Esomeprazole
जब एथलीट:
A02bc05
औषधीय कार्रवाई
Противоязвенное средство – protonovogo पंप अवरोधक, omeprazole की दक्षिणावर्त घूर्णन isomer. एक विशिष्ट द्वारा पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव घटाता है ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – एंजाइम (H)+-कश्मीर+-एटीपी-Azu. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (नमक) अम्ल. कदम के माध्यम से आता है 1 ч после перорального приема 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम. के लिए दैनिक उपयोग में 5 खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
फार्माकोकाइनेटिक्स
अम्लीय माध्यम में अस्थिर. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. घूस तेजी से पाचन तंत्र से अवशोषित कर लेता है, के बाद. सीमैक्स प्लाज्मा स्तर के बाद हासिल की 1-2 नहीं. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 मिलीग्राम 1 समय / दिन – 89%. वीघ - 0.22 एल / किलो. प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; जब sul'foproizvodnoe jezomeprazola, के प्रमुख metabolite है, प्लाज्मा में निर्धारित. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 एल / – एकाधिक खुराक के बाद. टी1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 समय / दिन. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “पहला पास” जिगर के माध्यम से, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). नहीं जम जाता है. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (कम 1% – अपरिवर्तित रूप में), остальное количество – पित्त.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 मिलीग्राम 1 समय / दिन, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cमैक्स в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 टाइम्स.
गवाही
भाटापा रोग (गर्ड): कटाव का भाटा ग्रासनलीशोथ (इलाज), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, गर्ड के रोगसूचक उपचार.
संयुक्त थेरेपी में: эрадикация Helicobacter pylori, ग्रहणी अल्सर, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, हेलिकोबेक्टर के साथ जुड़े.
खुराक आहार
क्या अंदर है. Доза составляет 20-40 मिलीग्राम 1 समय / दिन. Длительность приема зависит от показаний, परहेजों, эффективности.
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 मिलीग्राम / दिन.
दुष्प्रभाव
अक्सर: सिरदर्द, पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, उल्टी, कब्ज.
शायद ही कभी: जिल्द की सूजन, खुजली, हीव्स, चक्कर आना, शुष्क मुँह.
मतभेद
दुद्ध निकालना, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.
गर्भावस्था और स्तनपान
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. मामलों में आवेदन संभव है, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
में प्रयोगात्मक अध्ययन на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
चेताते
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, बार-बार उल्टी, निगरणकष्ट, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, इस प्रकार, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. मरीजों को, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, तेजी से ध्यान केंद्रित शिक्षा ग्रंथियों पेट अल्सर. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
यह माना जाता है, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, clomipramine, Citalopram.
यह माना जाता है, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, क्या, जाहिरा, कोई नैदानिक महत्व.
