Ketoprofen (जब एथलीट M01AE03)

जब एथलीट:
M01AE03

विशेषता.

एनएसएआईडी. Ketoprofen enantiomers का razemicescuu मिश्रण है, जिसमें औषधीय गतिविधि S-ènantiomerom के साथ जुड़ा हुआ है. सफेद या लगभग सफेद सुक्ष्म или гранулированный порошок, गंध के बिना, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 सी, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, xloroforme, एसीटोन, ईथर, бензоле и сильных щелочах. आणविक वजन 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: आणविक वजन 400,47.

औषधीय कार्रवाई.
एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ, antiagregatine.

आवेदन.

प्रणालीगत उपयोग के लिए (अंदर, / मी, मैं /, गुदा)

Musculoskeletal प्रणाली के भड़काऊ और अपक्षयी रोगों, incl. संधिशोथ, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), podagricheskiy गठिया, pseudogout, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, внесуставной ревматизм (tendinitis, ʙursit, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, incl. पश्चात, अभिघातज के बाद का दर्द, işialgija, मांसलता में पीड़ा, radiculitis, ушибы и растяжения мышц, počečnaâ कैसे, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, तंत्रिका विज्ञान, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). प्राथमिक कष्टार्तव.

सामयिक आवेदन के लिए,:

जब त्वचा पर अनुप्रयोग — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (संधिशोथ, स्पॉन्डिलाइटिस, जोड़बंदी, osteochondrosis); болезненные воспалительные или травматические (incl. спортивные) поражения суставов, tendons, связок и мышц (incl. गठिया, периартрит, Tendinitis, tendosinovit, ʙursit, ушибы мышц, मोच, разрывы связок и сухожилий мышц, मोच, повреждения мениска колена, Wryneck, lyumbago), किसी शिरा की दीवार में सूजन, тромбофлебит поверхностных вен, लसिकावाहिनीशोथ, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (incl. गले में खराश, laringit, अन्न-नलिका का रोग, मुखशोथ, जिह्वा की सूजन, मसूड़े की सूजन, periodontitis, parodontoz), для анальгезии при лечении и удалении зубов (एक सहायक औषधि के रूप में).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता (incl. अन्य एनएसएआईडी के लिए). प्रणालीगत उपयोग के लिए: «Aspirinovaya» अस्थमा, गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी अल्सर (तेज़ हो जाना), yazvennыy कोलाइटिस (तेज़ हो जाना), क्रोहन रोग, विपुटीशोथ, pepticheskaya अल्सर, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), गुर्दे और जिगर की विफलता, बचपन और किशोरावस्था अप 18 वर्षों, गर्भावस्था (तृतीय तिमाही); रेक्टल (इसके अतिरिक्त): बवासीर, proctitis, прокторрагии; nakozhnogo उपयोग के लिए: мокнущие дерматозы, खुजली, инфицированные ссадины, त्वचा की अखंडता का उल्लंघन, उम्र तक के बच्चों 6 वर्षों.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

गर्भावस्था और स्तनपान.

टेराटोजेनिक प्रभाव. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (36 मिलीग्राम / मी²/घ) и у крыс при дозах 9 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (54 मिलीग्राम / मी²/घ), कि मोटे तौर पर बराबर होता है 0,2 MRDC (185 मिलीग्राम / मी²/घ), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. हालांकि, पशुओं में प्रजनन अध्ययन हमेशा मनुष्य में प्रभाव की भविष्यवाणी नहीं.

Nonteratogenic प्रभाव. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, बाधा: GHGs का संश्लेषण, на сердечно-сосудистую систему плода (डक्टस को समयपूर्व बंद करने), गर्भावस्था के दौरान बचा जाना चाहिए (विशेष रूप से देर से चरणों में).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

आयोजित नहीं किया है गर्भवती महिलाओं में कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन कर रहे हैं. Применение при беременности в I и II триместре возможно, यदि भ्रूण के लिए संभावित जोखिम outweighs चिकित्सा का प्रभाव, в III триместре (खासकर के बाद 36 सूर्य) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - सी. (पशुओं में प्रजनन के अध्ययन भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव से पता चला है, और गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से आयोजित नहीं किया है, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद।)

श्रम और डिलिवरी. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 मिलीग्राम / किग्रा (36 मिलीग्राम / मी²/घ), कि मोटे तौर पर बराबर होता है 0,2 MRDC, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

महिला, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, टी. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

अज्ञात, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 मिलीग्राम / किग्रा (54 मिलीग्राम / मी²/घ, के बारे में 0,3 MRDC) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

दुष्प्रभाव.

