itraconazole
เมื่อ ATH:
J02AC02
ลักษณะเฉพาะ.
สัญญาซื้อขายล่วงหน้า triazole เชื้อราจากกลุ่ม. ผงสีขาวหรือสีเหลืองเล็กน้อย. ไม่ละลายในน้ำ, ที่ละลายน้ำได้เล็กน้อยในเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, ที่ละลายน้ำได้อย่างง่ายดาย ไดคลอโรมีเทน. lipophilic, อัตราส่วนการกระจาย (октанол / водаприพีเอช 8,1) - 5,66. น้ำหนักโมเลกุล - 705,64.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
เชื้อราออกฤทธิ์กว้าง.
ใบสมัคร.
mycosis ของผิว, เยื่อเมือกของปากและตา; Onychomycosis, ที่เกิดจากการ dermatophytes, ยีสต์และรา; candidiasis กับผิวหนังและเมือก, รวม. vulvovaginal candidiasis; chromophytosis; Mycosis ระบบ, รวม. aspergillosis (ที่มีความต้านทานหรือความทนต่อยาที่ดีของ amphotericin B), kryptokokkoz (รวม. เยื่อหุ้มสมองอักเสบ cryptococcal), Histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.
ห้าม.
ความรู้สึกไวเกินไป.
ข้อ จำกัด การใช้.
หัวใจล้มเหลว, รวม. ประวัติศาสตร์ (การใช้งานเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, ผลประโยชน์ที่คาดว่าเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น), โรคตับแข็งของตับ, ไตวาย, วัยเด็ก (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้ระบุ).
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.
แอพลิเคชันของการตั้งครรภ์จะได้รับอนุญาตเฉพาะใน mycoses ระบบในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเกินกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
การพยาบาลมารดาควรละทิ้งเลี้ยงลูกด้วยนม (itraconazole ผ่านเข้าไปในเต้านม).
ผลข้างเคียง.
จากระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาการปวดท้อง, อาการเบื่ออาหาร, อาเจียน, อาการท้องผูก, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของตับ transaminases, โรคตับอักเสบ, ในกรณีที่หายากมาก - เป็นพิษต่อตับอย่างรุนแรง, รวม. กรณีของความล้มเหลวเฉียบพลันตับกับผลร้ายแรง.
จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ปลายประสาทอักเสบ, fatiguability, อาการง่วงนอน.
ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด. รายงานกรณีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, ที่เกี่ยวข้องกับการรับ itraconazole.
ด้วยระบบสืบพันธุ์: dysmenorrhoea, กลุ่มอาการบวม, albuminuria, การย้อมสีของปัสสาวะสีเข้ม.
เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น, อาการโรคลมพิษ, angioedema, กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน.
อื่น ๆ: ผมร่วง, kaliopenia, อาการบวมน้ำที่ปอด, ความใคร่ลดลง, ความอ่อนแอ.
ความร่วมมือ.
เข้ากันไม่ได้กับ terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatin, รูปแบบของการ midazolam ในช่องปากและ triazolam. มันเพิ่มความแข็งแกร่งและ / หรือยืดผลของ anticoagulants ในช่องปาก (รวม. varfarina), cyclosporine, digoksina, methylprednisolone, vincristine, แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์. rifampin และลดการดูดซึม phenytoin ของ itraconazole, ингибиторыцитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) การดูดซึมที่เพิ่มขึ้น. ยาลดกรดลดการดูดซึมของ itraconazole (ระยะห่าง, แยกแผนกต้อนรับส่วนหน้าของพวกเขา, ต้องมีอย่างน้อย 2 ไม่).
ยาเกินขนาด.
การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน, การรักษาด้วย simptomaticheskaya. เอาออกไม่ได้โดยการฟอกเลือด. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ.
การใช้ยาและการบริหาร.
ภายใน, หลังมื้ออาหาร (แคปซูล), การอดอาหาร (วิธีการแก้ปัญหาในช่องปาก). Onixomikoz - 200 มก. 1 วันละครั้งสำหรับ 3 เดือนหรือ 200 มก. 2 วันละสองครั้ง 1 สัปดาห์ที่ผ่านมาตามด้วยการหยุดพัก 3 ดวงอาทิตย์; มันแนะนำสำหรับการหยุด Onychomycosis 3 การรักษา, แปรง - 2 อัตราแลกเปลี่ยน; vulvovaginal candidiasis - โดย 200 มก. 2 ครั้งในช่วง 1 วันหรือ 200 มก. 1 วันละครั้งสำหรับ 3 วัน; chromophytosis - 200 มก. 1 วันละครั้งสำหรับ 7 วัน; เกลื้อนและเชื้อราในปาก - 100-200 มก. 1 วันละครั้งสำหรับ 7-15 วัน (หากจำเป็นต้องทำซ้ำ); เชื้อรา keratitis - 200 มก. 1 วันละครั้งสำหรับ 21 วัน; mycoses ระบบ - 100-200 mg 1-2 ครั้งต่อวันสำหรับ 2-12 เดือน (ขึ้นอยู่กับการติดเชื้อ).
