Busulfan

Lorsque ATH:
L01AB01

Caractéristique.

La poudre cristalline blanche. Peu soluble dans l'eau et l'alcool.

Action pharmacologique.
Antitumorale, alkylant, cytostatique, immunosuppresseur.

Demande.

Chronique la leucémie myéloïde, Vaquez, thrombocytémie essentielle, myélofibrose, préparation pour la transplantation de moelle osseuse.

Contre-.

Hypersensibilité, hypoplasie de la moelle osseuse, La leucémie aiguë et podostryj, la leucémie lymphocytaire chronique, crise blastnыy.

Restrictions applicables.

Évaluation du rapport bénéfice-risque est nécessaire dans la nomination des cas suivants: permettre vetryanaya, zona et d'autres infections systémiques, goutte, la maladie de la lithiase urinaire, avant cytotoxique ou une radiothérapie, une lésion cérébrale traumatique, convulsions (incl. l'histoire), enfance.

Grossesse et allaitement.

Contre-indiqué dans la grossesse.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - RÉ. (Il existe des preuves du risque d'effets indésirables de médicaments sur le fœtus humain, obtenu dans la recherche ou de la pratique, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible, si le médicament est nécessaire dans les situations de la vie en danger ou maladie grave, lorsque les agents plus sûrs ne devraient pas être utilisés ou sont inefficaces.)

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

De l'appareil digestif: anorexie, saignement gastro-intestinal, stomatite, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, nausée, vomissement, ictère cholestatique, perte de poids, la fonction hépatique anormale, modifications dysplasiques dans les cellules du pancréas, foie.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, faiblesse, fatigue, Cataracte.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): œdème des membres inférieurs, gipotenziya, tamponnade cardiaque, fibrose endokardialinyi, mielodeprescia (leucopénie, thrombocytopénie, anémie), saignements et hémorragies.

Du côté de l'appareil respiratoire: la dysplasie bronchopulmonaire, le développement de la fibrose pulmonaire (toux, essoufflement).

Avec le système génito-urinaire: douloureux, strangurie, hématurie, néphropathie, modifications dysplasiques dans les cellules de la vessie, aménorrhée, cellules cervicales de dysplasie, inhibition de la fonction ovarienne, azoospermie, atrophie testiculaire, stérilité.

Pour la peau: dermatomelasma (5-10%), érythème polymorphe, alopécie, urticaire, "Éruption Allopurinolovaya", xérose (pour compléter agidroza), À des doses élevées - la fibrose, une atrophie et une nécrose de la peau.

Métabolisme: hyperuricémie, giperurikozurija, réduction de la clairance 17 gidroksikortikosteroidov, syndrome, insuffisance surrénale ressemblant.

Autre: syndrome de la douleur (mal au dos, par, joints); le développement d'infections; élévation de la température, frissons; gynécomastie; la myasthénie grave; modifications dysplasiques dans les cellules du sein, les ganglions lymphatiques, Thyroïde.

Coopération.

Affaiblit l'efficacité des vaccins de vaccination inactivé; en utilisant des vaccins, contenant des virus vivants, améliore effets viraux de réplication et secondaires de la vaccination. D'autres médicaments de myélotoxicité, La radiothérapie peut potentialiser la neutropénie, thrombocytopénie. En augmentant la concentration de l'acide urique, réduit l'effet des médicaments protivopodagricakih (allopurinola, colchicine, probénécide ou sulfinpirazona) dans le traitement de l'hyperuricémie et de la goutte (ajustement de la dose est nécessaire dernière). Agents uricosuriques augmentent le risque de néphropathie. Thioguanine augmente la probabilité de foie hyperplasie nodulaire régénérative, hypertension portale, varices oesophagiennes.

Dose excessive.

Symptômes: nausée, vomissement, vertiges, la dépression de la moelle osseuse sévère, fièvre, saignement.

Traitement: induction de vomissements, suivie d'un lavage gastrique charbon actif; hospitalisation, la surveillance des fonctions vitales; thérapie simptomaticheskaya; si nécessaire - la transfusion de composants sanguins, la nomination d'antibiotiques à large spectre.

Posologie et administration.

À l'intérieur (Ne pas mâcher les comprimés), unique, au même moment de la journée. Dose pris individuellement, corrigée sur la base de l'effet clinique et le degré de suppression de la fonction de la moelle osseuse.

