Ketorolac

जब एथलीट:
M01AB15

विशेषता.

एनएसएआईडी. Ketorolac tromethamine - ratsemicheskaya smesy (-)एस и (+)आर форм. Ketorolac tromethamine के तीन क्रिस्टलीय रूपों में मौजूद हो सकता है. सभी रूपों में समान रूप से कर रहे हैं पानी में घुलनशील. केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन में pKa होता है 3,5 और एन-ऑक्टेनॉल/जल विभाजन गुणांक 0,26. आणविक वजन 376,41.

औषधीय कार्रवाई.
एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, antiagregantnoe.

आवेदन.

मध्यम से गंभीर दर्द सिंड्रोम, incl. postoperatively (पेट के बाद, प्रसूतिशास्र का, आर्थोपेडिक, यूरोलॉजिकल और अन्य ऑपरेशन), चोटों के कारण दर्द सिंड्रोम (अव्यवस्था, भंग, स्नायुबंधन का फटना और मोच आना), ऑस्टियोआर्थराइटिस के कारण दर्द सिंड्रोम, osteochondrosis, नसों का दर्द, ऑन्कोलॉजी में दर्द, दांत दर्द, दंत प्रक्रियाओं के बाद दर्द, पेरिकोरोन्स में, पल्पिटिस, पीठ और मांसपेशियों में दर्द.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. अन्य एनएसएआईडी के लिए), «Aspirinovaya» अस्थमा (अस्थमा का एक संयोजन, आवर्तक नाक polyposis, और paranasal साइनस, और एस्पिरिन की असहिष्णुता और दवाओं श्रृंखला pirazolonovogo), bronchospasm, वाहिकाशोफ, तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घाव, पेप्टिक अल्सर, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (incl. हीमोफिलिया), रक्तस्राव या पुनरावृत्ति का उच्च जोखिम (incl. शल्यचिकित्सा के बाद), hemodyscrasia, रक्तस्रावी स्ट्रोक (पुष्टि या संदिग्ध), gyemorragichyeskii diatyez, गुर्दे और / या जिगर की विफलता (प्लाज्मा क्रिएटिनिन अधिक होता है 50 मिलीग्राम / एल), अन्य एनएसएआईडी के साथ एक साथ उपयोग, श्रम और वितरण, करने के लिए आयु 16 वर्षों. रक्तस्राव के उच्च जोखिम के कारण सर्जरी से पहले और उसके दौरान दर्द से राहत के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाता है, रूप में अच्छी तरह के रूप में क्रोनिक दर्द के उपचार के लिए.

प्रतिबंध लागू.

दमा, पित्ताशय, पित्तस्थिरता, सक्रिय हैपेटाइटिस, कोंजेस्टिव दिल विफलता, धमनी का उच्च रक्तचाप, गुर्दे समारोह की हानि (प्लाज्मा क्रिएटिनिन कम है 50 मिलीग्राम / एल), पूति, प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष, नाक और नासॉफिरिन्जियल म्यूकोसा के पॉलीप्स, बढ़ी उम्र (वरिष्ठ 65 वर्षों).

गर्भावस्था और स्तनपान.

टेराटोजेनिक प्रभाव. प्रजनन अनुसंधान में, ऑर्गोजेनेसिस की अवधि के दौरान किया गया, केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन की दैनिक मौखिक खुराक का उपयोग करना 3,6 मिलीग्राम / किग्रा (0,37 MRDC) खरगोशों में और 10 मिलीग्राम / किग्रा (1,0 MRDC) चूहों में भ्रूण पर कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया. हालांकि, पशुओं में प्रजनन अध्ययन हमेशा मनुष्य में प्रभाव की भविष्यवाणी नहीं.

आयोजित नहीं किया है गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन कर रहे हैं. गर्भावस्था के दौरान आवेदन संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव.

