Celecoxib

เมื่อ ATH:
M01AH01

Celecoxib – ลักษณะเฉพาะ.

NSAIDs. Selective COX-2 inhibitor.

สีเหลืองอ่อนที่เป็นของแข็ง. น้ำหนักโมเลกุล 381,38.

Celecoxib – การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ต้านการอักเสบ, ยาแก้ปวด, pyretic.

Celecoxib – ใบสมัคร

โรคไขข้ออักเสบ, โรคข้อเข่าเสื่อม, การ ankylosing spondylitis, โรคข้ออักเสบ psoriaticheskiy.

Celecoxib – ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป, รวม. เพื่อ NSAIDs อื่น ๆ, ปฏิกิริยาแพ้ sulfonamide ยาเสพติด, "Aspirinovaâ" สาม (การรวมกันของโรคหอบหืด, polyposis จมูกกำเริบและ paranasal รูจมูกและการแพ้ยาแอสไพรินและยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ, รวม. COX-2 ยับยั้ง), แผลในกระเพาะอาหารในระยะเฉียบพลันหรือมีเลือดออกจากทางเดินอาหาร, อาการลำไส้ใหญ่บวม, หัวใจล้มเหลว (II-IV ст. โดย NYHA), หลอดเลือดหัวใจผ่าตัดบายพาส, โรคหลอดเลือดหัวใจ (ได้รับการยืนยันทางการแพทย์), โรคหลอดเลือดอุปกรณ์ต่อพ่วงและโรคหลอดเลือดสมองเป็นตัวเงิน, ตับอย่างรุนแรง / ไตวาย, การตั้งครรภ์ (III พลัส), การให้น้ำนม.

Celecoxib – ข้อ จำกัด การใช้

แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (รวม. ประวัติศาสตร์), มีเลือดออกในทางเดินอาหารประวัติศาสตร์, การใช้งานด้วยกันของ warfarin และ anticoagulants อื่น ๆ, สารยับยั้ง CYP2C9, บวม, การเก็บน้ำ, ไม่เพียงพอตับของความรุนแรงในระดับปานกลาง, อายุ 18 ปี.

Celecoxib – การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผลกระทบ teratogenic. ในปริมาณช่องปาก≥150 mg / kg / วัน (เกี่ยวกับ 2 เวลาการเปิดรับอีกต่อไปในมนุษย์ที่ปริมาณ 200 มก. วันละสองครั้งเช่นการประเมินโดย AUC_0-24) กระต่าย, ที่ได้รับในช่วง celecoxib อวัยวะ, celecoxib ที่เกิดจากการเพิ่มขึ้นของความถี่ของข้อบกพร่องของเยื่อบุโพรงหัวใจ (ภาวะแทรกซ้อนที่หายาก) และซี่โครงของทารกในครรภ์เสียรูป, กระดูกหน้าอก. ในปริมาณช่องปากของ≥30 mg / kg / วัน (เกี่ยวกับ 6 เวลาการเปิดรับอีกต่อไปในมนุษย์ที่ปริมาณ 200 มก. วันละสองครั้งเช่นการประเมินโดย AUC_0-24) หนู, ที่ได้รับในช่วง celecoxib อวัยวะ, มีการเพิ่มขึ้นปริมาณขึ้นอยู่กับอัตราการเกิดของไส้เลื่อนกระบังลม.

ไม่มีการศึกษาอย่างเพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้นเป็น. เมื่อการตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ผลกระทบ Nonteratogenic. Celecoxib เหนี่ยวนำให้เกิดการเปลี่ยนแปลง- และขาดทุนจากการโพสต์การปลูกถ่ายตัวอ่อนและลดลง / การรอดตายของทารกในครรภ์ในหนูที่ปริมาณช่องปาก≥50 mg / kg / วัน (เกี่ยวกับ 6 เปิดโปงครั้ง, оцененнойпо AUC_0-24 ขนาด 200 มก. 2 วันละครั้ง). การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้มีความสัมพันธ์กัน, เด่นชัด, ด้วยการยับยั้งการสังเคราะห์ PG และไม่ได้ผลจากการเปลี่ยนแปลงอย่างถาวรในการทำงานของระบบสืบพันธุ์เพศหญิง.

การวิจัย, ทุ่มเทให้กับการประเมินผลกระทบจากการปิด celecoxib ของ ductus arteriosus ในมนุษย์, ไม่ได้ดำเนินการ. ใช้ celecoxib ในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์ควรได้รับการยกเว้น.

