหอบหืด, หลอดลม.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: ไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดหลังที่มีหรือไม่มีปัสสาวะและ / หรือ azotemia, โรคเลือด hemolytic (gemoliticheskaya โรคโลหิตจาง, ไตวาย, thrombocytopenia), giponatriemiya, ภาวะโพแทสเซียมสูง, หยก, อาการบวมน้ำของการกำเนิดของไต.

สำหรับผิว: ดาวน์ซินโดรไลล์, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, โรคผิวหนัง exfoliative, ผื่น makulopapulleznaya, อาการโรคลมพิษ.

เกิดอาการแพ้: ปฏิกิริยาanafilaktoidnыeหรือภูมิแพ้, กล่องเสียงบวม, อาการบวมของลิ้น, angioedema.

อื่น ๆ: มีเลือดออกจากแผลผ่าตัด, ปวดกล้ามเนื้อ.

ความร่วมมือ.

ใช้งานพร้อมกันของกรดหรือยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ, gljukokortikoidami, เอทานอล, corticotropin อาจนำไปสู่​​การเกิดแผลในทางเดินอาหารและการพัฒนาของเลือดออกในทางเดินอาหาร. ร่วมกับการบริหารยาพาราเซตามอลเพิ่มพิษต่อไต, MTX - ไวรัสตับอักเสบ- และพิษต่อไต. ร่วมบริหารงานของ tromethamine คีโตโรแลคและ methotrexate เป็นไปได้เฉพาะเมื่อใช้ปริมาณต่ำของหลัง (จำเป็นที่จะต้องควบคุมความเข้มข้นของยา methotrexate ในพลาสม่า). กับพื้นหลังของคีโตโรแลค tromethamine อาจลดการกวาดล้างของลิเธียมและ methotrexate และความเป็นพิษเพิ่มขึ้นของสารเหล่านี้. probenecid ลดกวาดล้างพลาสม่าและปริมาณของการกระจายตัวของคีโตโรแลค tromethamine, เพิ่มความเข้มข้นในเลือดและเพิ่มที_1/2. ลดผลขับปัสสาวะของ furosemide ในผู้ที่มี normovolemia. ร่วมกับการบริหาร anticoagulants ทางอ้อม, geparinom, thrombolytics, ยาต้านเกล็ดเลือด, cefoperazone, tsefotetanom pentoxifylline และเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก. ช่วยลดผลกระทบของยาเสพติดลดความดันโลหิตและยาขับปัสสาวะ (ลดลงสังเคราะห์ PG ในไต). ขณะที่การใช้ยา ACE inhibitors เพิ่มโอกาสในการด้อยค่าของไต. เมื่อรวมกับปริมาณที่ล่าสุดของยาแก้ปวด opioid จะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ.

ยาลดกรดไม่ได้ส่งผลกระทบต่อความสมบูรณ์ของการดูดซึมของคีโตโรแลค tromethamine. มันจะเพิ่มผลกระทบของอินซูลินลดน้ำตาลในเลือดและยาเสพติดฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก (การคำนวณขนาดยาที่จำเป็น). ร่วมกับการบริหาร valproate โซเดียมทำให้เกิดการรบกวนของเกล็ดเลือด. มันจะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ nifedipine และ verapamil. ในการแต่งตั้งของยาเสพติดอื่น ๆ ที่ไต (รวม. มียาเสพติดทอง) มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการเป็นพิษต่อไต. PM, บล็อกหลั่งท่อ, คีโตโรแลคลดกวาดล้างและเพิ่มความเข้มข้นในเลือด.

วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดไม่ควรผสมในหลอดฉีดยาเช่นเดียวกันกับมอร์ฟีนซัลเฟต, promethazine และ hydroxyzine ฝน. ยากันไม่ได้กับการแก้ปัญหาของ Tramadol, เตรียมลิเธียม. วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดเข้ากันได้กับช่วงของการแก้ปัญหา, รวม. น้ำเกลือ, 5% เดกซ์โทรส, Ringer, เช่นเดียวกับการแก้ปัญหายา, มี aminophylline, ไฮโดรคลอไร Lidocaine, ไฮโดรคลอไร dopamine, สั้นทำหน้าที่อินซูลินของมนุษย์และเกลือโซเดียมเฮ.