Dans la leucémie myéloïde chronique: le taux pour les adultes 0,06 mg / kg / jour (jusqu'à ce que le niveau de leucocytes descende en dessous de 15 10⁹/l), lorsque splénomégalie prononcée et un grand nombre de globules blancs - 10.8 mg, avec une diminution du nombre de leucocytes à 40 10⁹/l − 50 · 10⁹/L dose ne doit pas dépasser 4 mg. La dose quotidienne maximale - 10 mg; entretien - 1-3 mg / jour, Le traitement a continué au moins la durée de la rémission 3 Mois. Le traitement a été repris au stade de la rémission, si le nombre de leucocytes est déterminé mensuellement 50 10⁹/l.

Lorsque la myélofibrose et la thrombocytémie essentielle: 2-4 Mg / (sous le contrôle des plaquettes - pas moins de 500 10⁹/l ou leucocytes 5 10⁹/l).

Lorsque la maladie de Vaquez: 4-6 Mg / jour pendant 4-6 semaines.

Bébés de la dose chronique de la leucémie myéloïde initiale - 0,06-0,12 mg / kg / jour ou 1,8-4,6 mg / m² /ré. La dose est choisi de manière, pour réduire le nombre de leucocytes et maintenir leur niveau autour de 20 10⁹/l.

Précautions.

Utilisez uniquement sous surveillance médicale, avec l'expérience de la chimiothérapie. Avant et pendant le traitement (à de courts intervalles) vous devez déterminer le niveau d'hémoglobine, ou de l'hématocrite, le nombre de leucocytes (global, différentiel), Plaquettaire, activité de l'ALT, Phosphatase alcaline, bilirubine, Acide urique, surveillance continue de la fonction rénale et de la lumière. Si les symptômes suivants: frissons, fièvre, toux ou voix rauque, douleur dans le bas du dos ou sur le côté, miction difficile ou douloureuse, saignements ou une hémorragie, chaise noire, sang dans les urines ou les selles doit consulter immédiatement un médecin. Leucopénie développe à partir de 10-15 jours après le début de la thérapie (il est marqué avant augmentation transitoire du nombre de leucocytes), le niveau le plus bas possible observée à 11-30 jours de traitement (peut être réduite pour 1 mois après le retrait du médicament), leucocytes au niveau récupérés au cours des 12-20 prochaines semaines (lorsque le traitement de myelodepression exprimée doit être interrompu jusqu'à ce que les symptômes disparaissent gematotoksichnosti). Lorsque myelodepression (pantsitopenii) après l'abolition de la récupération busulfan d'éléments formés au niveau des normes se produit au sein de 1 Mois - 2 années. Si vous ressentez des nausées et des vomissements devriez continuer à recevoir busulfan, au premier signe d'un traitement de la fibrose pulmonaire interstitielle doit être interrompu. Dysplasie broncho-pulmonaire avec le développement de la fibrose pulmonaire, accompagnée d'une diminution de la fonction pulmonaire et de l'élasticité du tissu vital du poumon, peuvent se développer au fil 8 Mois - 10 années (un moyen de 4 année) après traitement, pendant 6 mois après le diagnostic mort possible. En cas de thrombocytopénie conseillé une extrême prudence lors de l'exécution des procédures invasives, L'inspection régulière des lieux sur / dans le, peau et les muqueuses (des signes de saignement), fréquence limite gênant et le rejet de l'injection / m, contrôle de sang dans l'urine, vomi, Chou frisé. Les patients doivent être soigneusement rasent, manucure, brosser les dents, dentistes utilisent des fils et des cure-dents, de procéder à des interventions dentaires; doit être la prévention de la constipation, éviter les chutes et autres blessures, ainsi que la consommation d'alcool et de l'acide acétylsalicylique, augmenter le risque de saignement gastro-intestinal. Afin de prévenir la néphropathie, en raison d'une production accrue d'acide urique (Il survient le plus souvent dans la phase initiale du traitement), doit être l'apport suffisant de liquide, diurèse, utilisation de l'allopurinol (dans certains cas) et l'utilisation des fonds, provoquant l'alcalinisation des urines. Chez les patients ayant une activité accrue de la saisie doit être traitée sous le couvert d'anticonvulsivants. Si la réception a été manquée, la dose pas rempli, et ce qui suit ne soit pas doublé. Devrait différer calendrier de vaccination (effectué au plus tôt 3 Mois avant 1 ans après la fin du dernier cycle de chimiothérapie) patient et d'autres membres de la famille, résidant avec lui (devrait abandonner vaccin vaccination antipoliomyélitique oral). Eviter le contact avec les patients infectieux, ou utiliser non-événement pour la prévention des (masque, etc.). Il faut éviter de l'utiliser dans la pratique pédiatrique, parce que la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants ne sont pas identifiés. Pendant le traitement devrait utiliser des mesures contraceptives appropriées. En cas de contact avec la peau ou les muqueuses doit être un lavage soigneux avec de l'eau (muqueuse) ou du savon et de l'eau (peau).