ผลของการ celecoxib แรงงานและการส่งมอบในมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ด้วย. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

Celecoxib ถูกขับออกมาในนมของหนูให้นมบุตร, ความเข้มข้นในนมคล้ายกับผู้ที่อยู่ในพลาสม่า. ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะเป็น celecoxib ได้รับเข้าไปในเต้านมของผู้หญิง, ดังนั้นคุณควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาหรือหลีกเลี่ยงการใช้งานในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

Celecoxib – ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง, ข้อสังเกตในการทดลองทางคลินิกควบคุม (ผล 12 การวิจัย), celecoxib ในขนาด 100-200 มิลลิกรัมต่อวันในผู้ป่วยโรคข้อเข่าเสื่อมหรือโรคไขข้ออักเสบ (โดยไม่คำนึงถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุการบริโภคยาเสพติด) ถูกนำเสนอในตาราง.

ตาราง

อาการไม่พึงประสงค์, ทำเครื่องหมายด้วยความถี่≥2% กรณี premarketingovyh ในการทดลองควบคุมในผู้ป่วยที่มีโรคข้ออักเสบ, poluchavshih celecoxib, เมื่อเทียบกับยาหลอก

ผลข้างเคียงต่อไปนี้ถูกตั้งข้อสังเกตที่ความถี่น้อยกว่า 2% (โดยไม่คำนึงถึงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุการบริโภคยาเสพติด):

จากระบบทางเดินอาหาร: 0,1-1.9% - อาการท้องผูก, diverticulitis, กลืนลำบาก, พ่น, esophagitis, โรคกระเพาะ, กระเพาะอาหารและลำไส้, กรดไหลย้อนhastroэzofahealnыy, ริดสีดวงทวาร, ไส้เลื่อน hiatal, พื้นดิน, อาการเบื่ออาหาร, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, ปากแห้ง, เปื่อย, เบ่ง, โรคทางทันตกรรม, อาเจียน, การทำงานของตับผิดปกติ, เพิ่มขึ้นในเอเอสทีและ / หรือ ALT; <0,1% - Cholelithiasis.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): 0,1-1.9% - ความดันโลหิตสูงภาวะ, การเต้นของหัวใจ, หัวใจเต้นเร็ว, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, โรคหลอดเลือดหัวใจ, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, thrombocythemia, โรคโลหิตจาง; <0,1% - เป็นลม, หัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจห้องบน, การตี, เน่าperifericheskaя, tromboflebit, thrombocytopenia.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความอ่อนแอ, ปวดขา, กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น, gipesteziya, อาการไมเกรน, โรคประสาท, โรคระบบประสาท, paraesthesia, วิงเวียน, ความกังวล, ที่ลุ่ม, ความกังวลใจ, อาการง่วงนอน, ความผิดปกติของการได้ยิน, อาการหูหนวก, ปวดหู, tynnyt, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, มองเห็นภาพซ้อน, ต้อกระจก, โรคตาแดง, ตาเจ็บ, ต้อหิน; <0,1% - Ataxia, การฆ่าตัวตาย.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, โรคกระดูก, แตกหักสุ่ม, ปวดกล้ามเนื้อ, tendinitis, กล้ามเนื้อแข็ง.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: dysmenorrhoea, มีเลือดออกทางช่องคลอด, โรคช่องคลอดอักแสบ, โรคต่อมลูกหมาก, albuminuria, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, dizurija, ปัสสาวะ, เพิ่มขึ้นความถี่ของปัสสาวะ, นิ่วในไต, ปัสสาวะเล็ด, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ; <0,1% - ไตวายเฉียบพลัน.

จากระบบทางเดินหายใจ: 0,1-1.9% - หูชั้นกลางอักเสบ, โรคหลอดลมอักเสบ, หลอดลม / เลวลงหลอดลม, ไอ, หายใจลำบาก, laringit, โรคปอดบวม; <0,1% - ปอดเส้นเลือด.

สำหรับผิว: ผมร่วง, โรคผิวหนัง, ติดต่อโรคผิวหนัง, โรคเล็บ, ปฏิกิริยาแสง, ผื่นนินจา, ผื่น maculopapular, โรคผิวหนัง, xerosis, ยั่วยวนของชั้น corneum, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, เซลลูไล.

