Esomeprazol

Gdy ATH:
A02BC05

Farmakologiczne działanie

Środki Preparaty – inhibitor pompy protonowej, pravovrashtayushtiy izomer omeprazolu. To zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne pompy protonowej komórek okładzinowych hamowanie. Jest to słabo zasadowa, i przesuwając do postaci aktywnej w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych ciemieniowe komórki błony śluzowej żołądka, jest aktywny i hamuje aktywność pompy protonowej – enzym H⁺-k⁺-ATF psów. Hamuje zarówno podstawowego,, i stymulowanego wydzielania kwasu solnego (sól) kwas. Akcja jest po 1 godziny po podaniu doustnym 20 mg lub 40 mg. W codziennym użytkowaniu dla 5 Dawka dni 20 mg 1 czas, dzień /, Średnie maksymalne stężenie kwasu chlorowodorowego, po stymulacji pentagastryną zmniejsza się przez 90%.

Farmakokinetyka

Nietrwałe w środowisku kwaśnym. In vivo, tylko niewielka część esomeprazolu przekształca się izomer R-. Po spożyciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 1-2 nie. Całkowita biodostępność po podaniu wielokrotnym dawki 20 mg 1 czas, dzień / – 89%. V_D - 0.22 l / kg. Wiązanie z białkami osocza – 97%. Całkowicie metabolizowany z udziałem izoenzymów cytochromu P₄₅₀. Główna część jest metabolizowana z udziałem CYP2C19 do tworzenia hydroksy- i demetylowanego metabolity esomeprazolem. Metabolizm reszty izoenzym CYP3A4 przez inną; z wytworzeniem esomeprazol sulfoderivatives, który jest główny metabolit, określono w osoczu. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne. U pacjentów z czynną izoenzymu CYP2C19 (pacjentów z aktywnym metabolizmie) klirens ogólnoustrojowy – 17 l / h po podaniu pojedynczej dawki i 9 l / – po wielokrotnym dawki. T_1/2 - 1.3 godziny przy przyjęciu do regularnego schematu dawkowania 1 czas, dzień /. AUC wzrasta przeciw t dawki wielokrotnej (nieliniowa zależność od dawki i AUC w regularnych dopuszczenia, który jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, jak również zmniejszenie klirensu ogólnoustrojowego, spowodowana poprzez hamowanie enzymu CYP2C19 esomeprazol i / lub jego metabolit sulfosoderzhaschim). Nie kumulacji,. Wyświetla się 80% dawki w postaci metabolitów nerek (mniej 1% – w postaci niezmienionej), reszta – żółci.

U pacjentów z nieaktywnym metabolizmu (1-2%) Metabolizm esomeprazolem odbywa się głównie z udziałem CYP3A4. Przy przyjęciu do regularnej dawki 40 mg 1 czas, dzień /, średnie AUC 100% przekracza tę wartość u pacjentów z aktywnym metabolizmie. Średnie C_maks w osoczu u pacjentów ze zwiększonym metabolizmem nieaktywne ok 60%.

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby zmniejsza się tempo przemiany materii, towarzyszy wzrost AUC 2 czasy.

Świadectwo

Choroba refluksowa przełyku (GERD): erozyjne refluksowego zapalenia przełyku (leczenie), zapobieganie nawrotom u pacjentów z gojenia przełyku, objawowe leczenie GERD.

W terapii skojarzonej: eradykacja Helicobacter pylori, wrzód dwunastnicy, związane z Helicobacter pylori, zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową, związany z Helicobacter pylori.

Schemat dawkowania

Jest wewnątrz. Dawka jest 20-40 mg 1 czas, dzień /. Czas odbioru zależy od dowodów, schematy, skuteczność.

W przypadku ciężkiej choroby wątroby maksymalna dawka – 20 mg / dobę.

Efekt uboczny

Często: ból głowy, ból brzucha, biegunka, bębnica, nudności, wymioty, zaparcie.

Rzadko: zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zawroty głowy, suche usta.

Przeciwwskazania

Laktacja, Nadwrażliwość na ezomepromazolu.

Ciąża i laktacja

Dane na temat bezpieczeństwa w czasie ciąży esomeprazolem. Stosowanie jest możliwe w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

IN badania eksperymentalne zwierząt nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie racemiczny materiał nie wywiera niekorzystnego wpływu na zwierzęta w ciąży, podczas porodu, i podczas rozwoju poporodowego.

Ostrzeżenia

Jeśli masz takie objawy, jak znaczącą spontanicznej utraty masy ciała, częste wymioty, dysfagia, wymioty krwią lub Melena, i jeśli (lub podejrzenia) wrzody żołądka należy wykluczyć możliwość złośliwości, jako leczenie esomeprazolem może wywołać objawy i wygładzania, tak więc, opóźnienie prawidłowej diagnozy.

Podczas terapii długoterminowej należy regularnie kontrolować stan pacjenta.

Podczas leczenia poziomy inhibitorów pompy protonowej, gastryny w surowicy zwiększa się na skutek zmniejszonego wydzielania kwasu solnego dożołądkowego. Pacjenci, przyjmujących inhibitory pompy protonowej dawna, często oznakowane powstawaniu torbieli w żołądku gruczołowym. Zjawiska te są wywoływane przez zmiany fizjologiczne w wyniku hamowania wydzielania kwasu solnego.

Interakcje

Uważa się, , że podczas aplikacji może zwiększać stężenia w osoczu i zwiększenie efektów imipraminy, klomipramina, citalopram.

Uważa się, , że podczas aplikacji może powodować zmniejszenie stężenia w osoczu i skuteczność kliniczną ketokonazol i itrakonazol.

Podczas gdy stosowanie klarytromycyny opisano znaczny wzrost AUC esomeprazol spowodowane hamowaniem metabolizmu pod wpływem klarytromycyny.

W aplikacji może spowodować zwiększenie stężenia diazepamu i fenytoiny, co, widocznie, nie ma znaczenia klinicznego.