Docetaksel

Gdy ATH:
L01CD02

Charakterystyka.

Półsyntetycznym środkiem przeciwnowotworowym pochodzenia roślinnego, otrzymane na drodze syntezy chemicznej z naturalnych surowców - europejskim igieł cisa (Taxus mediów). Biały lub prawie biały proszek, silnie lipofilowa i praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Waga molekularna 861,9.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwnowotworowe, cytostatyczne.

Aplikacja.

Miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami raka piersi jako chemioterapii podstawowej (1-Linia) lub nieskuteczność poprzedniej terapii (2-Leczenie linii);

- Miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym niedrobnokomórkowym rakiem płuca w 1. lub leczenia 2 linii;

- Rak jajnika z przerzutami po niepowodzeniu terapii 1. linii przed (2-Leczenie linii).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, neutropenia (<1,5·10⁹/l), wyrażona ludzkiej wątroby (Zwiększone poziomy bilirubiny, aminotransferaz, AP - zobacz. Środki ostrożności).

Obowiązywać ograniczenia.

Dzieci do wieku 16 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność słabo studiował, istnieje ograniczone doświadczenie u dzieci).

Ciąża i karmienie piersią.

Przeciwwskazane w ciąży.

Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią (nieznany, Czy docetaksel dostaje do mleka).

Skutki uboczne.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość; zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, zmniejszenia lub zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, Przypadki zakrzepicy żylnej i zawału mięśnia sercowego.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunki / zaparcia, anoreksja, zapalenie jamy ustnej, zaburzenia smaku, zapalenie przełyku, ból w żołądku, wzrost stężenia w surowicy AST, GOLD, Fosfatazy alkalicznej, giperʙiliruʙinemija; przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego.

Na skórę: łysienie; wysypka na skórze, często towarzyszy świąd, czasem następuje złuszczanie, prowadzące w niektórych przypadkach do przerwania lub zaprzestania docetakselu; Hypo- lub przebarwienia paznokci i onycholiza.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości o łagodnym lub umiarkowanym nasileniem (płukania, wysypka połączona z świąd, zwężenie w Gruda, ból w krzyżu, duszność i gorączka polekowa lub dreszcze), ciężkie reakcje (towarzyszyć niedociśnienie tętnicze i / lub skurcz oskrzeli, uogólniona wysypka / rumień) - Zobacz. Środki ostrożności.

Inny: Neuropatia obwodowa (parestezje, zaburzenia czucia lub bólu, słabość), obrzęki obwodowe (Oryginalny pojawiają się zwykle na kończynach dolnych), wodobrzusze, astenia, bóle stawów i bóle mięśni, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (giperpigmentatsiya, zapalenie, zaczerwienienie i suchość skóry, zapalenie żyły, krwawienia lub obrzęk żył).

Współpraca.

W badaniach klinicznych interakcji docetakselu z innymi lekami nie były oceniane. Studia in vitro widać, że metabolizm docetakselu może być zmieniony podczas stosowania substancji, które indukują, hamują lub są metabolizowane przez CYP3A izoenzymu z: cyklosporyna, terfenadyna, ketokonazol, erytromycyna i inne (Należy zachować ostrożność podczas powołania, biorąc pod uwagę możliwość wyrażenia interakcji).

Docetaksel jest w znacznym stopniu związany z białkiem (cm. Farmakokinetyka). Choć możliwych interakcji docetakselu z innymi lekami na żywo Nie badano, Jednak in vitro inne leki, jest ściśle związane z niedożywieniem, takie jak erytromycyna, difengidramin, propranolol, propafenon, fenytoina, salicilaty, sulfametoksazol oraz walproinian sodu nie wpływają na wiązanie docetakselu z białkami z. Docetaksel nie wpływa na stopień wiązania digoksyny.

Przedawkować.

Objawy: mielosuprescia, zaburzeń obwodowego, zapalenie błony śluzowej.

Leczenie: wymaga hospitalizacji w wyspecjalizowany departament, Ścisłe monitorowanie funkcji życiowych, Terapia simptomaticheskaya. Pacjenci powinni być jak najszybciej powołać czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów. Spetsificheskiy antidotum nieznane.