เกิดอาการแพ้: ทำให้รุนแรงของโรคภูมิแพ้, คัน, อาการโรคลมพิษ, อาการบวมน้ำทั่วไป, อาการบวมของใบหน้า.

อื่น ๆ: อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, อาการปวด, รวม. อาการเจ็บหน้าอก; ไข้, กระแสน้ำ, เพิ่มขึ้นใน AP, การเพิ่มความเข้มข้นของยูเรียไนโตรเจนในเลือด, เพิ่มขึ้นในที่ไม่ใช่โปรตีนไนโตรเจน, เพิ่มขึ้นใน creatinine phosphokinase, giperkreatininemiя, โรคเบาหวาน, ไขมันในเลือดสูง, kaliopenia, น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, fibroadenoma ของเต้านม, ก้อนเนื้อในเต้านม, ความเจ็บปวดในเต้านม, ecchymosis, เลือดออกจมูก, เริม, งูสวัด, การติดเชื้อรา, candidiasis, รวม. เกี่ยวกับอวัยวะสืบพันธุ์, การติดเชื้อของเนื้อเยื่ออ่อน, การติดเชื้อไวรัส; <0,1% - แบคทีเรีย, เสียชีวิตอย่างกะทันหัน.

ผลข้างเคียง, มันเป็นเฉพาะในการศึกษาตลาดโพสต์, ความถี่ <0,1% - Vasculitis, เส้นเลือดตีบลึก, agranulocytosis, aplasticheskaya โรคโลหิตจาง, pancytopenia, เม็ดเลือดขาว, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, รู้กลิ่น, เลือดออกในสมองร้ายแรง, โรคตับอักเสบ, ดีซ่าน, ความล้มเหลวของตับ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ, โรคไตอักเสบสิ่งของ, erythema multiforme, โรคผิวหนัง exfoliative, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis, ปฏิกิริยา anaphylactoid, angioedema.

Celecoxib – ความร่วมมือ

Установленоในหลอดทดลอง, ที่ Celecoxib เป็นยับยั้ง cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9, จึงมีความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดยาเสพติดอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับไอโซไซม์ Biotransformiroetsa นี้. ในหลอดทดลองแสดงการศึกษา, Celecoxib ดูเหมือนว่าจะถูกสร้างขึ้น, แม้ว่ามันจะไม่พื้นผิวของ CYP2D6 isoenzyme, ยับยั้งการของ, เพื่อให้มีศักยภาพในการปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดในร่างกาย, เผาผลาญโดย isoenzyme นี้.

NSAIDs อาจลดผลกระทบของความดันโลหิตตกยา ACE inhibitors, ซึ่งควรได้รับการพิจารณาในขณะที่ใช้ celecoxib และยา ACE inhibitors. NSAIDs สามารถลดผลกระทบของ natriuretic furosemide และ thiazides เนื่องจากการลดลงในการสังเคราะห์ PG ไต. ใช้งานพร้อมกันของ celecoxib และกรดในปริมาณต่ำ, แต่ก็ควรจะนำมาพิจารณา, ว่าในการรวมกันดังกล่าวเพิ่มความเสี่ยงของแผลทางเดินอาหารหรือภาวะแทรกซ้อนอื่น ๆ ของ, เมื่อเทียบกับการใช้หนึ่ง celecoxib. ในกรณีที่ไม่มีการดำเนินการในเกล็ดเลือด celecoxib ไม่ควรได้รับการพิจารณาแทนกรดสำหรับการป้องกันโรคของโรคหัวใจและหลอดเลือด.

fluconazole (สารยับยั้ง CYP2C9) เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ celecoxib (fluconazole ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ celecoxib), ดังนั้นหากคุณต้องการดังกล่าวรวมกันควรจะบริหาร celecoxib ในปริมาณที่แนะนำขั้นต่ำ.

ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ celecoxib (200 มก. วันละสองครั้ง) และการเตรียมลิเธียม (450 มก. วันละสองครั้ง) ระดับพลาสมาของลิเธียมที่มั่นคงของรัฐเพิ่มขึ้น 17% เมื่อเทียบกับที่ของผู้ป่วย, ลิเธียมที่ได้รับยาเท่านั้น. ผู้ป่วย, ลิเธียมที่ได้รับยาเสพติด, อย่างใกล้ชิดควรตรวจสอบความเข้มข้นของหลี่⁺ ในซีรั่มหลังจากที่เริ่มต้นของการรักษาด้วย celecoxib และหลังการเปลี่ยนแปลงระบอบการปกครองของยา.