ข้อควรระวัง.
ในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง (เอดส์, รัฐหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ, neutropenia) คุณอาจจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณ (เนื่องจากการดูดซึมลดลง itraconazole).
เมื่อผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังจำเป็นต้องมีการประเมินบุคคลของอัตราส่วนผลประโยชน์ที่มีความเสี่ยงโดยคำนึงถึงปัจจัยบัญชีเช่นความรุนแรงของหลักฐาน, ยายา, ปัจจัยเสี่ยงของแต่ละบุคคล (การปรากฏตัวของการเกิดโรคหัวใจ, รวม. โรคหลอดเลือดหัวใจ, ปิดเปิดโดยลิ้น), โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, ไตวาย. หากมีอาการหรืออาการของโรคหัวใจล้มเหลว, และการรักษาโรคของระบบประสาทที่มี itraconazole ควรจะยกเลิก.
ในขณะที่ itraconazole จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของตับ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการต้อนรับยาว). เมื่อระดับสูงของ transaminases ได้รับการแต่งตั้ง, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการบาดเจ็บที่ตับ. ผู้ป่วยที่มีโรคตับแข็งของตับและ / หรือความผิดปกติของไตเป็นสิ่งที่จำเป็นในการควบคุมความเข้มข้นของ itraconazole ในพลาสมาและปรับขนาดยา.
ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เพียงพอในหลักสูตรทั้งหมดของการรักษา, จนเริ่มมีอาการของประจำเดือนครั้งแรกหลังจากเสร็จสิ้นของ.
ความร่วมมือ
สารที่ใช้งาน | รายละเอียดของการปฏิสัมพันธ์ |
Akarʙoza | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของ itraconazole ผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญที่เพิ่มขึ้นและอาจพัฒนา hypoglycaemia รุนแรง. |
Algeldrat + แมกนีเซียมไฮดรอกไซ | FKV. การดูดซึมช้า (ช่วงเวลาระหว่างปริมาณที่ควรมีอย่างน้อย 2 ไม่). |
amlodipine | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (เปลี่ยนรูปทางชีวภาพบล็อก) ช่วยเพิ่มผลกระทบของ, รวม. ด้าน (บวม, การลดลงของอัตราการเต้นหัวใจและอื่น ๆ). |
amphotericin B | FMR: antagonizm. กับพื้นหลังของผลกระทบของ itraconazole ที่ลดลง. |
buspirone | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole (เปลี่ยนรูปทางชีวภาพบล็อก) เพิ่มขึ้นอย่างมากของความเข้มข้นของพลาสม่า. |
Busulfan | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole (เปลี่ยนรูปทางชีวภาพบล็อก) อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเป็นพิษ. |
Warfarin | FKV: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของ itraconazole (เปลี่ยนรูปทางชีวภาพบล็อก) ที่เพิ่มขึ้นและ / หรือเป็นเวลานานมีผลบังคับใช้. |
verapamil | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole, การปิดกั้นการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, ช่วยเพิ่มผลกระทบของ, รวม. ด้าน (บวม, การลดลงของอัตราการเต้นหัวใจและอื่น ๆ). |
Vynblastyn | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole เปลี่ยนรูปทางชีวภาพที่ลดลง, ขยายผลและเป็นเวลานาน. |
Vynkrystyn | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) ที่เพิ่มขึ้นและส่งผลกระทบต่อความน่าจะเป็นของผลข้างเคียง; การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม. |
glimepiride | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของ itraconazole ผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญที่เพิ่มขึ้นและอาจพัฒนา hypoglycaemia รุนแรง. |
glipizide | FMR: เสริมฤทธิ์. กับพื้นหลังของ itraconazole ผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญที่เพิ่มขึ้นและอาจพัฒนา hypoglycaemia รุนแรง. |
ดิจอกซิน | FKV. FMR. บนพื้นหลังของ itraconazole เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา, โปรโมชั่นลดลงและ / หรือปริมาณของการกระจายและความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษ. |
