Busulfan

Gdy ATH:
L01AB01

Charakterystyka.

Biały, krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalne w wodzie i alkoholu.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, alkilującym, cytostatyczne, immunosupresyjne.

Aplikacja.

Chroniczny białaczkę szpikową, czerwienicy prawdziwej, nadpłytkowość samoistną, zwłóknienie szpiku, przygotowanie do przeszczepu szpiku kostnego.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, niedorozwój szpiku kostnego, Ostra białaczka i podostryj, przewlekła białaczka limfocytowa, blastnыy kryzys.

Obowiązywać ograniczenia.

Oceny stosunku korzyści do ryzyka jest potrzebne w powołaniu następujących przypadkach: umożliwić vetryanaya, herpes zoster i inne infekcje układowe, dna, Choroba kamicy, przed cytotoksycznym lub radioterapia, Poważny uraz mózgu, drgawki (Włącznie. historia), dzieciństwo.

Ciąża i karmienie piersią.

Przeciwwskazane w ciąży.

Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Z przewodu pokarmowego: anoreksja, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie jamy ustnej, Suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, nudności, wymioty, żółtaczka cholestatyczna, utrata masy ciała, zaburzenia czynności wątroby, zmiany dysplastyczne w komórkach trzustki, wątroba.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, słabość, zmęczenie, Zaćma.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): obrzęk kończyn dolnych, gipotenziya, tamponada serca, endokardialinyi zwłóknienie, mielodeprescia (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość), krwawienia i krwotoki.

Od strony układu oddechowego: dysplazja oskrzelowo do rozwoju zwłóknienia płuc (kaszel, duszność).

Z układem moczowo-płciowego: bolesny, strangury, krwiomocz, nefropatia, zmiany dysplastyczne w komórkach pęcherza, brak menstruacji, dysplazja szyjki macicy komórek, zahamowanie czynności jajników, brak plemników w nasieniu, zanik jąder, sterylność.

Na skórę: dermatomelasma (5-10%), rumień wielopostaciowy, łysienie, pokrzywka, "Allopurinolovaya wysypka", xerosis (aby zakończyć agidroza), w wysokich dawkach zwłóknienie z martwicą skóry i mięśni.

Metabolizm: hiperurykemia, giperurikozurija, zmniejszenie klirensu 17 gidroksikortikosteroidov, zespół, przypominające niewydolność nadnerczy.

Inny: zespół bólowy (ból w krzyżu, przez, stawy); rozwój infekcji; wzrost temperatury, dreszcze; ginekomastia; myasthenia gravis; zmiany dysplastyczne w komórkach sutka, węzły chłonne, Tarczyca.

Współpraca.

Osłabia skuteczność szczepień inaktywowane szczepionki; stosowania szczepionek, zawierających żywe wirusy, zwiększa replikację wirusa i ubocznych skutków szczepień. Inne leki mielotoksyczność, Radioterapia może nasilać neutropenię, małopłytkowość. Przez zwiększenie stężenia kwasu moczowego, Zmniejsza to efekt leków protivopodagricakih (allopurinola, kolchicyny, probenecyd lub sulfinpirazona) do leczenia hiperurykemii i dna (ostatnia jest konieczne dostosowanie dawki). Środkami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego zwiększa ryzyko nefropatii. Tioguaninę zwiększa prawdopodobieństwo rozrost regeneracyjny wątroby żeliwa, nadciśnienie wrotne, żylaki przełyku.

Przedawkować.

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, zahamowanie czynności szpiku kostnego ciężkiej, gorączka, krwawienie.

Leczenie: wywoływanie wymiotów, płukanie żołądka, a następnie przez węgiel aktywowany; hospitalizacja, monitorowanie funkcji życiowych; Terapia simptomaticheskaya; jeśli to konieczne - przetoczenie składników krwi, Powołanie antybiotyków o szerokim spektrum działania.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz (Nie rozgryzać tabletek), pojedynczy, w tym samym czasie w ciągu dnia. Dawka zbierane indywidualnie, korygowane na podstawie efektu klinicznego i stopień zahamowania czynności szpiku kostnego.

W przewlekłej białaczce szpikowej: osoby dorosłe w wysokości 0,06 mg / kg / dzień (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15·10⁹/l), z ostro zdefiniowane powiększenie śledziony i dużej liczby leukocytów jest 8-10 mg, при уменьшении количества лейкоцитов до 40·10⁹/л−50·10⁹/nie należy przekraczać dawki l 4 mg. Maksymalna dawka dobowa - 10 mg; wspieranie — 1-3 mg/dobę, Leczenie kontynuuje się przynajmniej do czasu trwania remisji 3 Miesięcy. Leczenie wznowiono w stadium remisji, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50·10⁹/l.

