Ketorolac

जब एथलीट:
M01AB15

विशेषता.

एनएसएआईडी. Ketorolac tromethamine - ratsemicheskaya smesy (-)एस и (+)आर форм. Ketorolac tromethamine के तीन क्रिस्टलीय रूपों में मौजूद हो सकता है. सभी रूपों में समान रूप से कर रहे हैं पानी में घुलनशील. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. आणविक वजन 376,41.

औषधीय कार्रवाई.
एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, antiagregantnoe.

आवेदन.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, incl. postoperatively (после полостных, प्रसूतिशास्र का, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, भंग, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, osteochondrosis, नसों का दर्द, ऑन्कोलॉजी में दर्द, दांत दर्द, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. अन्य एनएसएआईडी के लिए), «Aspirinovaya» अस्थमा (अस्थमा का एक संयोजन, आवर्तक नाक polyposis, और paranasal साइनस, और एस्पिरिन की असहिष्णुता और दवाओं श्रृंखला pirazolonovogo), bronchospasm, वाहिकाशोफ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (incl. हीमोफिलिया), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (incl. शल्यचिकित्सा के बाद), hemodyscrasia, रक्तस्रावी स्ट्रोक (पुष्टि या संदिग्ध), gyemorragichyeskii diatyez, गुर्दे और / या जिगर की विफलता (креатинин плазмы выше 50 मिलीग्राम / एल), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, करने के लिए आयु 16 वर्षों. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, रूप में अच्छी तरह के रूप में क्रोनिक दर्द के उपचार के लिए.

प्रतिबंध लागू.

दमा, पित्ताशय, पित्तस्थिरता, सक्रिय हैपेटाइटिस, कोंजेस्टिव दिल विफलता, धमनी का उच्च रक्तचाप, गुर्दे समारोह की हानि (креатинин плазмы ниже 50 मिलीग्राम / एल), पूति, प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, बढ़ी उम्र (वरिष्ठ 65 वर्षों).

गर्भावस्था और स्तनपान.

टेराटोजेनिक प्रभाव. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 मिलीग्राम / किग्रा (0,37 MRDC) у кроликов и 10 मिलीग्राम / किग्रा (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. हालांकि, पशुओं में प्रजनन अध्ययन हमेशा मनुष्य में प्रभाव की भविष्यवाणी नहीं.

आयोजित नहीं किया है गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन कर रहे हैं. गर्भावस्था के दौरान आवेदन संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव.

Nonteratogenic प्रभाव. जानने के भ्रूण के हृदय प्रणाली पर NSAIDS के प्रतिकूल प्रभाव (डक्टस को समयपूर्व बंद करने), गर्भावस्था के दौरान बचा जाना चाहिए (विशेष रूप से देर से चरणों में). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 मिलीग्राम / किग्रा (0,14 MRDC) у крыс, применяемые после 17 गर्भावस्था के दिनों, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

श्रम और डिलिवरी. Применение кеторолака трометамина противопоказано, क्योंकि, prostaglandins के संश्लेषण बाधा से, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

एफडीए द्वारा भ्रूण पर श्रेणी क्रियाओं-साथ. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, है 7,3 एनजी / एमएल, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 दिन में एक बार) аналогичные показатели составляют 7,9 एनजी / एमएल, के बाद 0,025. Поскольку ЛС, बाधा: GHGs का संश्लेषण, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय.

दुष्प्रभाव.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

पाचन तंत्र से: gastralgia (13%), मतली (12%), अपच (12%), दस्त (7%); >1% - कब्ज, पेट फूलना, भावना के पेट ओवरफ़्लो, उल्टी, मुखशोथ; ≤1% — гастрит, डकार, एनोरेक्सिया, वृद्धि की भूख, शुष्क मुँह.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द (17%), चक्कर आना (7%), तंद्रा (6%); ≤1% — астения, स्पंदन, असामान्य सपने, अनिद्रा, मतिभ्रम, उत्साह, extrapyramidal लक्षण, सिर का चक्कर, paraesthesia, मंदी, घबराहट, सोचा विकारों, неспособность к концентрации внимания, hyperkinesis, व्यामोह, чрезмерная жажда, स्वाद का उल्लंघन, धुंधली दृष्टि (incl. धुंधली दृष्टि), बहरापन, टिन्निटस.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): >1% — повышение АД; ≤1% — сердцебиение, paleness, बेहोशी, रक्ताल्पता, eozinofilija.

