Itrakonazol

Gdy ATH:
J02AC02

Charakterystyka.

Przeciwgrzybicze pochodne triazolu z grupy. Biały lub lekko żółtawy proszek. Nierozpuszczalny w wodzie, bardzo słabo rozpuszczalny w alkoholu, łatwo rozpuszczalny dichlorometan. Lipofilnym, współczynnik rozkładu (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Masa cząsteczkowa - 705,64.

Farmakologiczne działanie.
Szerokie spektrum przeciwgrzybiczym.

Aplikacja.

Grzybica skóry, Błony śluzowe jamy ustnej i oczu; grzybica paznokci, spowodowanych przez grzyby skórne, Drożdże i pleśnie; kandydoza skóry i śluzu, Włącznie. Kandydoza sromu i pochwy; chromophytosis; grzybice układowe, Włącznie. kropidlakowej (z oporem lub złej tolerancji amfoterycyny B), kryptokokkoz (Włącznie. kryptokokowe zapalenie opon mózgowych), histoplazmozy, Sporotrychoza, Parakokcydioidomikoza, blastomikoza.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Obowiązywać ograniczenia.

Zastoinowa niewydolność serca, Włącznie. historia (zastosowanie jest możliwe tylko w przypadku, oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko), marskość wątroby, niewydolność nerek, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały zidentyfikowane).

Ciąża i karmienie piersią.

Zastosowanie ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku grzybic układowych w, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Matki karmiące powinny zrezygnować z karmienia piersią (Itrakonazol przenika do mleka matki).

Skutki uboczne.

Z przewodu pokarmowego: niestrawność, nudności, ból brzucha, anoreksja, wymioty, zaparcie, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, W bardzo rzadkich przypadkach - ciężkiej toksyczności dla wątroby, Włącznie. Przypadek ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, Neuropatia obwodowa, fatiguability, senność.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): nadciśnienie tętnicze. Przewlekłej niewydolności serca, związany z odbiorem itrakonazol.

Z układem moczowo-płciowego: bolesne miesiączkowanie, Zespół edematous, albuminuria, zabarwienie moczu, ciemny kolor.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa - Johnsona.

Inny: łysienie, kaliopenia, obrzęk płuc, zmniejszenie libido, impotencja.

Współpraca.

Niezgodny z terfenadyną, astemizolom, cizapridom, lowastatyna, midazolamu w postaci doustnej i triazolamem. Wzmacnia i / lub przedłużyć działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (Włącznie. varfarina), cyklosporyna, digoksina, metyloprednizolonu, winkrystyna, blokery kanału wapniowego. Ryfampicyna i fenytoina zmniejszają biodostępność itrakonazolu, inhibitory cytochromu CYP3A4 (rytonawir, indinawiru, klarytromycyna) Zwiększona biodostępność. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie itrakonazolu (przerwa, oddzielając ich odbiór, musi być co najmniej 2 nie).

Przedawkować.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, Terapia simptomaticheskaya. Nie usunąć za pomocą hemodializy. Brak swoistego antidotum.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, po posiłku (Kapsułki), na czczo (roztwór doustny). Onixomikoz - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesięcy lub 200 mg 2 dwa razy dziennie 1 tygodni, po których następuje przerwa 3 Słońce; Zaleca się do przystanku grzybicy paznokci 3 leczenie, Szczotki - 2 Kurs wymiany; kandydozy sromu i pochwy - przez 200 mg 2 razy w ciągu 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni; chromophytosis - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni; grzybicy i kandydoza jamy ustnej - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 7-15 dni (Jeśli to konieczne, powtórz); grzybicze zapalenie rogówki - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dzień; grzybice układowe - 100-200 mg 1-2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy (w zależności od patogenu).

Środki ostrożności.

U pacjentów z zaburzeniami odporności (AIDS, stan po przeszczepieniu narządów, neutropenia) Być może trzeba zwiększyć dawkę (w wyniku spadku biodostępności itrakonazolu).

Kiedy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka, biorąc pod uwagę czynniki takie jak wagi dowodów, Reżim dawkowania, Poszczególne czynniki ryzyka (Obecność choroby serca, Włącznie. CHD, zastawek), przewlekła obturacyjna choroba płuc, niewydolność nerek. Jeżeli istnieją oznaki lub objawy zastoinowej niewydolności serca, i leczenie neuropatii itrakonazolu należy przerwać.

Podczas gdy itrakonazol musi monitorować czynność wątroby (szczególnie długi odbioru). Gdy podwyższony poziom transaminaz mianowany, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko uszkodzenia wątroby. U pacjentów z marskością wątroby, dysfunkcję i / lub nerek, konieczne jest kontrolowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i dostosowania dawki.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji w trakcie całego przebiegu leczenia, aż do pojawienia się pierwszej menstruacji po jego ukończeniu.