Kiedy włóknienie i nadpłytkowość samoistną: 2-4 mg na dobę (под контролем тромбоцитов — не ниже 500·10⁹/л или лейкоцитов 5·10⁹/l).

Gdy czerwienicy prawdziwej: 4-6 mg na dobę przez 4-6 tygodni.

Niemowlęta Kiedy przewlekłe mielolakose początkowa dawka 0,06-0,12 mg/kg/dobę lub 1,8-4,6 mg/m² /d. Dawkę dobiera się tak,, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20·10⁹/l.

Środki ostrożności.

Używaj wyłącznie pod nadzorem lekarza, z doświadczeniem w chemioterapii. Przed iw trakcie leczenia (w krótkich odstępach) należy określić poziom hemoglobiny lub hematokrytu, Liczba leukocytów (ogólnie, różnicowy), Płytek krwi, Aktywność ALT, Fosfatazy alkalicznej, bilirubina, Kwas moczowy, ciągłe monitorowanie czynności nerek i światła. W następujących objawów: dreszcze, gorączka, kaszel lub chrypka, Ból w dolnej części pleców lub z boku, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, krwawienie lub krwawienie, czarne krzesło, krew w moczu lub kału, powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Leukopenia jest 10-15 dni po rozpoczęciu leczenia (przed podana krótkotrwały wzrost liczby komórek), Maksymalny poziom niski obserwowane na 11-30 dzień leczenia (może się zmniejszać podczas 1 miesięcy po narkotyków wycofanie), poziom jest przywrócone w ciągu najbliższych tygodni 12-20 (Leczenie myelodepression wyrażonych należy przerwać do czasu ustąpienia objawów gematotoksichnosti). W mielodepression (pancytopenia) po zniesieniu busulfan odzyskiwania utworzonych elementów do poziomu standardów następuje w ciągu 1 Miesięcy - 2 lat. Jeśli wystąpią nudności i wymioty powinny nadal otrzymywać busulfan, na pierwszy znak śródmiąższowego zwłóknienia płuc, leczenie należy przerwać. Dysplazja oskrzelowo-płucna z rozwojem włóknienia płuc, towarzyszy spadek funkcji płuc i kluczowej sprężystości tkanki płucnej, może rozwijać się 8 Miesięcy - 10 lat (Średnio 4 rok) po traktowaniu, podczas 6 miesięcy od rozpoznania ewentualnej śmierci. W przypadku trombocytopenii zaleca szczególną ostrożność podczas wykonywania procedur inwazyjnych, Regularne kontrole miejsc na / w, skóry i błon śluzowych (celu wykrycia objawów krwawienia), Częstotliwość graniczna kłopotliwe i odrzucenie wtrysku / m, Kontrola krwi w moczu, wymiociny, Jarmuż. Pacjentów należy dokładnie ogolić, manicure, umyj zęby, dentystów wątki i wykałaczki, do prowadzenia zabiegów stomatologicznych; należy zapobiegania zaparciom, uniknąć upadków i innych urazów, a także przyjmowanie alkoholu i kwasu acetylosalicylowego, zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. W celu zapobiegania nefropatii, ze względu na zwiększoną produkcję kwasu moczowego (Występuje on najczęściej w pierwszym etapie obróbki), musi być wystarczający przepływ cieczy, diurezy, Korzystanie z allopurinol (w niektórych przypadkach) i stosowanie środków, powodując alkalizacja moczu. U pacjentów ze zwiększoną aktywnością napadów powinny być traktowane pod pozorem przeciwdrgawkowych. Jeśli odbiór był brakowało, Nie zapełnione dawki, i nie ulega podwojeniu co następuje. Należy odroczyć program szczepień (przeprowadzone nie wcześniej niż 3 Miesięcy przed 1 lat po zakończeniu ostatniego cyklu chemioterapii) pacjenta i innych członków rodziny, zamieszkały z nim (Należy zrezygnować szczepień doustna szczepionka przeciwko polio). Unikać kontaktu z pacjentów zakaźnych lub użyj non-imprezę dla zapobiegania (maska, itp). Należy powstrzymać się od stosowania w praktyce pediatrycznej, z powodu bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u dzieci nie jest określony. Podczas leczenia należy stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne. W przypadku kontaktu ze skórą lub błonami śluzowymi muszą być dokładne mycie wodą (Błona śluzowa) lub mydło i woda (skóra).