มันไม่ได้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญของยา methotrexate.

คุณควรตรวจสอบกิจกรรมการแข็งตัวของเลือด, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสองสามวันแรกหลังจากการเริ่มต้นของการรักษาด้วย celecoxib หรือการเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วย, ที่ได้รับ warfarin หรือยาที่คล้ายกัน (เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก).

Celecoxib – ยาเกินขนาด

ไม่มีรายงานยาเกินขนาดของ celecoxib ในการทดลองทางคลินิก. ปริมาณขึ้น 2400 มก. / วันในช่วงขึ้นไป 10 วัน 12 ส่งผลให้ผู้ป่วยที่เป็นพิษอย่างรุนแรง. อาการที่เกิดจากยาเกินขนาดเฉียบพลันของ NSAIDs: อาการง่วงนอน, ความสะเพร่า, อาการปวดท้อง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, มีเลือดออกที่เป็นไปได้จากระบบทางเดินอาหาร, ไม่ค่อย - ความดันโลหิตสูง, ไตวายเฉียบพลัน, ระบบทางเดินหายใจ, อาการโคม่า, ปฏิกิริยา anaphylactoid อาจเกิดขึ้น.

การรักษา: การเหนี่ยวนำของอาเจียนและ / หรือการบริหารงานของถ่านกัมมัน (60100 กรัม - ผู้ใหญ่, 1-2 G / กก. - สำหรับเด็ก) และ / หรือยาระบายออสโมติกสามารถแสดงภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร. การดำเนินการของการรักษาอาการและให้การสนับสนุน. ยารักษาโดยเฉพาะไม่พบ. บังคับ diuresis, ด่างของปัสสาวะ, การฟอกเลือดหรือ haemoperfusion ไม่ได้มีประสิทธิภาพเนื่องจากมีโปรตีนสูงมีผลผูกพัน. ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกำจัดของ celecoxib จากร่างกายได้โดยการฟอกเลือด, แต่ขึ้นอยู่กับ, โปรตีนผูกพันของ >97%, ไม่แน่, การฟอกเลือดที่มีประสิทธิภาพ.
การใช้ยาและการบริหาร.
ภายใน, 200 มก. / วันใน 1-2 แผนกต้อนรับส่วนหน้า, ในกรณีที่จำเป็นยาทุกวันเพิ่มขึ้นเป็น 400 มก..

Celecoxib – ข้อควรระวัง

ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนระบบทางเดินอาหาร. NSAIDs, รวมทั้ง celecoxib, ก่อให้เกิดความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียงที่รุนแรงจากระบบทางเดินอาหาร, รวมทั้งมีเลือดออก, อักเสบและทะลุกระเพาะอาหารหรือลำไส้. ภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นได้ตลอดเวลาโดยไม่ต้องใช้ยากลุ่ม NSAIDs ป่าวประกาศอาการ, เป็นไปได้ที่ผลร้ายแรง. เสี่ยงที่สูงขึ้นของภาวะแทรกซ้อนระบบทางเดินอาหารที่รุนแรงมีผู้ป่วยสูงอายุ, ความน่าจะเป็นของการเกิดภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้เพิ่มขึ้นกับการใช้งานในระยะยาว.

ในผู้ป่วยสูงอายุ, ในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวลดลง, ที่มีอาการ (รุนแรงและปานกลาง) หัวใจล้มเหลวและการทำงานของตับผิดปกติรุนแรงปานกลาง - การรักษาควรเริ่มต้นด้วยปริมาณที่น้อยที่สุด.

ในผู้ป่วยบางราย, prinimavshih celecoxib, สังเกตการเก็บน้ำและบวม, ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของหัวใจบกพร่องและเงื่อนไขอื่น ๆ, predisposing ที่จะเก็บน้ำ.

ในระหว่างการรักษาต้องมีการตรวจสอบของเลือดและสภาพการทำงานของตับและไต. ถ้าคุณต้องการที่จะตรวจสอบการรักษา 17 ketosteroids ควรหยุดสำหรับ 48 ชั่วโมงก่อนที่จะทดสอบ.

มันควรละเว้นจากกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้น, ต้องให้ความสนใจ, เพราะมันอาจจะมีการละเมิดของที่พักและการยืดตัวของเวลาปฏิกิริยา.