Itraconazole

Lorsque ATH:
J02AC02

Caractéristique.

Triazole antifongiques du groupe. Poudre blanche ou légèrement jaunâtre. Insoluble dans l'eau, très légèrement soluble dans l'alcool, facilement soluble dans le dichlorométhane. Lipophile, rapport de répartition (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Masse moléculaire - 705,64.

Action pharmacologique.
Large spectre antifongique.

Demande.

Mycose de la peau, muqueuse de la bouche et des yeux; onychomycose, causés par des dermatophytes, levures et moisissures; candidose avec lésions de la peau et des muqueuses, incl. candidose vulvo-vaginale; chromophytosis; mycoses systémiques, incl. aspergillose (présentant une résistance ou une mauvaise tolérance à l'amphotéricine B), kryptokokkoz (incl. kryptokokkovыy menynhyt), histoplasmose, sporotrichose, Paracoccidioidomycose, blastomycosis.

Contre-.

Hypersensibilité.

Restrictions applicables.

Insuffisance cardiaque congestive, incl. l'histoire (l'application n'est possible que dans les cas, le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel), la cirrhose du foie, insuffisance rénale, enfance (la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas identifiés).

Grossesse et allaitement.

L'utilisation pendant la grossesse n'est autorisée que pour les mycoses systémiques dans les cas, lorsque l'effet attendu l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Les mères qui allaitent doivent arrêter d'allaiter (l'itraconazole passe dans le lait maternel).

Effets secondaires.

De l'appareil digestif: dyspepsie, nausée, douleur abdominale, anorexie, vomissement, constipation, l'activité accrue des transaminases hépatiques, hépatite, dans de très rares cas - lésions hépatiques toxiques graves, incl. cas mortel d'insuffisance hépatique aiguë.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, neuropathie périphérique, fatigabilité, somnolence.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypertension artérielle. Des cas d'insuffisance cardiaque chronique ont été rapportés, associé à l'itraconazole.

Avec le système génito-urinaire: dysménorrhée, syndrome oedémateux, albuminurie, coloration de l'urine une couleur sombre.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire, œdème de Quincke, Syndrome de Stevens - Johnson.

Autre: alopécie, kaliopenia, œdème pulmonaire, diminution de la libido, impuissance.

Coopération.

Incompatible avec la terfénadine, astemizolom, cizapridom, lovastatine, formulations orales de midazolam et de triazolam. Améliore et/ou prolonge l'action des anticoagulants oraux (incl. varfarina), cyclosporine, digoksina, méthylprednisolone, vincristine, les bloqueurs des canaux calciques. La rifampicine et la phénytoïne réduisent la biodisponibilité de l'itraconazole, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycine) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (intervalle de, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 non).

Dose excessive.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé, thérapie simptomaticheskaya. Non enlevé pendant l'hémodialyse. Aucun antidote spécifique.

Posologie et administration.

À l'intérieur, après un repas (capsules), jeûne (solution orale). Onychomycose — 200 mg 1 une fois par jour pour 3 mois ou plus 200 mg 2 deux fois par jour pour 1 semaines suivies d'une pause 3 Soleil; recommandé pour l'onychomycose des pieds 3 cours de traitement, pinceaux - 2 taux de change; candidose vulvo-vaginale 200 mg 2 fois au cours de 1 jours ou 200 mg 1 une fois par jour pour 3 jours; отрубевидный лишай — 200 mg 1 une fois par jour pour 7 jours; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Si nécessaire, répétez); грибковый кератит — 200 mg 1 une fois par jour pour 21 jour; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (en fonction de l'agent pathogène).

Précautions.

Chez les patients présentant un déficit immunitaire (SIDA, état après greffe d'organe, neutropénie) Vous devrez peut-être augmenter la dose (en raison d'une diminution de la biodisponibilité de l'itraconazole).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, schéma posologique, facteurs de risque individuels (avoir une maladie cardiaque, incl. CHD, dommages aux soupapes), la bronchopneumopathie chronique obstructive, insuffisance rénale. Si vous présentez des signes ou des symptômes d'insuffisance cardiaque congestive, ainsi que la neuropathie, le traitement par l'itraconazole doit être interrompu.

Pendant le traitement par l'itraconazole, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique. (surtout avec une utilisation à long terme). En cas d'augmentation du taux de transaminases, prescrire, si l'effet attendu du traitement l'emporte sur le risque possible de lésions hépatiques. Chez les patients atteints de cirrhose du foie et/ou d'insuffisance rénale, il est nécessaire de surveiller la concentration d'itraconazole dans le plasma et, si nécessaire, d'ajuster la dose..

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates tout au long du traitement., jusqu'au début de la première menstruation après son achèvement.

