Η ιτρακοναζόλη

Όταν ATH:
J02AC02

Χαρακτηριστικός.

Αντιμυκητιασικά παράγωγα τριαζολίου από την ομάδα. Λευκή ή υποκίτρινη σκόνη. Αδιάλυτο σε νερό, πολύ λίγο διαλυτό στο αλκοόλ, εύκολα διαλυτό στο dihlormetane. Λιπόφιλα, Συντελεστής κατανομής (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Μοριακό βάρος - 705,64.

Φαρμακολογική δράση.
Ευρεία αντιμυκητιακό φάσμα.

Εφαρμογή.

Μυκητίαση του δέρματος, βλεννώδης μεμβράνη του στόματος και των ματιών; ονυχομυκητίαση, που προκαλούνται από δερματόφυτα, ζύμες και μούχλες; καντιντίαση με την ήττα του δέρματος και των βλεννογόνων, συμπ. αιδοιοκολπικής καντιντίαση; chromophytosis; συστηματική μυκητίαση, συμπ. ασπεργίλλωση (αντίσταση ή ανεκτικότητα κακή αμφοτερικίνη β), kryptokokkoz (συμπ. kryptokokkovыy menynhyt), ιστοπλασμόλυση, σποροτρίχωσης, Βλαστομύκωση, blastomycosis.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Ισχύουν περιορισμοί.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, συμπ. ιστορία (χρήση μόνο σε περιπτώσεις, Όταν το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον δυνητικό κίνδυνο), κίρρωση του ήπατος, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, παιδική ηλικία (ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχουν εντοπιστεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Εφαρμογή της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε συστημική mikozah σε περιπτώσεις, Όταν το αναμενόμενο αποτέλεσμα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Θηλάζουσες μητέρες πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό (ιτρακοναζόλη εισέρχεται το μητρικό γάλα).

Παρενέργειες.

Από τον πεπτικό σωλήνα: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, έμετος, δυσκοιλιότητα, αύξηση transaminaz ήπατος, ηπατίτιδα, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις — βαρύ τοξικό ηπατική βλάβη, συμπ. μια υπόθεση της οξείας ηπατικής ανεπάρκειας μοιραία.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια, fatiguability, υπνηλία.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ. Αναφερθείσες περιπτώσεις της χρόνιας αποτυχίας καρδιών, που σχετίζονται με την απόκτηση της ιτρακοναζόλης.

Με το ουροποιητικό σύστημα: δυσμηνόρροια, οιδηματώδη σύνδρομο, λευκωματουρία, χρώση των ούρων ένα σκούρο χρώμα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, Σύνδρομο Stevens - Johnson.

Άλλα: αλωπεκίαση, καλιοπενία, πνευμονικό οίδημα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα.

Συνεργασία.

Ασυμβίβαστη με την τερφεναδίνη, astemizolom, cizapridom, λοβαστατίνη, προφορικές μορφές midazolama και triazolama. Ενισχύει και/ή να παρατείνει τη δράση του στόματος αντιπηκτικά (συμπ. varfarina), κυκλοσπορίνη, digoksina, μεθυλπρεδνιζολόνη, vinchristina, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Ριφαμπικίνη και φαινυτοΐνη μειώσει την βιοδιαθεσιμότητα itrakonazola, zitohroma αναστολείς του CYP3A4 (ritonavir, indinavir, κλαριθρομυκίνη) αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητά. Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης (χρονικό διάστημα, Διαχωρίζοντας τους εισδοχή, πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι).

Υπερβολική δόση.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, θεραπείας simptomaticheskaya. Δεν καταργείται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, μετά το γεύμα (κάψουλες), νηστεία (πόσιμο διάλυμα). Ονυχομυκητίαση είναι 200 mg 1 μία φορά την ημέρα για 3 μήνες ή 200 mg 2 δύο φορές την ημέρα για 1 εβδομάδες, ακολουθούμενη από ένα διάλειμμα 3 Ήλιος; onihomicose 3 διάρκεια της θεραπείας, βούρτσες- 2 συναλλαγματική ισοτιμία; vulvowaginalny καντιντίαση-on 200 mg 2 φορές κατά τη διάρκεια 1 ημέρες ή 200 mg 1 μία φορά την ημέρα για 3 ημέρα; Tinea Versicolor- 200 mg 1 μία φορά την ημέρα για 7 ημέρα; dermatomikozy και καντιντίασης της στοματικής κοιλότητας είναι 100-200 mg 1 Μία φορά την ημέρα για 7-15 ημέρες (Εάν είναι απαραίτητο, επαναλάβετε); gribkovi keratit- 200 mg 1 μία φορά την ημέρα για 21 ημέρα; mikozy σύστημα — για 100-200 mg 1 - 2 φορές την ημέρα για 2-12 μήνες (ανάλογα με το παθογόνο).