Nonteratogenic प्रभाव. जानने के भ्रूण के हृदय प्रणाली पर NSAIDS के प्रतिकूल प्रभाव (डक्टस को समयपूर्व बंद करने), गर्भावस्था के दौरान बचा जाना चाहिए (विशेष रूप से देर से चरणों में). केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन की मौखिक खुराक 1,5 मिलीग्राम / किग्रा (0,14 MRDC) चूहों में, के बाद आवेदन किया 17 गर्भावस्था के दिनों, इससे प्रसव कठिन हो गया और शिशु मृत्यु दर में वृद्धि हुई.

श्रम और डिलिवरी. केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन का उपयोग वर्जित है, क्योंकि, prostaglandins के संश्लेषण बाधा से, यह भ्रूण के रक्त परिसंचरण को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है और गर्भाशय की सिकुड़न गतिविधि को कमजोर कर सकता है, जिससे गर्भाशय रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है.

एफडीए द्वारा भ्रूण पर श्रेणी क्रियाओं-साथ. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

एकल मौखिक खुराक के बाद 10 एमजी केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन अधिकतम सांद्रता, मानव स्तन के दूध में पाया गया, है 7,3 एनजी / एमएल, अधिकतम दूध/प्लाज्मा अनुपात - 0,037; एक दिन के उपयोग के बाद (4 दिन में एक बार) समान आंकड़े हैं 7,9 एनजी / एमएल, के बाद 0,025. पीएम के बाद से, बाधा: GHGs का संश्लेषण, नवजात शिशुओं पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है, स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

बढ़ती खुराक के साथ साइड इफेक्ट की घटनाएं बढ़ जाती हैं. नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, निम्नलिखित दुष्प्रभाव नोट किए गए:, संभवतः केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन के उपयोग से संबंधित है:

पाचन तंत्र से: gastralgia (13%), मतली (12%), अपच (12%), दस्त (7%); >1% - कब्ज, पेट फूलना, भावना के पेट ओवरफ़्लो, उल्टी, मुखशोथ; ≤1% - जठरशोथ, डकार, एनोरेक्सिया, वृद्धि की भूख, शुष्क मुँह.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द (17%), चक्कर आना (7%), तंद्रा (6%); ≤1% - अस्थेनिया, स्पंदन, असामान्य सपने, अनिद्रा, मतिभ्रम, उत्साह, extrapyramidal लक्षण, सिर का चक्कर, paraesthesia, मंदी, घबराहट, सोचा विकारों, ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता, hyperkinesis, व्यामोह, अधिक प्यास, स्वाद का उल्लंघन, धुंधली दृष्टि (incl. धुंधली दृष्टि), बहरापन, टिन्निटस.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): >1% - रक्तचाप बढ़ना; ≤1% - दिल की धड़कन, paleness, बेहोशी, रक्ताल्पता, eozinofilija.

श्वसन प्रणाली से: ≤1% - श्वास कष्ट, नासाशोथ, फुफ्फुसीय शोथ, खांसी.

Genitourinary प्रणाली के साथ: ≤1% - हेमट्यूरिया, प्रोटीनमेह, oligurija, मूत्र प्रतिधारण, लगातार पेशाब आना.

त्वचा के लिए: >1% -खुजली, लाल चकत्ते.

एलर्जी: <1% - पित्ती.

अन्य: सूजन (4%), >1% - पुरपुरा, बढ़ी हुई पसीना; ≤1% - नाक से खून आना, मलाशय से रक्तस्राव, भार बढ़ना, बुखार, संक्रमण.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: इंजेक्शन स्थल पर दर्द (2% - बार-बार प्रशासन के साथ).