Coopération

Substance activeDescription de l'interaction
AkarʙozaFMR: synergie. Dans le contexte de l'itraconazole, l'effet est considérablement renforcé et une hypoglycémie sévère peut se développer..
Algeldrat + L'hydroxyde de magnésiumFKV. Absorption ralentit (l'intervalle entre les doses doit être au moins 2 non).
AmlodipineFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (blocs biotransformation) améliore l'effet de, incl. côté (gonflement, affaiblissement du rythme cardiaque, etc.).
Amphotéricine BFMR: antagonizm. Dans le contexte de l'itraconazole, l'effet est réduit.
BuspironeFKV. Sur fond d'itraconazole (blocs biotransformation) augmentation significative de la concentration plasmatique.
BusulfanFKV. Sur fond d'itraconazole (blocs biotransformation) peut augmenter le risque de toxicité.
WarfarinFKV: synergie. Sur fond d'itraconazole (blocs biotransformation) amplifie et/ou prolonge l'effet.
VérapamilFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole, blocage de la biotransformation, améliore l'effet de, incl. côté (gonflement, affaiblissement du rythme cardiaque, etc.).
VynblastynFKV. Dans le contexte de l'itraconazole, la biotransformation diminue, intensifie et prolonge l'effet.
VynkrystynFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) augmente l'effet et la probabilité d'effets secondaires; utilisation combinée est contre-.
Le glimépirideFMR: synergie. Dans le contexte de l'itraconazole, l'effet est considérablement renforcé et une hypoglycémie sévère peut se développer..
GlipizideFMR: synergie. Dans le contexte de l'itraconazole, l'effet est considérablement renforcé et une hypoglycémie sévère peut se développer..
DigoxineFKV. FMR. Dans le contexte de l'itraconazole, la concentration plasmatique augmente, la clairance et/ou le volume de distribution diminuent et le risque de manifestations toxiques augmente.
DocetaxelFKV. Dans le contexte de l'itraconazole, la biotransformation est bloquée et l'effet est renforcé.
IsoniazideFKV. Diminue les taux plasmatiques et réduit considérablement l'effet; la co-administration est déconseillée.
CarbamazépineFKV. Accélère la dégradation et réduit les taux sanguins. Sur fond d'itraconazole (ингибирует CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
ClarithromycineFKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
Le clonazépamFKV. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation; la nomination combinée de la prudence.
L'oxyde de magnésiumFKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; ne devrait pas être prise avant 2 ч после итраконазола.
MéthylprednisoloneFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, clairance réduite, effets toxiques peuvent se produire.
MidazolamFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) augmente (в 2–10 раз) DEmaximum, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; l'utilisation concomitante est contre-.
Natriya carbonateFKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; ne devrait pas être prise avant 2 ч после итраконазола.
NevirapineFKV. Délais (согласно экпериментальным данным) biotransformation et réduit considérablement la biodisponibilité; la co-administration est déconseillée.
NimodipineFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole, blocage de la biotransformation, améliore l'effet de, incl. côté (gonflement, affaiblissement du rythme cardiaque, etc.).
La nifédipineFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole, blocage de la biotransformation, améliore l'effet de, incl. côté (gonflement, affaiblissement du rythme cardiaque, etc.).
PantoprazoleFKV. Diminue la concentration plasmatique.
RabeprazoleFKV. Diminue la concentration plasmatique.
RitonavirFKV. Comment un inhibiteur du CYP3A4 augmente-t-il (mutuellement) biodisponibilité et ASC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
RifabutineFKV. Accélère la biotransformation et réduit considérablement les taux plasmatiques d'itraconazole et de son métabolite actif, l'hydroxyitraconazole; la co-administration est déconseillée.
RifampicineFKV. Accélère la biotransformation et réduit considérablement les taux plasmatiques d'itraconazole et de son métabolite actif, l'hydroxyitraconazole; la co-administration est déconseillée.
SimvastatinFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformation, augmentation des taux plasmatiques et risque accru de toxicité musculaire squelettique, myopathies, rhabdomyolyse.
SirolimusFKV. Sur fond d'itraconazole, blocage de la biotransformation, augmentation des concentrations plasmatiques.
FelodipineFKV. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A4) AUC augmente, Cmaximum, T1/2 et renforce l'effet de, incl. côté.
PhénobarbitalFKV. Améliore la biotransformation, réduit les taux plasmatiques.
Le célécoxibFKV. Sur fond d'itraconazole (Inhibiteur du CYP2C9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; avec une prudence de nomination conjointe.
CyclosporineFKV. FMR. Sur fond d'itraconazole (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformation, augmentation de la concentration dans les tissus, Il augmente la probabilité d'une insuffisance rénale; utilisation combinée est contre-.
L'ésoméprazoleFKV. Diminue la concentration plasmatique.

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