Docetaxel | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole บล็อกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและขยายผล. |
Isoniazid | FKV. จะช่วยลดระดับพลาสมาและช่วยลดผลกระทบจาก; ร่วมบริหารไม่แนะนำ. |
carbamazepine | FKV. มันช่วยเร่งการย่อยสลายและช่วยลดปริมาณของเลือด. กับพื้นหลังของ itraconazole (ยับยั้ง CYP3A4) ถูกกดขี่เปลี่ยนรูปทางชีวภาพและเพิ่มความเข้มข้นของพลาสม่า. |
clarithromycin | FKV. Ингибируяцитохром CYP3A4, การดูดซึมที่เพิ่มขึ้นและความเข้มข้นของพลาสม่า. |
clonazepam | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ zamedlyaetsya; นัดรวมของความระมัดระวัง. |
แมกนีเซียมออกไซด์ | FKV. เนื้อหาในกระเพาะอาหาร Oschelachivaya, ลดการดูดซึมของ; ไม่ควรนำมาก่อน 2 ชั่วโมงหลังจาก itraconazole. |
methylprednisolone | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ zamedlyaetsya, โปรโมชั่นลดลง, ความเป็นพิษอาจเกิดขึ้น. |
midazolam | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) การเพิ่มขึ้นของ (2-10 ครั้ง) จากสูงสุด, AUC และโปรโมชั่นลดลง, ผลที่เพิ่มขึ้นเป็นเวลานาน; การใช้งานด้วยกันเป็นข้อห้าม. |
Natriya คาร์บอเนต | FKV. เนื้อหาในกระเพาะอาหาร Oschelachivaya, ลดการดูดซึมของ; ไม่ควรนำมาก่อน 2 ชั่วโมงหลังจาก itraconazole. |
nevirapine | FKV. ความเร็ว (ตามข้อมูลจากการทดลอง) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพและช่วยลดการดูดซึมอย่างมีนัยสำคัญของ; ร่วมบริหารไม่แนะนำ. |
Nimodipine | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole, การปิดกั้นการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, ช่วยเพิ่มผลกระทบของ, รวม. ด้าน (บวม, การลดลงของอัตราการเต้นหัวใจและอื่น ๆ). |
รับประทาน | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole, การปิดกั้นการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, ช่วยเพิ่มผลกระทบของ, รวม. ด้าน (บวม, การลดลงของอัตราการเต้นหัวใจและอื่น ๆ). |
pantoprazole | FKV. จะช่วยลดความเข้มข้นของพลาสม่า. |
Rabeprazole | FKV. จะช่วยลดความเข้มข้นของพลาสม่า. |
ritonavir | FKV. ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 เพิ่มขึ้น (ซึ่งกันและกัน) การดูดซึมและ AUC; นัดรวมอาจต้องลดขนาดยา. |
Rifabutin | FKV. มันช่วยเร่งการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและช่วยลดระดับของพลาสม่าและ itraconazole gidroksiitrakonazola metabolite ใช้งาน; ร่วมบริหารไม่แนะนำ. |
rifampicin | FKV. ความเร็วในการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและช่วยลดระดับของ itraconazole และสารที่ใช้งานใน gidroksiitrakonazola พลาสม่า; ร่วมบริหารไม่แนะนำ. |
Simvastatin | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ zamedlyaetsya, ระดับพลาสม่าที่เพิ่มขึ้นและความเสี่ยงของความเสียหายที่เป็นพิษของกล้ามเนื้อโครงร่าง, myopathies, rhabdomyolysis. |
sirolimus | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole, การปิดกั้นการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้น. |
Felodipine | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) AUC เพิ่มขึ้น, คสูงสุด, T1/2 และช่วยเพิ่มผลกระทบของ, รวม. ด้าน. |
phenobarbital | FKV. ช่วยเพิ่มการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ, ลดพลาสม่า. |
Celecoxib | FKV. กับพื้นหลังของ itraconazole (ยับยั้ง CYP2C9) ช้าเปลี่ยนรูปทางชีวภาพและเพิ่มความเข้มข้นของพลาสม่า; ด้วยความระมัดระวังได้รับการแต่งตั้งร่วมกัน. |
cyclosporine | FKV. FMR. กับพื้นหลังของ itraconazole (สารยับยั้ง CYP3A) เปลี่ยนรูปทางชีวภาพ zamedlyaetsya, ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นในเนื้อเยื่อ, มันจะเพิ่มโอกาสในการด้อยค่าของไต; การใช้งานร่วมกันเป็นข้อห้าม. |
esomeprazole | FKV. จะช่วยลดความเข้มข้นของพลาสม่า. |