श्वसन प्रणाली से: ≤1% — диспноэ, नासाशोथ, फुफ्फुसीय शोथ, खांसी.

Genitourinary प्रणाली के साथ: ≤1% — гематурия, प्रोटीनमेह, oligurija, मूत्र प्रतिधारण, लगातार पेशाब आना.

त्वचा के लिए: >1% -खुजली, लाल चकत्ते.

एलर्जी: <1% - पित्ती.

अन्य: सूजन (4%), >1% — пурпура, बढ़ी हुई पसीना; ≤1% — носовое кровотечение, मलाशय से रक्तस्राव, भार बढ़ना, बुखार, संक्रमण.

स्थानीय प्रतिक्रियाओं: इंजेक्शन स्थल पर दर्द (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

पाचन तंत्र से: जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों (incl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, epigastralna क्षेत्र में दर्द या ऐंठन, भूमि, рвота по типу «кофейной гущи», मतली, изжога и др.), पित्तरुद्ध पीलिया, असामान्य जिगर समारोह, हैपेटाइटिस, gepatomegaliya, एक्यूट पैंक्रियाटिटीज.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: आक्षेप, मनोविकृति, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस (बुखार, गंभीर सिर दर्द, आक्षेप, गर्दन की मांसपेशियों और पीठ की जकड़न).

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): gipotenziya, निस्तब्धता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, leukopenia.

श्वसन प्रणाली से: ≤1% — астма, bronchospasm.

Genitourinary प्रणाली के साथ: एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, hemolytic uremic सिंड्रोम (gemoliticheskaya एनीमिया, वृक्कीय विफलता, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया), giponatriemiya, hyperkalemia, जेड, गुर्दे की उत्पत्ति की सूजन.

त्वचा के लिए: लिएल सिंड्रोम, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, exfoliative जिल्द की सूजन, makulopapulleznaâ दाने, हीव्स.

एलर्जी: तीव्रग्राहिता या anaphylactoid प्रतिक्रियाओं, स्वरयंत्रज शोफ, जीभ की सूजन, वाहिकशोफ़.

अन्य: घाव से खून बह रहा, मांसलता में पीड़ा.

सहयोग.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, इथेनॉल, kortikotropinom पेट के अल्सर और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव के विकास के गठन के लिए नेतृत्व कर सकते हैं. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- और nephrotoxicity. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, thrombolytics, antiplatelet, cefoperazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (खुराक के पुनर्परिकलन की आवश्यकता है). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (incl. सोने के साथ) Nephrotoxicity का खतरा बढ़. पीएम, ब्लॉक ट्यूबलर स्राव, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prometazinom और कीचड़ गिरने के कारण gidroksizinom. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, लिथियम की तैयारी. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, incl. с физиологическим раствором, 5% डेक्सट्रोज, घंटी, रूप में अच्छी तरह के रूप में जलसेक समाधान के साथ, aminophylline युक्त, Lidocaine हाइड्रोक्लोराइड, डोपामाइन हाइड्रोक्लोराइड, लघु-मानव इंसुलिन और हेपरिन सोडियम साल्ट.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (मैं /, / मी) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

ओवरडोज.

लक्षण: ढिलाई, तंद्रा, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, गुर्दे समारोह की हानि, चयाचपयी अम्लरक्तता.

इलाज: simptomaticheskaya चिकित्सा, शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव. विशिष्ट मारक पाया नहीं है. डायलिसिस पर्याप्त रूप से प्रकट नहीं होता है.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, / मी, मैं /. У детей только в виде инъекций. खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 दिन में एक बार (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 मिलीग्राम. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 दिनों, बच्चों- 2 दिनों. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

सावधानियां.

मरीजों को, NSAIDS प्राप्त करना, incl. ketorolac tromethamine, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर, anaphylactic और तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं, यकृत विफलता.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 मिलीग्राम / दिन. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Gipovolemia गुर्दे की ओर से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम बढ़ जाती है. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 घ. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, चक्कर आना, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, ध्यान और psychomotor गति प्रतिक्रियाओं वृद्धि की आवश्यकता होती है (ड्राइविंग से वाहनों).

सहयोग