Εσομεπραζόλη

Όταν ATH:
A02BC05

Φαρμακολογική δράση

Protivoyazvennoe εργαλείο – protonovogo αναστολέα της αντλίας, δεξιόστροφα περιστρεφόμενη ισομερές της ομεπραζόλης. Μειώνει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ένα συγκεκριμένο Αναστολή αντλία πρωτονίων στα τοιχωματικά κύτταρα. Ως μία ασθενή βάση και κινείται στη δραστική μορφή στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων του τοιχωματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου, ενεργοποιείται και αναστέλλει αντλίας πρωτονίων – фермент Η⁺-Κ⁺-ATF κυνικός. Αναστέλλει και τη βασική, και στην προκαλούμενη έκκριση του υδροχλωρικού (αλάτι) οξύ. Η δράση έρχεται μετά 1 ώρα μετά από του στόματος χορήγηση 20 mg ή 40 mg. Στην καθημερινή χρήση για 5 δόση ημέρες 20 mg 1 ώρα / ημέρα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση του υδροχλωρικού οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη μειώνεται με 90%.

Φαρμακοκινητική

Ασταθής σε όξινο μέσο. In vivo, μόνο ένα μικρό μέρος της εσομεπραζόλης μετατρέπεται σε R-ισομερές. Κατάποση απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 1-2 όχι. Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται στη δόση και πάλι 20 mg 1 ώρα / ημέρα – 89%. V_δ - 0.22 l / kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 97%. Εντελώς μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των zitohroma p ισοένζυμα₄₅₀. Το κύριο τμήμα μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του CYP2C19 με σχηματισμό υδροξυ- και demetilirovannyh μεταβολίτες jezomeprazola. Το υπόλοιπο του μεταβολισμού εφαρμόζονται άλλες izofermentom CYP3A4; με το σχηματισμό της εσομεπραζόλης sulfoderivatives, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης, προσδιορίζονται στο πλάσμα. Όλων των μεταβολιτών φαρμακολογικά ανενεργά. Σε ασθενείς με ενεργό izofermentom CYP2C19 (ασθενείς με ενεργό μεταβολισμό) συστηματική κάθαρση – 17 l/h μετά από μια ενιαία υποδοχή και 9 l / – μετά από πολλαπλή δόση. Τ_1/2 - 1.3 h σε περίπτωση συστηματικής εισδοχής δοσολογία λειτουργία 1 ώρα / ημέρα. Η AUC αυξάνεται ενάντια στο σκηνικό της επαναλαμβανόμενης εισδοχής (Μη γραμμική εξάρτηση της δόσης και της AUC, με τακτική εισαγωγή, Αυτή είναι μια συνέπεια του μειωμένου μεταβολισμού όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος, καθώς επίσης και μειώνετε η συστημική κάθαρση, που προκαλούνται από την παρεμπόδιση το ένζυμο CYP2C19 εσομεπραζόλη ή/και του μεταβολίτη sul'fosoderzhashhim). Δεν συσσωρεύεται. Εκτυπώνει έως 80% δόση με τη μορφή μεταβολιτών νεφρά (μείον 1% – σε αμετάβλητη μορφή), το υπόλοιπο της – η χολή.

Σε ασθενείς με ανενεργό το μεταβολισμό (1-2%) ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης διεξάγεται κυρίως με τη συμμετοχή του CYP3A4. Σε τακτά αποδοχή της δόσης 40 mg 1 ώρα / ημέρα, η μέση AUC για 100% υπερβαίνει την τιμή αυτή σε ασθενείς με ενεργό μεταβολισμό. Οι μέσες τιμές των C_{Μέγιστη} στο πλάσμα σε ασθενείς με αυξημένο μεταβολισμό ανενεργό περίπου 60%.

Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται, που συνοδεύεται από μια αύξηση στην AUC 2 φορές.

Μαρτυρία

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ): διαβρωτική οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (θεραπεία), την πρόληψη των υποτροπών σε ασθενείς με θεραπευμένη οισοφαγίτιδα, συμπτωματική θεραπεία της ΓΟΠΝ.

Στη συνδυασμένη θεραπεία: eradikation ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, δωδεκαδακτυλικό έλκος, ассоциированная с ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, Πρόληψη της υποτροπής του έλκους σε ασθενείς με πεπτικό έλκος, που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Δόση είναι 20-40 mg 1 ώρα / ημέρα. Εισαγωγή διάρκειας εξαρτάται από τη μαρτυρία, σχήματα, η αποτελεσματικότητα της.

Σε μέγιστη δόση σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια – 20 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Συχνά: πονοκέφαλος, στομαχόπονος, διάρροια, φούσκωμα, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα.

Σπανίως: δερματίτιδα, φαγούρα, κνίδωση, ζάλη, ξηροστομία.

Αντενδείξεις

Θηλασμός, Υπερευαισθησία στη jezomepromazolu.

Κύηση και γαλουχία

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ασφάλεια των jezomeprazola στην εγκυμοσύνη. Εφαρμογή είναι δυνατή σε περιπτώσεις, Όταν τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας για μια μητέρα από ό, τι ο πιθανός κίνδυνος για το έμβρυο.

ΣΕ πειραματικές μελέτες τα ζώα δεν αποκάλυψε καμία άμεση ή έμμεση αρνητική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Εισαγωγή ρακεμικό υλικό δεν ασκεί καμία δυσμενή επίδραση σε ζώα κύησης, κατά τη διάρκεια του τοκετού, και κατά τη διάρκεια μεταγεννητική ανάπτυξη.

Προσοχή

Εάν έχετε συμπτώματα όπως μια σημαντική αυθόρμητη απώλεια σωματικού βάρους, συχνούς εμετούς, δυσφαγία, εμετό του αίματος ή μέλαινα, και υπό την παρουσία (ή υπάρχει υποψία) έλκη στομάχου θα πρέπει να αποκλείει την πιθανότητα κακοήθειας, ως θεραπεία με εσομεπραζόλη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα και εξομάλυνσης, έτσι, να καθυστερήσουν την ορθή διάγνωση.

Όταν μακροχρόνια θεραπεία θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά η κατάσταση του ασθενούς.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τα επίπεδα αναστολείς της αντλίας πρωτονίων γαστρίνης στο πλάσμα αυξήθηκαν ως αποτέλεσμα της μειωμένης έκκρισης της ενδογαστρικής υδροχλωρικού οξέος. Ασθενείς, λαμβάνουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων για μεγάλο χρονικό διάστημα, συχνά χαρακτηρίζεται το σχηματισμό των κύστεων στο αδενικό στομάχι. Αυτά τα φαινόμενα προκαλούνται από φυσιολογικές αλλαγές ως αποτέλεσμα της αναστολής της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Πιστεύεται, ότι, ενώ η εφαρμογή μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και αυξημένη επιδράσεις της ιμιπραμίνης, κλομιπραμίνη, Citalopram.

Πιστεύεται, ότι, ενώ η εφαρμογή μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και της κλινικής αποτελεσματικότητας της κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης.

Ενώ η χρήση της κλαριθρομυκίνης περιέγραψε μια σημαντική αύξηση στην AUC της εσομεπραζόλης οφείλεται στην αναστολή του μεταβολισμού του υπό την επίδραση της κλαριθρομυκίνης.

Σε μια εφαρμογή μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της διαζεπάμης και της φαινυτοΐνης στο πλάσμα, τι, προφανώς, καμία κλινική σημασία.