Itraconazole
जब एथलीट:
J02AC02
विशेषता.
समूह से रोधी triazole डेरिवेटिव. सफेद या थोड़ा पीले रंग के पाउडर. पानी में अघुलनशील, शराब में बहुत थोड़ा घुलनशील, आसानी से घुलनशील dichloromethane. Lipophilic, वितरण कारक (октанол / вода при पीएच 8,1) - 5,66. आणविक वजन - 705,64.
औषधीय कार्रवाई.
ब्रॉड स्पेक्ट्रम रोधी.
आवेदन.
त्वचा की माइकोसिस, मुंह और आंखों की श्लेष्मा झिल्ली; onychomycosis, त्वक्विकारीकवक की वजह से, yeasts और नए नए साँचे; त्वचा और म्यूकस के साथ कैंडिडिआसिस, incl. vulvovaginal कैंडिडिआसिस; chromophytosis; प्रणालीगत माइकोसिस, incl. aspergillosis (प्रतिरोध या Amphotericin बी के गरीब सहनशीलता के साथ), kryptokokkoz (incl. cryptococcal दिमागी बुखार), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, Blastomycosis.
मतभेद.
अतिसंवेदनशीलता.
प्रतिबंध लागू.
कोंजेस्टिव दिल विफलता, incl. इतिहास (उपयोग केवल मामलों में संभव है, संभावित जोखिम outweighs की उम्मीद लाभ), जिगर की सिरोसिस, वृक्कीय विफलता, बचपन (बच्चों में सुरक्षा और प्रभावशीलता पहचान नहीं की है).
गर्भावस्था और स्तनपान.
गर्भावस्था के आवेदन ही मामलों में प्रणालीगत mycoses में अनुमति दी है, लाभ की उम्मीद भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक है जब.
नर्सिंग माताओं को स्तनपान का परित्याग करना चाहिए (Itraconazole मां के दूध में गुजरता).
दुष्प्रभाव.
पाचन तंत्र से: अपच, मतली, पेट में दर्द, एनोरेक्सिया, उल्टी, कब्ज, जिगर ट्रांसएमिनेस की वृद्धि की गतिविधि, हैपेटाइटिस, बहुत दुर्लभ मामलों में — भारी विषाक्त जिगर की क्षति, incl. घातक परिणाम के साथ तीव्र जिगर की विफलता के मामले.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी, fatiguability, तंद्रा.
कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): धमनी का उच्च रक्तचाप. क्रोनिक दिल विफलता के मामलों, itraconazole के स्वागत के साथ जुड़े.
Genitourinary प्रणाली के साथ: कष्टार्तव, edematous सिंड्रोम, श्वेतकमेह, मूत्र एक काले रंग का धुंधला.
एलर्जी: खुजली, लाल चकत्ते, हीव्स, वाहिकाशोफ, सिंड्रोम स्टीवंस - जॉनसन.
अन्य: खालित्य, kaliopenia, फुफ्फुसीय शोथ, कमी हुई कामेच्छा, नपुंसकता.
सहयोग.
Terfenadine के साथ असंगत, astemizolom, cizapridom, Lovastatin, मौखिक midazolam और triazolam के रूपों. मजबूत और / या मौखिक anticoagulants के प्रभाव को लम्बा खींच (incl. varfarina), साइक्लोस्पोरिन, digoksina, methylprednisolone, विन्क्रिस्टाईन, कैल्शियम चैनल अवरोधक. Rifampin और फ़िनाइटोइन itraconazole की जैव उपलब्धता में कमी, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, क्लेरीथ्रोमाइसिन) वृद्धि की जैव उपलब्धता. Antacids itraconazole के अवशोषण को कम (अंतराल, उनके स्वागत को अलग, कम से कम होना चाहिए 2 नहीं).
ओवरडोज.
इलाज: गस्ट्रिक लवाज, सक्रिय लकड़ी का कोयला के प्रशासन, simptomaticheskaya चिकित्सा. हेमोडायलिसिस से नहीं हटाया. कोई विशिष्ट मारक.
Dosing और प्रशासन.