प्रणालीगत दुष्प्रभाव

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

पाचन तंत्र से: अपच (11%); 3–9% — тошнота, पेट में दर्द, दस्त / कब्ज, पेट फूलना; >1% — анорексия, उल्टी, मुखशोथ; <1% — повышение аппетита, शुष्क मुँह, डकार, जठरशोथ, मलाशय से रक्तस्राव, भूमि, скрытое кровотечение, drooling, pepticheskaya अल्सर, जठरांत्र संबंधी मार्ग की कतार, gematemezis, изъязвление кишечника, यकृत रोग, हैपेटाइटिस, पित्तरुद्ध हैपेटाइटिस, पीलिया, чрезмерная жажда.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: 3-9%-सिरदर्द, उत्तेजना (incl. अनिद्रा, घबराहट, असामान्य सपने); >1% — головокружение, सीएनएस अवसाद (incl. तंद्रा, अस्वस्थता), टिन्निटस, धुंधली दृष्टि; <1% — амнезия, भ्रम की स्थिति, माइग्रेन, paraesthesia, सिर का चक्कर, कंजाक्तिविटिस, कष्टप्रद आँखें, बहरापन, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, स्वाद का उल्लंघन.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): <1% — повышение АД, दिल की धड़कन, क्षिप्रहृदयता, усугубление сердечной недостаточности, परिधीय संवहनी रोग, वाहिकाप्रसरण, hypocoagulation, agranulocytosis, रक्ताल्पता, gemoliz, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

श्वसन प्रणाली से: >1% — диспноэ, बलगम में खून आना, नाक से खून, अन्न-नलिका का रोग, नासाशोथ, bronchospasm, स्वरयंत्रज शोफ.

Genitourinary प्रणाली के साथ: 3–9% — нарушение функции почек (सूजन, रक्त यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, रक्तमेह, वृक्कीय विफलता, मध्य नेफ्रैटिस, गुर्दे का रोग.

त्वचा के लिए: >1% - चकत्ते, खालित्य, खुजली, prurit, हीव्स, bullous दाने, exfoliative जिल्द की सूजन, photosensitivity, livor, онихолизис, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पर्विल मल्टीफॉर्म, स्टीवेंस-जॉनसन सिंड्रोम.

अन्य: <1% — озноб, चेहरे की सूजन, संक्रमण, दर्द, एलर्जी, तीव्रग्राहिता, भार बढ़ना, giponatriemiya, मांसलता में पीड़ा, पर्प्यूरा, बढ़ी हुई पसीना.

दुष्प्रभाव, एक आवृत्ति के साथ मुलाकात <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): अतालता, रोधगलन.

पाचन तंत्र से: буккальный некроз (для пероральной формы), yazvennыy कोलाइटिस, микровезикулярный стеатоз, अग्नाशयशोथ, मधुमेह की बिगड़ती.

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: disforija, मतिभ्रम, बुरे सपने, व्यक्तित्व परिवर्तन, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस.

अन्य: पूति, झटका, कामेच्छा का उल्लंघन, острая тубулопатия, पुंस्तनवृद्धि.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, क्रमश:, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, anorectal क्षेत्र की गंभीरता, बवासीर की बिगड़ती; при накожном применении — кожные аллергические реакции, photosensitivity, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (लंबे समय तक इस्तेमाल).

सहयोग.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. दवाओं के प्रभाव को कम कर देता urikozuricheskih, anticoagulants के प्रभाव को बढ़ाता है, antiagregantov, fibrinolitikov, इथेनॉल, побочные эффекты глюко- और mineralocorticoid, एस्ट्रोजन; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, gljukokortikoidami, इथेनॉल, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, geparinom, thrombolytics, antiplatelet, cefoperazone, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (खुराक के पुनर्परिकलन की आवश्यकता है). जिगर में माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की Inductors (फ़िनाइटोइन, इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स, रिफाम्पिसिन, phenylbutazone, tricyclic antidepressants) hydroxylated के सक्रिय चयापचयों के उत्पादन में वृद्धि. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, लिथियम की तैयारी, मिथोट्रेक्सेट. Antacids (incl. एल्युमिनियम- और अन्य मैग्नीशियम युक्त) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Myelotoxic दवाओं अभिव्यक्ति को बढ़ाने gematotoksichnosti.