ในการศึกษาตลาดโพสต์ได้รายงานเกี่ยวกับการทำงานร่วมกันเป็นไปได้ของคีโตโรแลค tromethamine (ผม /, / m) ที่ไม่ใช่ depolarizing กล้ามเนื้อผ่อนคลาย, นำไปสู่​​การหยุดหายใจขณะ (การศึกษาพิเศษของการปฏิสัมพันธ์นี้ไม่ได้ดำเนินการ).

ยาเกินขนาด.

อาการ: ความสะเพร่า, อาการง่วงนอน, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, การเกิดแผลในกระเพาะอาหารของกระเพาะอาหารและ / หรือโรคกระเพาะกรด, การด้อยค่าของฟังก์ชั่นการทำงานของไต, ดิสก์เผาผลาญ.

การรักษา: การรักษาด้วย simptomaticheskaya, การบำรุงรักษาของการทำงานที่สำคัญของร่างกาย. ยารักษาโดยเฉพาะไม่พบ. มันจะไม่ปรากฏอย่างพอเพียงโดยการฟอกเลือด.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, / m, ผม /. เด็กเป็นเพียงการฉีด. ปริมาณเลือกเป็นรายบุคคล, โดยคำนึงถึงความรุนแรงของอาการปวด. ครั้งเดียว 10-30 มก., หลายหลากของการแนะนำ - เพื่อ 4 วันละครั้ง (ทุก 6-8 ชั่วโมง). ยาทุกวันสูงสุดสำหรับผู้ป่วยผู้สูงอายุ - 60 มก.. วิธีการแก้ปัญหาเป็นยา / m / หรือในการรักษาอาการปวดเฉียบพลันและรุนแรงในไม่เกิน 5 วัน, เด็ก - 2 วัน. แท็บเล็ตที่มีการใช้ไม่เกิน 5-7 วัน.

ข้อควรระวัง.

ผู้ป่วย, ที่ได้รับยากลุ่ม NSAIDs, รวม. ketorolaka trometamin, มีภาวะแทรกซ้อนรุนแรงที่เป็นไปได้ของการรักษา, ทั้งแผลในทางเดินอาหาร, มีเลือดออกและการเจาะ, มีเลือดออกหลังการผ่าตัด, ไตวายเฉียบพลัน, และปฏิกิริยา anaphylactic anaphylactoid, ความล้มเหลวของตับ.

ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนที่เพิ่มขึ้นกับการรักษาการรักษาด้วยยาเสพติดและการเพิ่มขึ้นของการยืดตัวยามากขึ้น 40 มิลลิกรัม / วัน. ผู้ป่วยที่มีการแข็งตัวของเลือดบกพร่องได้รับการแต่งตั้งเท่านั้นที่มีการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของจำนวนเกล็ดเลือด, นี้เป็นสิ่งสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยหลังการผ่าตัด, ต้องระมัดระวังในการห้ามเลือด. hypovolemia เพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์จากไต. อย่าใช้พร้อมกันกับยาพาราเซตามอลมากขึ้น 5 d. มันเป็นเรื่องที่ไม่แนะนำให้ใช้ยาเพื่อบรรเทาอาการปวดในการใช้แรงงาน (เนื่องจากการขาดการวิจัยที่เพียงพอและมีอิทธิพลต่อการเป็นไปได้ของ NSAIDs กับความสามารถในการหดตัวของมดลูก).

ลักษณะที่เป็นไปได้ในช่วงระยะเวลาการรักษาอาการง่วงนอน, เวียนหัว, หรือภาวะซึมเศร้านอนไม่หลับจำเป็นต้องปฏิบัติด้วยความระมัดระวังในระหว่างกิจกรรมกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย, ต้องมีความสนใจเพิ่มขึ้นและปฏิกิริยาความเร็วจิต (ขับรถยานพาหนะ).

ความร่วมมือ