अंदर, भोजन के बाद (कैप्सूल), उपवास (मौखिक समाधान). Onychomycosis है 200 मिलीग्राम 1 के लिए एक दिन में एक बार 3 महीने या 200 मिलीग्राम 2 के लिए दिन में दो बार 1 एक ब्रेक के बाद सप्ताह 3 सूर्य; यह onychomycosis रोकने के लिए सिफारिश की 3 इलाज, ब्रश- 2 विनिमय दर; कैंडिडिआसिस-पर vulvowaginalny 200 मिलीग्राम 2 के दौरान कई बार 1 दिन या 200 मिलीग्राम 1 के लिए एक दिन में एक बार 3 दिनों; टिनिअ Versicolor- 200 मिलीग्राम 1 के लिए एक दिन में एक बार 7 दिनों; dermatomikozy और मौखिक गुहा का कैंडिडिआसिस है 100-200 मिलीग्राम 1 7-15 दिनों के लिए एक दिन में एक बार (आवश्यक हो, दोहराएँ); gribkovi keratit- 200 मिलीग्राम 1 के लिए एक दिन में एक बार 21 दिन; mikozy सिस्टम-100-200 मिलीग्राम 1 - 2 बार 2-12 महीनों के लिए एक दिन के लिए (रोगज़नक़ के आधार पर).
सावधानियां.
बिगड़ा उन्मुक्ति के साथ रोगियों में (एड्स, अंग प्रत्यारोपण के बाद राज्य, न्यूट्रोपेनिया) आप खुराक में वृद्धि करने के लिए आवश्यकता हो सकती है (कारण itraconazole की कमी आई जैव उपलब्धता के लिए).
क्रोनिक दिल विफलता के साथ रोगियों को दिलाई जब इस तरह के सबूत की गंभीरता के रूप में खाते कारकों में ले रही है, लाभ-जोखिम का अनुपात के एक व्यक्ति के मूल्यांकन की आवश्यकता, खुराक आहार, व्यक्तिगत जोखिम कारकों (हृदय रोग की उपस्थिति, incl. सीएचडी, वाल्वुलर), चिरकालिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, वृक्कीय विफलता. संकेत या congestive दिल की विफलता के लक्षण नहीं हैं, तो, और itraconazole साथ न्यूरोपैथी उपचार बंद किया जाना चाहिए.
Itraconazole जिगर समारोह की निगरानी करना चाहिए जबकि (विशेष रूप से एक लंबे समय के स्वागत के साथ). ट्रांसएमिनेस का ऊंचा स्तर नियुक्त जब, अगर जिगर चोट के संभावित खतरे outweighs चिकित्सा का प्रभाव. जिगर और / या वृक्क रोग की सिरोसिस के साथ मरीजों प्लाज्मा में itraconazole की एकाग्रता को नियंत्रित करने और खुराक को समायोजित करने के लिए आवश्यक है.
प्रसव उम्र की महिलाओं के उपचार के दौरान पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए, इसके पूरा होने के बाद पहली बार माहवारी की शुरुआत तक.
सहयोग
| सक्रिय पदार्थ | बातचीत का विवरण |
| Akarʙoza | FMR: सहकारिता. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ काफी amplifies के प्रभाव और गंभीर अल्पशर्करारक्तता विकसित हो सकता है. |
| Algeldrat + मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड | FKV. धीमा अवशोषण (खुराक के बीच के अंतराल को कम से कम किया जाना चाहिए 2 नहीं). |
| Amlodipine | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (ब्लॉक biotransformation) के प्रभाव को बढ़ाता है, incl. पक्ष (सूजन, कमजोर हृदय की दर, आदि के।). |
| Amphotericin बी | FMR: antagonizm. Itraconazole के प्रभाव में गिरावट की पृष्ठभूमि के खिलाफ. |
| Buspirone | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (ब्लॉक biotransformation) प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है. |
| Busulfan | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (ब्लॉक biotransformation) विषाक्तता का अभिव्यक्ति के खतरे को बढ़ा सकता है. |
| Warfarin | FKV: सहकारिता. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (ब्लॉक biotransformation) बढ़ाया और प्रभाव बढ़ाया है. |
| Verapamil | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवरोध biotransformatia, के प्रभाव को बढ़ाता है, incl. पक्ष (सूजन, कमजोर हृदय की दर, आदि के।). |
| Vynblastyn | FKV. पृष्ठभूमि itraconazole की कम biotransformation के खिलाफ, प्रवर्धित और विस्तारित प्रभाव. |
| Vynkrystyn | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) प्रभाव और दुष्प्रभाव की संभावना बढ़ जाती है; संयुक्त उपयोग contraindicated है. |
| Glimepiride | FMR: सहकारिता. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ काफी amplifies के प्रभाव और गंभीर अल्पशर्करारक्तता विकसित हो सकता है. |
| ग्लिपीजाइड | FMR: सहकारिता. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ काफी amplifies के प्रभाव और गंभीर अल्पशर्करारक्तता विकसित हो सकता है. |