ओवरडोज.

लक्षण: सुस्ती, चक्कर आना, मतली, उल्टी, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, अचेतन अवस्था, आक्षेप. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर.

इलाज: प्रतीक और सहायक चिकित्सा, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. हीमोडायलिसिस maloeffyektivyen.

Dosing और प्रशासन.

अंदर, / मी, मैं /, गुदा, फर दस्ताने, स्थानीय स्तर पर. खुराक व्यक्तिगत रूप से उठाया, रोग की प्रकृति के आधार पर, выраженности болевого синдрома, रोगी की. При необходимости лекарственные формы можно использовать в различных комбинациях, при этом суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 मिलीग्राम या कम करने के लिए 100 मिलीग्राम. В начале лечения суточная доза — 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.

कैप्सूल, गोलियाँ, гранулят рекомендуется принимать во время еды.

रेक्टल: 1–2 суппозитория в сутки.

/ एम: 100 मिलीग्राम एक दिन में 1 - 2 बार; после купирования болевого синдрома назначают внутрь и/или ректально.

बी /: 100–200 мг в 100–150 мл 0,9% सोडियम क्लोराइड समाधान. Инфузии кетопрофена должны осуществляться только в стационаре.

फर दस्ताने: 2–4 раза в день гель/крем/спрей наносят на кожу над очагом воспаления и осторожно втирают; возможно наложение сухой повязки.

स्थानीय स्तर पर (раствор для полоскания): 2–3 полоскания в сутки.

Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: / मी या / द्वारा 160 मिलीग्राम (2 मिलीलीटर) 1प्रति दिन 3 बार, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс. Suppozitorii: वयस्कों - 160 मिलीग्राम. Детям массой тела 15–30 кг — по 30 मिलीग्राम, अधिक 30 किलोग्राम - 60 मिलीग्राम 2-3 बार एक दिन. दाने: वयस्कों - 80 मिलीग्राम, बच्चे - 40 г растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2–3 раза в день.

सावधानियां.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «aspirinovuju» त्रय, पेट और ग्रहणी के अल्सर रोग, एनीमिया के साथ, शराब की लत, табакокурении, शराबी लीवर सिरोसिस, giperʙiliruʙinemii, यकृत कमी, मधुमेह, degidratacii, पूति, क्रोनिक दिल विफलता, शोफ, उच्च रक्तचाप, रक्त रोगों (в т.ч лейкопении, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, при нарушении свертывания крови), घाटे glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, Stomat; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों, जिगर और गुर्दे के गंभीर उल्लंघनों, क्रोनिक दिल विफलता, दमा, के तहत बच्चों में 12 वर्षों.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

हृदय जटिलताओं के जोखिम. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, incl. myocardial रोधगलन और स्ट्रोक, कि मौत का कारण हो सकता है, विशेष रूप से लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ. हृदय रोग या हृदय रोग के लिए जोखिम कारक के साथ रोगियों में जोखिम विशेष रूप से उच्च है.

जठरांत्र संबंधी जटिलताओं के जोखिम. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, खून बह रहा शामिल, ulceration और पेट या आंतों का वेध, जो घातक हो सकता है, विशेष रूप से लंबे समय तक इस्तेमाल के साथ. इन जटिलताओं के लक्षणों की भविष्यवाणी के बिना किसी भी समय में, हो सकती है. बुजुर्ग मरीजों को खून से गंभीर जटिलताओं के एक उच्च जोखिम है है.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

उपचार के दौरान निगरानी चित्र परिधीय रक्त और जिगर और गुर्दे के कार्यात्मक स्थिति होने की जरूरत. आप 17-ketosteroids दवा निर्धारित करने के लिए चाहते हैं के लिए बंद किया जाना चाहिए 48 परीक्षण से पहले ज.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

ड्राइविंग और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों के कब्जे जब इलाज की अवधि के दौरान सावधान रहना चाहिए, मनोप्रेरणा प्रतिक्रियाओं के उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है.

सहयोग