L'ésoméprazole

Lorsque ATH:
A02BC05

Action pharmacologique

Agents antiulcéreux – inhibiteur de pompe à protons, isomère oméprazole pravovrashtayushtiy. Il réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac par spécifique la pompe à protons inhiber les cellules pariétales. Il est une base faible, et le déménagement dans la forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires cellules pariétales de la muqueuse gastrique, est activée et inhibe la pompe à protons – enzyme H⁺-K⁺-ATF canine. Il inhibe la sécrétion basale, et stimulé la sécrétion d'acide chlorhydrique (sel) acide. L'action vient après 1 heure après l'administration orale 20 mg ou 40 mg. Lors de l'utilisation quotidienne pour 5 dose jours 20 mg 1 heure / jour, la concentration maximale moyenne de l'acide chlorhydrique, après stimulation par la pentagastrine est diminué de 90%.

Pharmacokinetics

Instable en milieu acide. In vivo, seule une petite portion de l'ésoméprazole est converti en isomère R. Après ingestion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-2 non. La biodisponibilité absolue dose répétée de la dose 20 mg 1 heure / jour – 89%. V_ré - 0.22 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques – 97%. Complètement métabolisé avec la participation de P isoenzymes du cytochrome₄₅₀. La partie principale est métabolisé avec la participation du CYP2C19 pour former hydroxy- et des métabolites déméthylés de l'ésoméprazole. Le métabolisme du reste de l'isoenzyme CYP3A4 par un autre; avec la formation d'esoméprazole sulfoderivatives, qui est le principal métabolite, déterminé dans le plasma. Tous les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. Chez les patients atteints isoenzyme CYP2C19 actif (les patients ayant un métabolisme actif) clairance systémique – 17 l / h après une dose unique et 9 l / – après des doses multiples. J_1/2 - 1.3 heures à l'admission régulière à la posologie 1 heure / jour. AUC augmente contre la toile de fond de la dose multiple (la dépendance non linéaire de la dose et de l'ASC à l'admission régulière, qui est une conséquence de la réduction du métabolisme “premier passage” par le foie, ainsi que la réduction de la clairance systémique, causée par l'inhibition de l'enzyme CYP2C19 ésoméprazole et / ou son métabolite sulfosoderzhaschim). Non accumule. Affiche jusqu'à 80% dose sous forme de métabolites reins (Moins 1% – sous forme inchangée), reste – la bile.

Chez les patients ayant un métabolisme inactif (1-2%) le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement réalisée avec la participation de CYP3A4. À l'admission régulière à la dose 40 mg 1 heure / jour, l'ASC moyenne pour 100% dépasse cette valeur chez les patients ayant un métabolisme actif. C Moyennes_maximum plasmatique chez les patients avec une augmentation du métabolisme inactif environ 60%.

En cas d'insuffisance hépatique sévère le taux métabolique est réduite, accompagnée d'une augmentation de l'ASC 2 fois.

Témoignage

Le reflux gastro- (RGO): érosive oesophagite par reflux (traitement), la prévention de la rechute chez les patients avec œsophagite guéri, le traitement symptomatique de la DIRD.

Dans la thérapie combinée: эрадикация Helicobacter pylori, l'ulcère duodénal, ассоциированная с Helicobacter pylori, la prévention de la rechute des ulcères gastro-duodénaux chez les patients atteints de la maladie de l'ulcère gastro-duodénal, associé à Helicobacter pylori.

Posologie

Est à l'intérieur. La dose est 20-40 mg 1 heure / jour. Durée de la réception dépend de la preuve, régimes, efficacité.

Dans grave maladie du foie, la dose maximale – 20 mg / jour.

Effet secondaire

Souvent: mal de tête, mal de ventre, diarrhée, flatulence, nausée, vomissement, constipation.

Rarement: dermatite, démangeaison, urticaire, vertiges, bouche sèche.

Contre-

Lactation, Hypersensibilité à ezomepromazolu.

Grossesse et allaitement

Les données sur la sécurité de l'ésoméprazole pendant la grossesse. L'utilisation est possible dans des cas, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

DANS Des études expérimentales les animaux ne révèlent aucun impact négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du foetus. Introduction de matière racémique pas exercé aucun effet indésirable sur les animaux à la gestation, pendant l'accouchement, et au cours du développement postnatal.

Précautions

Si vous avez des symptômes tels que la perte spontanée significative du poids corporel, vomissements fréquents, dysphagie, vomissements de sang ou méléna, et si (ou soupçonné) ulcères d'estomac devraient exclure la possibilité d'une tumeur maligne, que le traitement avec l'ésoméprazole peut provoquer des symptômes et lissage, ainsi, retarder le diagnostic correct.

Lorsque le traitement à long terme doit être régulièrement surveillé l'état du patient.

Pendant le traitement avec des niveaux inhibiteurs de la pompe à protons de la gastrine dans le plasma augmenté à la suite de la sécrétion réduite de intragastrique d'acide chlorhydrique. Les patients, prenant des inhibiteurs de la pompe à protons pour une longue période, souvent marqué la formation de kystes dans l'estomac glandulaire. Ces phénomènes sont provoqués par des changements physiologiques du fait de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Interactions médicamenteuses

On croit, que, si la demande peut augmenter les concentrations plasmatiques et l'augmentation des effets de l'imipramine, clomipramine, citalopram.

On croit, que, si la demande peut diminuer les concentrations plasmatiques et l'efficacité clinique du kétoconazole et de l'itraconazole.

Bien que l'utilisation de la clarithromycine décrit une augmentation significative de l'ASC de l'ésoméprazole due à l'inhibition de son métabolisme sous l'influence de la clarithromycine.

Dans une application peut augmenter les concentrations plasmatiques de diazépam et la phénytoïne, quoi, apparemment, aucune signification clinique.