Dawkowanie i Administracji.

B / powoli (podczas 1 nie), pojedynczy, każdy 3 Słońce, w dawce 75-100 mg / m² (w zależności od wskazań i schematów).

Środki ostrożności.

Leczenie odbywa się wyłącznie z pomocą doświadczonego specjalisty w terapii przeciwnowotworowej, w obecności warunkach, potrzebne do łagodzenia powikłań (w specjalistycznym szpitalu). W celu zapobieżenia reakcjom nadwrażliwości, a także w celu zmniejszenia zatrzymywania płynu jest zalecane dla wszystkich pacjentów 1 dni przed rozpoczęciem leczenia przypisać deksametazon w dawce dziennej 16 mg przez okres 3 dzień.

Ścisłe monitorowanie pacjentów, w szczególności w trakcie pierwszego i drugiego wlewu docetakselu, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Łagodne objawy nadwrażliwości (zaczerwienienie twarzy lub miejscowe reakcje skórne) nie wymaga przerwania podawania. Wraz z rozwojem ciężkich reakcji nadwrażliwości (niedociśnienie tętnicze i / lub skurcz oskrzeli, ogólna wysypka / rumień) Konieczność zakończenia infuzji i przeprowadzenie odpowiednich interwencji terapeutycznych do łagodzenia powikłań. Wielokrotne stosowanie docetakselu u tych pacjentów nie jest dozwolone.

Wszyscy pacjenci z leczenia docetakselem wymaga starannego regularne monitorowanie krwi obwodowej. Wraz z rozwojem poważnych działań niepożądanych (neutropenia <0,5·10⁹/l, kontynuując więcej 7 dni, lub febrilьnaя neйtropeniя, lub rozwoju ciężkich reakcji skórnych, lub ciężka neuropatia obwodowa) podczas leczenia docetakselem, Dawka dla kolejnych iniekcji należy zmniejszyć do 100 do 75 mg / m² i / lub 75 do 60 mg / m². Jeśli takie komplikacje przy stosowaniu dawki docetakselu 60 mg / m², leczenie należy przerwać.

Przed rozpoczęciem leczenia i przed każdym kolejnym cyklu docetakselu należy określić za pomocą testów czynnościowych wątroby.

Pacjenci, docetakselem w monoterapii w dawce 100 mg / m² i mające wysoką aktywność aminotransferaz (ALT i / lub AST), więcej niż 1,5 razy górna granica normy (VGN), w połączeniu ze zwiększonym poziomem fosfatazy alkalicznej w surowicy ponad 2,5 razy GGN, zwiększone ryzyko wystąpienia efektów ubocznych: krwawienie z przewodu pokarmowego, IV stopnia neutropenia, neutropenia z gorączką, zakażenie, vыrazhennaya małopłytkowość, ciężkie zapalenie jamy ustnej,ostra toksyczność wobec skóry, posocznica. Ze względu na takie podwyższone u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby zalecana dawka docetakselu wynosi 75 mg / m². Pacjenci z podwyższonym stężeniem bilirubiny i / lub zwiększona aktywność ALT i AST (>3,5 VGN) w połączeniu ze wzrostem poziomu fosfatazy alkalicznej w więcej niż 6 krotność górnej granicy normy, docetaksel nie jest zalecane. W chwili obecnej nie ma żadnych danych dotyczących stosowania docetakselu w skojarzeniu z innymi lekami u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Ze względu na możliwość zatrzymania płynów należy uważnie obserwować pacjentów z wysiękiem w opłucnej, osierdzia lub z wodobrzuszem.

W trakcie leczenia i przez, przynajmniej, 3 miesiąc po zaprzestaniu leczenia musi być chroniona przed ciążą.

Ostrzeżenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania docetakselu i przygotowanie rozwiązań (w pracy z innymi lekami przeciwnowotworowymi). Gdy wytwarza się roztwory, to zaleca się stosować rękawice. W przypadku kontaktu ze skórą lub błonami śluzowymi należy dokładnie spłukać wodą błony śluzowej, i skóra - wodą z mydłem.

Współpraca