विपणन के बाद के अध्ययनों में निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं::

पाचन तंत्र से: जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों (incl. छिद्रण और/या रक्तस्राव के साथ - पेट में दर्द, epigastralna क्षेत्र में दर्द या ऐंठन, भूमि, "कॉफी के मैदान" की तरह उल्टी, मतली, नाराज़गी, आदि), पित्तरुद्ध पीलिया, असामान्य जिगर समारोह, हैपेटाइटिस, gepatomegaliya, एक्यूट पैंक्रियाटिटीज.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: आक्षेप, मनोविकृति, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस (बुखार, गंभीर सिर दर्द, आक्षेप, गर्दन की मांसपेशियों और पीठ की जकड़न).

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): gipotenziya, निस्तब्धता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.

श्वसन प्रणाली से: ≤1% - अस्थमा, bronchospasm.

Genitourinary प्रणाली के साथ: एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, हेमट्यूरिया और/या एज़ोटेमिया के साथ या उसके बिना पीठ के निचले हिस्से में दर्द, hemolytic uremic सिंड्रोम (gemoliticheskaya एनीमिया, वृक्कीय विफलता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया), giponatriemiya, hyperkalemia, जेड, गुर्दे की उत्पत्ति की सूजन.

त्वचा के लिए: लिएल सिंड्रोम, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, exfoliative जिल्द की सूजन, makulopapulleznaâ दाने, हीव्स.

एलर्जी: तीव्रग्राहिता या anaphylactoid प्रतिक्रियाओं, स्वरयंत्रज शोफ, जीभ की सूजन, वाहिकशोफ़.

अन्य: घाव से खून बह रहा, मांसलता में पीड़ा.

सहयोग.

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या अन्य एनएसएआईडी के साथ सहवर्ती उपयोग, gljukokortikoidami, इथेनॉल, kortikotropinom पेट के अल्सर और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव के विकास के गठन के लिए नेतृत्व कर सकते हैं. पेरासिटामोल के साथ सह-प्रशासन नेफ्रोटॉक्सिसिटी बढ़ाता है, मेथोट्रेक्सेट के साथ - हेपेटो- और nephrotoxicity. केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन और मेथोट्रेक्सेट का एक साथ प्रशासन केवल तभी संभव है जब बाद की कम खुराक का उपयोग किया जाए (रक्त प्लाज्मा में मेथोट्रेक्सेट की सांद्रता की निगरानी करना आवश्यक है). केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन के उपयोग से मेथोट्रेक्सेट और लिथियम की निकासी कम हो सकती है और इन पदार्थों की विषाक्तता बढ़ सकती है. प्रोबेनेसिड केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन के प्लाज्मा क्लीयरेंस और वितरण की मात्रा को कम कर देता है, रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता बढ़ जाती है और टी बढ़ जाती है_1/2. नॉर्मोवोलेमिक लोगों में फ़्यूरोसेमाइड के मूत्रवर्धक प्रभाव को कम करता है. अप्रत्यक्ष थक्का-रोधी के साथ एक साथ प्रशासन, geparinom, thrombolytics, antiplatelet, cefoperazone, सेफोटेटन और पेंटोक्सिफाइलाइन से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है. उच्चरक्तचापरोधी और मूत्रवर्धक दवाओं के प्रभाव को कम करता है (गुर्दे में पीजी संश्लेषण कम हो जाता है). जब एसीई अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो गुर्दे की शिथिलता की संभावना बढ़ जाती है।. जब ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ मिलाया जाता है, तो बाद की खुराक को काफी कम किया जा सकता है.

एंटासिड केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन के पूर्ण अवशोषण को प्रभावित नहीं करते हैं. इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाता है (खुराक के पुनर्परिकलन की आवश्यकता है). सोडियम वैल्प्रोएट के साथ सह-प्रशासन प्लेटलेट एकत्रीकरण विकारों का कारण बनता है. वेरापामिल और निफ़ेडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है. जब अन्य नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं के साथ निर्धारित किया जाता है (incl. सोने के साथ) Nephrotoxicity का खतरा बढ़. पीएम, ब्लॉक ट्यूबलर स्राव, केटोरोलैक की निकासी कम करें और रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता बढ़ाएँ.