Współpraca

Substancja czynna	Opis interakcji
Akarʙoza	FMR: synergizm. Na tle itrakonazol znacznie zwiększonego efektu i może do ciężkiej hipoglikemii.
Algeldrat + Wodorotlenek magnezowy	FKV. Absorpcja Spowalnia (Przerwa pomiędzy dawkami powinno wynosić co najmniej 2 nie).
Amlodypina	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Bloki biotransformacji) wzmacnia efekt, Włącznie. strona (obrzęk, osłabienie serca, itp ..).
Amfoterycyna B	FMR: antagonizm. Tle efektu itrakonazolu obniżonym.
Buspiron	FKV. Na tle itrakonazol (Bloki biotransformacji) znacznie zwiększone stężenie w osoczu.
Busulfan	FKV. Na tle itrakonazol (Bloki biotransformacji) może zwiększać ryzyko toksyczności.
Warfaryna	FKV: synergizm. Na tle itrakonazol (Bloki biotransformacji) wzmocnione i / lub długotrwały efekt.
Werapamil	FKV. FMR. Na tle itrakonazol, blokowanie biotransformacji, wzmacnia efekt, Włącznie. strona (obrzęk, osłabienie serca, itp ..).
Vynblastyn	FKV. Na tle itrakonazol ograniczonej biotransformacji, wzmacniany i długotrwałe działanie.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) zwiększenie wpływu i prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych; łączne stosowanie jest przeciwwskazane.
Glimepiryd	FMR: synergizm. Na tle itrakonazol znacznie zwiększonego efektu i może do ciężkiej hipoglikemii.
Glipizide	FMR: synergizm. Na tle itrakonazol znacznie zwiększonego efektu i może do ciężkiej hipoglikemii.
Digoksyna	FKV. FMR. Na tle itrakonazolu wzrasta stężenie, zmniejszony klirens i / lub objętość dystrybucji i ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.
Docetaksel	FKV. Na tle itrakonazol zablokowane biotransformacji i wzmocniony efekt.
Izoniazyd	FKV. Zmniejsza to stężenie w osoczu oraz znacznie zmniejsza efekt; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Karbamazepina	FKV. To przyspiesza degradację i obniża poziom we krwi. Na tle itrakonazol (hamuje CYP3A4) uciskanych biotransformacji i zwiększa stężenie w osoczu.
Klarytromycyna	FKV. Hamowanie cytochromu CYP3A4, Zwiększona biodostępność i stężenie w osoczu.
Clonazepam	FKV. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji; w połączeniu powołanie ostrożnością.
Tlenek magnezu	FKV. Zawartość żołądka Oschelachivaya, zmniejsza wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po itrakonazol.
Metyloprednizolonu	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, zmniejszony klirens, mogą wystąpić efekty toksyczne.
Midazolam	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) podwyżki (2-10 razy) Zmaks, AUC i klirens zmniejsza, wzmocnione wydłużony efekt; jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
Węglan Natriya	FKV. Zawartość żołądka Oschelachivaya, zmniejsza wchłanianie; Nie należy przed 2 godzin po itrakonazol.
Newirapina	FKV. Prędkości (zgodnie z danymi eksperymentalnymi) Metabolizm i znacznie zmniejsza biodostępność; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Nimodypiny	FKV. FMR. Na tle itrakonazol, blokowanie biotransformacji, wzmacnia efekt, Włącznie. strona (obrzęk, osłabienie serca, itp ..).
Nifedypina	FKV. FMR. Na tle itrakonazol, blokowanie biotransformacji, wzmacnia efekt, Włącznie. strona (obrzęk, osłabienie serca, itp ..).
Pantoprazol	FKV. Zmniejsza stężenie w osoczu.
Rabeprazol	FKV. Zmniejsza stężenie w osoczu.
Rytonawir	FKV. Jako inhibitor wzrostu CYP3A4 (wzajemnie) biodostępność i AUC; Powołanie może łączyć konieczne zmniejszenie dawki.
Ryfabutyna	FKV. Przyspiesza biotransformacji i znacząco zmniejsza stężenie itrakonazolu w osoczu i jego czynnego metabolitu gidroksiitrakonazola; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Ryfampicyna	FKV. Prędkości biotransformacji i znacząco zmniejsza poziom itrakonazol i jego aktywnego metabolitu w osoczu gidroksiitrakonazola; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Simwastatyna	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacji, Zwiększone stężenie w osoczu i ryzyko toksyczne uszkodzenie mięśni szkieletowych, miopatie, rabdomiolizy.
Sirolimus	FKV. Na tle itrakonazol, blokowanie biotransformacji, zwiększone stężenie w osoczu.
Felodypina	FKV. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A4) zwiększył AUC, Cmaks, T1/2 i wzmacnia efekt, Włącznie. strona.
Fenobarbital	FKV. Poprawia biotransformacji, obniża plazmy.
Celekoksyb	FKV. Na tle itrakonazol (inhibitorem CYP2C9) Metabolizm spowalnia i zwiększa stężenie w osoczu; ze wspólnego powołania ostrożnością.
Cyklosporyna	FKV. FMR. Na tle itrakonazol (Inhibitor CYP3A) zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększenie stężenia w tkankach, To zwiększa prawdopodobieństwo niewydolności nerek; łączne stosowanie jest przeciwwskazane.
Esomeprazol	FKV. Zmniejsza stężenie w osoczu.