| Digoxin | FKV. FMR. प्लाज्मा में itrakonazola एकाग्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़ जाती है, निकासी और/या वितरण की मात्रा कम हो और विषाक्त अभिव्यक्तियों का खतरा बढ़ जाता है. |
| Docetaxel | FKV. Itrakonazola की पृष्ठभूमि के खिलाफ biotransformation और प्रवर्धित प्रभाव अवरुद्ध. |
| Isoniazid | FKV. प्लाज्मा स्तर कम कर देता है और काफी का प्रभाव कम कर देता है; सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं है. |
| कार्बमेज़पाइन | FKV. गिरावट में तेजी और रक्त में सामग्री कम कर देता है. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибирует) दीन biotransformation और बढ़ जाती है प्लाज्मा सांद्रता. |
| Clarithromycin | FKV. Cytochrome CYP3A4 बाधा, पशुमूल और प्लाज्मा में एकाग्रता बढ़ जाती है. |
| Clonazepam | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) zamedlyaetsya biotransformation; सतर्कता का संयुक्त नियुक्ति. |
| मैग्नीशियम ऑक्साइड | FKV. Oŝelačivaâ गैस्ट्रिक सामग्री, के अवशोषण को कम करता है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 itraconazole के बाद घंटे. |
| Methylprednisolone | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) zamedlyaetsya biotransformation, कम निकासी, विषाक्त प्रभाव हो सकता है. |
| Midazolam | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) बढ़ जाती है (में 2 - 10 बार) सेमैक्स, नीलामी और कम निकासी, प्रवर्धित प्रभाव बढ़ा दिया है; सहवर्ती उपयोग contraindicated है. |
| Natriya कार्बोनेट | FKV. Oŝelačivaâ गैस्ट्रिक सामग्री, के अवशोषण को कम करता है; पहले से नहीं लिया जाना चाहिए 2 itraconazole के बाद घंटे. |
| Nevirapine | FKV. ऊपर की गति (Èkperimental′nym आंकड़ों के अनुसार) biotransformation और पशुमूल उल्लेखनीयतया घटाता है; सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं है. |
| Nimodipine | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवरोध biotransformatia, के प्रभाव को बढ़ाता है, incl. पक्ष (सूजन, कमजोर हृदय की दर, आदि के।). |
| Nifedipine | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवरोध biotransformatia, के प्रभाव को बढ़ाता है, incl. पक्ष (सूजन, कमजोर हृदय की दर, आदि के।). |
| Pantoprazole | FKV. प्लाज्मा सांद्रता कम कर देता है. |
| Rabeprazole | FKV. प्लाज्मा सांद्रता कम कर देता है. |
| Ritonavir | FKV. CYP3A4 अवरोध करनेवाला बढ़ जाती है के रूप में (परस्पर) पशुमूल और नीलामी; जब संयुक्त कम खुराकों की आवश्यकता हो सकता है. |
| Rifabutin | FKV. Biotransformatia अप को गति और बहुत itraconazole और उसके सक्रिय metabolite gidroksiitrakonazola का प्लाज्मा स्तर कम कर देता है; सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं है. |
| रिफैम्पिसिन | FKV. Biotransformatia अप को गति और काफी itraconazole और प्लाज्मा gidroksiitrakonazola में अपनी सक्रिय metabolite का स्तर कम कर देता है; सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं है. |
| Simvastatin | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) zamedlyaetsya biotransformation, में प्लाज्मा का स्तर बढ़ता है और कंकाल की मांसपेशियों के जहरीले घावों का खतरा बढ़ जाता है, myopathies, rhabdomyolysis. |
| सिरोलिमस | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवरोध biotransformatia, बढ़ी हुई प्लाज्मा एकाग्रता. |
| Felodipine | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A4 ингибитор) बढ़ी हुई नीलामी, सीमैक्स, टी1/2 और के प्रभाव को बढ़ाता है, incl. पक्ष. |
| Phenobarbital | FKV. Biotransformation बढ़ाता, प्लाज्मा को कम करती है. |
| Celecoxib | FKV. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP2C9 का अवरोध करनेवाला) biotransformation धीमा कर देती है और प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ जाती है; एक संयुक्त नियुक्ति सावधानी के साथ. |
| साइक्लोस्पोरिन | FKV. FMR. Itraconazole की पृष्ठभूमि के खिलाफ (CYP3A ингибитор) zamedlyaetsya biotransformation, ऊतकों में एकाग्रता में वृद्धि, यह गुर्दे हानि की संभावना बढ़ जाती है; संयुक्त उपयोग contraindicated है. |
| Esomeprazole | FKV. प्लाज्मा सांद्रता कम कर देता है. |