Προφυλάξεις.

Σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία (AIDS, κατάσταση μετά τη μεταμόσχευση οργάνων, ουδετεροπενία) Μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση (ως αποτέλεσμα μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης).

Στην αρμόδια για τους διορισμούς τους ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια απαιτούν ατομική αξιολόγηση αναλογία των οφελών και των κινδύνων, λαμβάνοντας υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα των αποδεικτικών στοιχείων, δοσολογικό σχήμα, επιμέρους παράγοντες κινδύνου (η παρουσία των καρδιακών παθήσεων, συμπ. CHD, ήττα βαλβίδες), χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ. Αν έχετε εμπειρία σημεία ή συμπτώματα Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και νευροπάθεια itrakonazolom θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

Κατά τη διάρκεια της itrakonazolom θεραπείας είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας (ειδικά με μεγάλη υποδοχή). Με το αυξημένο επίπεδο transaminaz διορίζει, Αν την επίδραση της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το συκώτι. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος ή/και νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να παρακολουθείται itrakonazola συγκέντρωση στο πλάσμα και να προσαρμόσει τη δόση.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μέχρι την έναρξη της πρώτης εμμήνου ρύσεως μετά την ολοκλήρωσή της.

Συνεργασία

Δραστική ουσίαΠεριγραφή της αλληλεπίδρασης
AkarʙozaFMR: συνέργεια. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης ενισχύει σημαντικά την επίδραση και μπορεί να αναπτύξουν σοβαρή υπογλυκαιμία.
Algeldrat + Υδροξείδιο του μαγνησίουFKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι).
Η αμλοδιπίνηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (μπλοκ βιομετατροπής) ενισχύει την επίδραση του, συμπ. πλευρά (πρήξιμο, η αποδυνάμωση του καρδιακού ρυθμού, κλπ.).
Αμφοτερικίνη ΒFMR: antagonizm. Το φόντο της φθίνουσας επίδραση της ιτρακοναζόλης.
ΒουσπιρόνηFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (μπλοκ βιομετατροπής) αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
BusulfanFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (μπλοκ βιομετατροπής) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της εκδηλώσεις τοξικότητας.
ΒαρφαρίνηFKV: συνέργεια. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (μπλοκ βιομετατροπής) είναι ενισχυμένη και/ή εκτεταμένη επίδραση.
ΒεραπαμίληFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης, κλείδωμα βιομετατροπής, ενισχύει την επίδραση του, συμπ. πλευρά (πρήξιμο, η αποδυνάμωση του καρδιακού ρυθμού, κλπ.).
VynblastynFKV. Στο πλαίσιο της μειωμένης βιομετατροπή της ιτρακοναζόλης, ενισχυμένο και εκτεταμένη επίδραση.
VynkrystynFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) επίδραση και αυξάνει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών; συνδυασμένη χρήση αντενδείκνυται.
Η γλιμεπιρίδηFMR: συνέργεια. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης ενισχύει σημαντικά την επίδραση και μπορεί να αναπτύξουν σοβαρή υπογλυκαιμία.
GlipizideFMR: συνέργεια. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης ενισχύει σημαντικά την επίδραση και μπορεί να αναπτύξουν σοβαρή υπογλυκαιμία.
ΔιγοξίνηFKV. FMR. Στο πλαίσιο της itrakonazola συγκέντρωσης στο πλάσμα αυξάνει, μειωμένη κάθαρση και/ή ο όγκος κατανομής και αυξάνει τον κίνδυνο των τοξικών εκδηλώσεων.
Η docetaxelFKV. Φόντο το itrakonazola μπλοκαριστεί βιομετατροπή και ενισχυμένο αποτέλεσμα.
Η ισονιαζίδηFKV. Μειώνει τα επίπεδα στο πλάσμα και μειώνει σημαντικά την επίδραση των; συγχορήγηση δεν συνιστάται.
