Meloxicam

जब एथलीट:
M01AC06

विशेषता.

एनएसएआईडी, ПРОИЗВОДНОЕ ОКСИКАМА. СВЕТЛО-ЖЕЛТОЕ ВЕЩЕСТВО, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, बहुत अच्छा मजबूत एसिड और क्षार में घुलनशील, थोड़ा बहुत растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_ए мелоксикама 1,1 और 4,2. आणविक वजन 351,41.

औषधीय कार्रवाई.
विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक.

आवेदन.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: गठिया, incl. संधिशोथ, острый остеоартрит, पुरानी polyarthritis; ankiloziruyushtiy स्पॉन्डिलाइटिस (एंकिलूसिंग स्पॉन्डिलाइटिस), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. अन्य एनएसएआईडी के लिए), "Aspirinovaâ" त्रय (अस्थमा का एक संयोजन, relapsing नाक और paranasal sinuses पोलीपोसिस और कि intolerances acetylsalicylic एसिड और HP pirazolonovogo श्रृंखला), तीव्र चरण में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर; जठरांत्र, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; गंभीर दिल की विफलता, गंभीर जिगर की विफलता, गंभीर गुर्दे की कमी (हेमोडायलिसिस जब तक), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, करने के लिए आयु 15 वर्षों.

प्रतिबंध लागू.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, बुजुर्ग रोगी. Для ректального введения (इसके अतिरिक्त): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (incl. इतिहास).

गर्भावस्था और स्तनपान.

टेराटोजेनिक प्रभाव. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (एक दुर्लभ जटिलता) при использовании пероральной дозы 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (में 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (में 5,4 раза превышает дозу для человека, जैसा ऊपर वर्णित है) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (के बारे में 2,2 मानव खुराक का समय, जैसा ऊपर वर्णित है) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Nonteratogenic प्रभाव. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (के बारे में 0,07 раз превышает дозу для человека, जैसा ऊपर वर्णित है) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. आयोजित नहीं किया है गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन कर रहे हैं. गर्भावस्था के दौरान आवेदन संभव है, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव.

अनुसंधान, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

श्रम और डिलिवरी. अध्ययन में चूहों से पता चलता है, что мелоксикам, अन्य धन की तरह, बाधा: GHGs का संश्लेषण, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (के बारे में 0,5 раз превышает дозу для человека, जैसा ऊपर वर्णित है) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (के बारे में 2,1 раза превышает дозу для человека, जैसा ऊपर वर्णित है) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (के बारे में 0,07 раз выше дозы для человека, जैसा ऊपर वर्णित है) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

एफडीए द्वारा भ्रूण पर श्रेणी क्रियाओं-साथ. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

Применение мелоксикама, साथ ही अन्य दवाओं, блокирующих синтез ПГ, यह प्रजनन क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं, поэтому он не рекомендуется женщинам, गर्भवती पाने के लिए इच्छुक.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. अज्ञात, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

दुष्प्रभाव.

पाचन तंत्र से: >1% -नसों का दर्द, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, कब्ज / दस्त, पेट फूलना; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), डकार, ग्रासनलीशोथ, पेप्टिक अल्सर, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, कोलिटिस, जठरशोथ.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: >1% - सिरदर्द, चक्कर आना; 0,1–1% — вертиго, तंद्रा, कान में शोर; <1% - नेत्रश्लेष्मलाशोथ, धुंधली दृष्टि.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): >1% - सूजन, रक्ताल्पता; 0,1–1% — повышение АД, दिल की धड़कन, निस्तब्धता, изменения гемограммы, incl. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, leukopenia, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

श्वसन प्रणाली से: अस्थमा का गहरा, खांसी.

Genitourinary प्रणाली के साथ: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% -तीव्र गुर्दे की विफलता, मध्य नेफ्रैटिस, ग्लोमेरुलोनेफ्रितिस, गुर्दे की दिमाग़ी नेक्रोसिस, गुर्दे का रोग.

त्वचा के लिए: >1% — кожная сыпь, खुजली; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — photosensitization, буллезные реакции, पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस.

एलर्जी: <0,1% - वाहिकाशोफ, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

अन्य: <0,1% -bronchospasm, बुखार.

सहयोग.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (यह रक्त में लिथियम की एकाग्रता को नियंत्रित करने के लिए सिफारिश). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. जबकि anticoagulants का उपयोग (हेपरिन, ticlopidine, वारफ़रिन), और साथ ही thrombolytic एजेंट (streptokinase, fiʙrinolizin) यह खून बहने का खतरा बढ़ जाता है (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (बाध्यकारी meloxicam से).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

ओवरडोज.

लक्षण: बढ़ी हुई दुष्प्रभाव.

इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन (в течение ближайшего часа), simptomaticheskaya चिकित्सा. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. जबरिया मूत्राधिक्य, मूत्र के alkalization, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, / मी, गुदा. खुराक व्यक्तिगत रूप से चयनित, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. अंदर, खाते समय, चबाने के बिना, в дозе 7,5–15 мг 1 दिन में एक बार. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 मिलीग्राम. Ректально — одна свеча (15 मिलीग्राम) प्रतिदिन.

अधिकतम दैनिक खुराक - 15 मिलीग्राम, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 मिलीग्राम. При незначительном или умеренном снижении функции почек (क्रिएटिनिन निकासी >25 मिलीग्राम / मिनट), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 मिलीग्राम / दिन.

सावधानियां.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, incl. metotreksatom (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. उपचार एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव है (खुजली, त्वचा के लाल चकत्ते, हीव्स, photosensitivity), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

जठरांत्र संबंधी जटिलताओं के जोखिम. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, खून बह रहा है, ulceration और पेट या आंतों का वेध, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Meloxicam, как и другие НПВС, संक्रामक रोगों के लक्षण मुखौटा हो सकता है.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, दिल विफलता, जिगर की सिरोसिस, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, रोगियों, मूत्रल प्राप्त, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, ग्लोमेरुलोनेफ्रितिस, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. पुराने सावधान नियुक्त हो, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, तंद्रा. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, एक उच्च एकाग्रता की आवश्यकता होती है.

सहयोग