Docetaxel

जब एथलीट:
L01CD02

विशेषता.

वनस्पति मूल के अर्द्ध सिंथेटिक antineoplastic, प्राकृतिक कच्चे माल से रासायनिक संश्लेषण द्वारा प्राप्त-यूरोपीय yew सुई (Taxus baccata). सफेद या लगभग सफेद पाउडर, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. आणविक वजन 861,9.

औषधीय कार्रवाई.
अर्बुदरोधी, cytostatic.

आवेदन.

Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или при неэффективности предшествующего лечения (2-я линия терапии);

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве 1-й или 2-й линии терапии;

— метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).

मतभेद.

अतिसंवेदनशीलता, न्यूट्रोपेनिया (<1,5·10⁹/एल), व्यक्त मानव यकृत (cium स्थापना, ट्रांसएमिनेस, ЩФ — см. सावधानियां).

प्रतिबंध लागू.

उम्र तक के बच्चों 16 वर्षों (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).

गर्भावस्था और स्तनपान.

गर्भावस्था में contraindicated.

श्रेणी कार्यों एफडीए में परिणाम - डी. (मानव भ्रूण पर दवाओं के प्रतिकूल प्रभाव के जोखिम का सबूत है, अनुसंधान या व्यवहार में प्राप्त की, हालांकि, संभावित लाभ, गर्भवती में दवाओं के साथ जुड़े, इसके प्रयोग का औचित्य साबित हो सकता है, संभावित जोखिम के बावजूद, दवा जानलेवा स्थितियों या गंभीर बीमारी में की जरूरत है अगर, सुरक्षित एजेंटों का इस्तेमाल किया या अप्रभावी कर रहे हैं नहीं किया जाना चाहिए जब।)

स्तनपान बंद कर देना चाहिए उपचार के समय (अज्ञात, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).

दुष्प्रभाव.

कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम और रक्त (hematopoiesis, रक्तस्तम्भन): न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्ताल्पता; असामान्य दिल ताल, ह्रदय का रुक जाना, कम या रक्तचाप में वृद्धि, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त / कब्ज, एनोरेक्सिया, मुखशोथ, स्वाद अशांति, ग्रासनलीशोथ, पेट में दर्द, повышение сывороточных уровней АСТ, स्वर्ण, क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़, giperʙiliruʙinemija; случаи желудочно-кишечных кровотечений.

त्वचा के लिए: खालित्य; त्वचा के लाल चकत्ते, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; हाइपो- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.

एलर्जी: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (निस्तब्धता, сыпь в сочетании с зудом, सीने में जकड़न, पीठ में दर्द, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. सावधानियां.

अन्य: परिधीय न्यूरोपैथी (paraesthesia, дизестезия или боль, दुर्बलता), पेरिफेरल इडिमा (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), जलोदर, शक्तिहीनता, arthralgia और myalgia, इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाओं (giperpigmentatsiya, सूजन, покраснение или сухость кожи, किसी शिरा की दीवार में सूजन, кровоизлияния или отек вены).

सहयोग.

В клинических исследованиях взаимодействие доцетаксела с другими препаратами не оценивалось. अध्ययन में कृत्रिम परिवेशीय पता चलता है, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: साइक्लोस्पोरिन, Terfenadine, ketoconazole, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (सेमी. Фармакокинетику). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами विवो यह अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन कृत्रिम परिवेशीय другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, जैसे एरिथ्रोमाइसिन, difengidramin, प्रोप्रानोलोल, propafenone, फ़िनाइटोइन, salicilaty, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

ओवरडोज.

लक्षण: mielosuprescia, परिधीय न्यूरोटॉक्सिटी, श्लेष्म झिल्ली की सूजन.

इलाज: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, महत्वपूर्ण कार्यों की सावधानी से निगरानी, simptomaticheskaya चिकित्सा. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Spetsificheskiy मारक अज्ञात.

Dosing और प्रशासन.

बी / धीरे-धीरे (दौरान 1 नहीं), एक, प्रत्येक 3 सूर्य, в дозе 75–100 мг/м² (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии).

सावधानियां.

Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой терапии при наличии условий, необходимых для купирования осложнений (в специализированном стационаре). Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным рекомендуется за 1 день до начала лечения назначить дексаметазон внутрь в суточной дозе 16 мг сроком на 3 दिन.

Необходимо тщательное наблюдение за больными, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.

У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (न्यूट्रोपेनिया <0,5·10⁹/एल, сохраняющаяся более 7 दिनों, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом, дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 को 75 मिलीग्राम / मी² и/или с 75 को 60 मिलीग्राम / मी². Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 मिलीग्राम / मी², इलाज बंद किया जाना चाहिए.

До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.

मरीजों को, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 मिलीग्राम / मी² и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), से अधिक 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (ВГН), в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 बार VGN ऊपर, повышен риск развития побочных эффектов: जठरांत्र रक्तस्राव, нейтропения IV степени, ज्वर neutropenia, संक्रमण, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит,выраженная кожная токсичность, पूति. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 मिलीग्राम / मी². У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или имеющих асцит.

उपचार के दौरान और के लिए, कम से कम, 3 мес после прекращения терапии необходимо предохраняться от беременности.

चेताते.

Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. त्वचा या श्लेष्म झिल्ली के साथ संपर्क के मामले में अच्छी तरह से पानी के साथ श्लेष्म झिल्ली के साथ साफ किया जाना चाहिए, और त्वचा को साबुन और पानी के साथ है.

सहयोग