इंजेक्शन के लिए घोल को मॉर्फिन सल्फेट के साथ एक ही सिरिंज में नहीं मिलाया जाना चाहिए, prometazinom और कीचड़ गिरने के कारण gidroksizinom. ट्रामाडोल समाधान के साथ फार्मास्युटिकल रूप से असंगत, लिथियम की तैयारी. इंजेक्शन के लिए समाधान कई प्रकार के समाधानों के साथ संगत है, incl. खारे घोल के साथ, 5% डेक्सट्रोज, घंटी, रूप में अच्छी तरह के रूप में जलसेक समाधान के साथ, aminophylline युक्त, Lidocaine हाइड्रोक्लोराइड, डोपामाइन हाइड्रोक्लोराइड, लघु-मानव इंसुलिन और हेपरिन सोडियम साल्ट.

मार्केटिंग के बाद के अध्ययनों में केटोरोलैक ट्रोमेथामाइन के साथ संभावित बातचीत की सूचना दी गई है। (मैं /, / मी) गैर-विध्रुवीकरण मांसपेशी रिलैक्सेंट के साथ, एप्निया की ओर ले जाता है (इस इंटरैक्शन का कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है).

ओवरडोज.

लक्षण: ढिलाई, तंद्रा, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, पेट के पेप्टिक अल्सर और/या इरोसिव गैस्ट्रिटिस की घटना, गुर्दे समारोह की हानि, चयाचपयी अम्लरक्तता.

इलाज: simptomaticheskaya चिकित्सा, शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव. विशिष्ट मारक पाया नहीं है. डायलिसिस पर्याप्त रूप से प्रकट नहीं होता है.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, / मी, मैं /. बच्चों में केवल इंजेक्शन द्वारा. खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, दर्द सिंड्रोम की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए. एकल खुराक 10-30 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति - तक 4 दिन में एक बार (हर 6-8 घंटे में). बुजुर्ग मरीजों के लिए अधिकतम दैनिक खुराक है 60 मिलीग्राम. तीव्र और गंभीर दर्द के इलाज के लिए समाधान को इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा से अधिक समय तक निर्धारित नहीं किया जाता है 5 दिनों, बच्चों- 2 दिनों. गोलियों का उपयोग 5-7 दिनों से अधिक नहीं किया जाता है.

सावधानियां.

मरीजों को, NSAIDS प्राप्त करना, incl. ketorolac tromethamine, उपचार की ऐसी गंभीर जटिलताएँ संभव हैं, जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेशन के रूप में, रक्तस्राव और वेध, पश्चात रक्तस्राव, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, anaphylactic और तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं, यकृत विफलता.

उपचार की लंबाई बढ़ने और दवा की मौखिक खुराक को अधिक बढ़ाने से ड्रग थेरेपी की जटिलताओं के विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है 40 मिलीग्राम / दिन. रक्त के थक्के जमने की समस्या वाले मरीजों को केवल प्लेटलेट काउंट की निरंतर निगरानी के साथ दवा दी जाती है।, यह पोस्टऑपरेटिव रोगियों के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, सावधानीपूर्वक हेमोस्टेसिस की आवश्यकता है. Gipovolemia गुर्दे की ओर से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम बढ़ जाती है. पेरासिटामोल के साथ एक साथ अधिक मात्रा में उपयोग न करें 5 घ. प्रसव पीड़ा से राहत के लिए दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है (पर्याप्त शोध की कमी और गर्भाशय सिकुड़न पर एनएसएआईडी के संभावित प्रभाव के कारण).

उपचार के दौरान उनींदापन की संभावित घटना, चक्कर आना, संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर अनिद्रा या अवसाद के कारण सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है, ध्यान और psychomotor गति प्रतिक्रियाओं वृद्धि की आवश्यकता होती है (ड्राइविंग से वाहनों).

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