Η καρβαμαζεπίνηFKV. Επιτάχυνση της υποβάθμισης και μειώνει την περιεκτικότητα σε αίμα. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστέλλει το CYP3A4) καταπιεσμένων βιομετατροπή και αυξάνει την συγκέντρωση στο πλάσμα.
ΚλαριθρομυκίνηFKV. Παρεμπόδιση το κυτόχρωμα CYP3A4, αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα και τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
ClonazepamFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) zamedlyaetsya βιομετατροπής; η συνδυασμένη διορισμός της προσοχής.
Το οξείδιο του μαγνησίουFKV. Oshhelachivaja γαστρικού περιεχομένου, μειώνει την απορρόφηση του; δεν θα πρέπει να λαμβάνεται πριν από 2 ώρες μετά την ιτρακοναζόλη.
ΜεθυλπρεδνιζολόνηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) zamedlyaetsya βιομετατροπής, μειωμένη κάθαρση, μπορεί να εμφανιστούν τοξικές επιδράσεις.
ΜιδαζολάμηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) αυξήσεις (σε 2 - 10 φορές) ΑΠΟΜέγιστη, AUC και μειωμένη κάθαρση, παρατείνεται η επίδραση ενισχύεται; ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.
Natriya ανθρακικόFKV. Oshhelachivaja γαστρικού περιεχομένου, μειώνει την απορρόφηση του; δεν θα πρέπει να λαμβάνεται πριν από 2 ώρες μετά την ιτρακοναζόλη.
Η nevirapineFKV. Επιταχύνει το (Σύμφωνα με στοιχεία του jekperimental'nym) βιομετατροπή και μειώνει σημαντικά την βιοδιαθεσιμότητα; συγχορήγηση δεν συνιστάται.
NimodipineFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης, κλείδωμα βιομετατροπής, ενισχύει την επίδραση του, συμπ. πλευρά (πρήξιμο, η αποδυνάμωση του καρδιακού ρυθμού, κλπ.).
ΝιφεδιπίνηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης, κλείδωμα βιομετατροπής, ενισχύει την επίδραση του, συμπ. πλευρά (πρήξιμο, η αποδυνάμωση του καρδιακού ρυθμού, κλπ.).
ΠαντοπραζόληFKV. Μειώνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
ΡαβεπραζόληFKV. Μειώνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
Το ritonavirFKV. Καθώς αυξάνεται το CYP3A4 αναστολέας της (αμοιβαία) βιοδιαθεσιμότητα και την AUC; Όταν συνδυάζονται ενδέχεται να απαιτούν χαμηλότερες δόσεις.
Η ριφαμπουτίνηFKV. Επιταχύνει biotransformatia και μειώνει σημαντικά τα επίπεδα στο πλάσμα της ιτρακοναζόλης και του ενεργού µεταβολίτη gidroksiitrakonazola; συγχορήγηση δεν συνιστάται.
ΡιφαμπικίνηFKV. Επιταχύνει biotransformatia και μειώνει σημαντικά το επίπεδο της ιτρακοναζόλης και ο δραστικός μεταβολίτης στο πλάσμα gidroksiitrakonazola; συγχορήγηση δεν συνιστάται.
ΣιμβαστατίνηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) zamedlyaetsya βιομετατροπής, αυξάνει το επίπεδο πλάσματος και αυξάνει τον κίνδυνο τοξικές βλάβες των σκελετικών μυών, μυοπάθειες, ραβδομυόλυση.
Το σιρόλιμουςFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης, κλείδωμα βιομετατροπής, αυξημένη συγκέντρωση στο πλάσμα.
ΦελοδιπίνηFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A4) αυξάνει την AUC, ΓΜέγιστη, Τ1/2 και ενισχύει την επίδραση της, συμπ. πλευρά.
ΦαινοβαρβιτάληFKV. Ενισχύει την biotransformatia, μειώνει το επίπεδο του πλάσματος.
Η celecoxibFKV. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (CYP2S9 αναστολέα) επιβραδύνει την βιομετατροπή και αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα; με ένα κοινό ραντεβού προσοχή.
Η κυκλοσπορίνηFKV. FMR. Ενάντια στο σκηνικό της ιτρακοναζόλης (αναστολέας του CYP3A) zamedlyaetsya βιομετατροπής, αυξανόμενη συγκέντρωση στους ιστούς, Αυξάνει την πιθανότητα νεφρικής δυσλειτουργίας; συνδυασμένη χρήση αντενδείκνυται.
ΕσομεπραζόληFKV. Μειώνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Κουμπί επιστροφής στην κορυφή